鹽酸普萘洛爾注射液

鹽酸普萘洛爾注射液，適應症為室上性和室性心動過速、心絞痛、高血壓、肥厚性心肌病、心肌梗死等，也用於嗜鉻細胞瘤的心動過速、甲狀腺機能亢進症的心率過快等。

基本介紹

• 藥品名稱：鹽酸普萘洛爾注射液
• 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
• 特殊藥品：興奮劑
• 用途分類：β受體阻斷藥

成份

鹽酸普萘洛爾。

適應症

室上性和室性心動過速、心絞痛、高血壓、肥厚性心肌病、心肌梗死等，也用於嗜鉻細胞瘤的心動過速、甲狀腺機能亢進症的心率過快等。

規格

注射液：5ml：5mg。

用法用量

抗心律失常：成人，口服，10mg～30mg/次，3～4次/日，根據療效和耐受程度調整用量。靜脈注射，1mg～3mg，緩慢注射，必要時5min後可重複，總量5mg。兒童，口服，每日0.5mg～1mg/kg，3～4次/日；靜脈注射，0.01mg～0.1mg/kg，緩慢注入(]10min)，不宜超過1mg。心絞痛：口服，開始5mg～10mg，3～4次/日，每3日增加10mg～20mg，可增至每日200mg。 高血壓：口服，5mg～10mg，3～4次/日，按療效及耐受程度調整。 肥厚性心肌病：口服，10mg～20mg/次，3～4次/日。嗜鉻細胞瘤：口服，10mg～20mg/次，3～4次/日，術前用3日。與α受體阻滯藥同用，一般先用α受體阻滯藥，穩定後再加用本品。

不良反應

常見眩暈、頭昏(低血壓所致)、心動過緩；較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭、神志模糊(尤老年人)、精神抑鬱，反應遲鈍等；偶見發熱和咽痛(粒細胞缺乏)、皮疹(變態反應)、血小板減少等。

注意事項

妊娠分類C。孕婦、哺乳期婦女、失代償充血性心力衰竭、心源性休克、傳導阻滯、肺水腫、哮喘者禁用。本品血藥濃度不能完全預示藥理效應，應根據心率及血壓等臨床徵象指導臨床用藥；冠心病、甲亢患者用藥不可驟停。長期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經過3日，一般為2周。
逾量的處理：對症處理，心動過緩，給予阿托品或異丙腎上腺素，必要時安裝人工起搏器；室性早搏，給予利多卡因或苯妥英鈉；心力衰竭，給氧、給予洋地黃苷類或利尿藥；低血壓時輸液並給升壓藥；抽搐，給予地西泮或苯妥英鈉；支氣管痙攣，給予異丙腎上腺素。

藥物相互作用

西咪替丁、氟卡尼、肼屈嗪、普羅帕酮、奎尼丁等可升高本品血藥濃度。單胺氧化酶抑制劑、維拉帕米、丙吡胺、肼屈嗪、硝苯地平等可增強本品作用和毒性反應，不宜合用。口服避孕藥、環丙沙星、舍曲林、氟西汀、哌唑嗪、胰島素等藥可增強本品作用。本品與茶鹼相互拮抗，可拮抗高血糖素的作用，增強胰島素、醯脲降糖藥的作用，可使非去極化肌松藥如氯比筒箭毒鹼、加拉碘銨等增效，時效也延長；與利血平同用可能出現心動過緩及低血壓。可升高華法林等的血藥濃度。

藥理毒理

1 普萘洛爾為非選擇性競爭抑制腎上腺素β受體阻滯劑。阻斷心臟上的β1、β2受體，拮抗交感神經興奮和兒茶酚胺作用，降低心臟的收縮力與收縮速度，同時抑制血管平滑肌收縮，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需關係在低水平上恢復平衡，可用於治療心絞痛。 2 抑制心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮，用於治療心律失常。本品亦可通過中樞、腎上腺素能神經元阻滯，抑制腎素釋放以及心排出量降低等作用，用於治療高血壓。 3 競爭性拮抗異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，阻斷β2受體，降低血漿腎素活性。可致支氣管痙攣。抑制胰島素分泌，使血糖升高，掩蓋低血糖症狀，延遲低血糖的恢復。 4 有明顯的抗血小板聚集作用，這主要與藥物的膜穩定作用及抑制血小板膜Ca轉運有關。 致癌、致突變和生殖毒性在18個月內，大鼠或小鼠每日給藥150mg/kg，為期18個月，無明顯毒性反應，無與藥物相關的致癌作用。生殖實驗未見與普萘洛爾作用有關的生殖能力損傷。當給與動物10倍於人用劑量時，顯示本品有胚胎毒性。

藥代動力學

口服tmax 約1～1.5h，首過效應明顯，生物利用度為30%，PB為93%，主要經腎臟排泄，t_1/2為2～3h。透析不能清除本品。