鹽酸哌羅匹隆

鹽酸哌羅匹隆是一種化學物質，分子式是C23H30N4O2S · HCl · 2H2O。

基本介紹

• 藥品名稱：鹽酸哌羅匹隆
• 外文名稱：Perospirone Hydrochloride Hydrate
• 主要適用症：抗精神分裂症
• 劑型：白色結晶粉末

藥品信息

中文名：鹽酸哌羅匹隆

英文名：Perospirone Hydrochloride Hydrate

中文化學名：順-N-{4-{4-（1，2-苯並異噻唑-3-）-1-哌嗪}丁基}環己-1，2-二甲醯亞胺鹽酸二水合物

英文化學名：cis-N-[4-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]butyl]

cyclohexane-1,2-dicarboximide monohydrochloride dihydrate

分子式：C23H30N4O2S · HCl · 2H2O

分子量：499.07

CAS: 129273-38-7

結構式：

用途：抗精神分裂症

質量標準：企業標準

項目 標準

性狀 白色結晶粉末

有關物質 ≤1.0%

水分 6.5～7.6%

熾灼殘渣 ≤0.1%

重金屬 ≤0.001%

含量 ≥98.5%

包裝：1公斤/包，5公斤/包，25公斤/桶。

臨床研究

【功效主治】 用於治療精神分裂症【化學成分】 鹽酸哌羅匹隆 【藥理作用】 哌羅匹隆是一種非典型抗精神病藥，通過影響多巴胺代謝途徑，阻斷多巴胺-2、5-HT2受體而發揮作用。與氟哌啶醇比較，哌羅匹隆對紋狀體部位選擇性較強，故較少引起錐體外系反應。非臨床研究結果顯示，哌羅匹隆通過阻斷多巴胺-2受體，抑制甲基苯丙胺或阿撲嗎啡誘導的小鼠和大鼠中樞刺激或刻板行為，抑制大鼠條件性迴避反應；通過阻斷5-HT2受體，抑制色胺或PCA（對氯苯異丙胺）引起的大鼠前肢痙攣、體溫升高等行為學異常；在大鼠條件性情感障礙模型中，能抑制心理應激導致的運動不能的發作；哌羅匹隆對大鼠和小鼠強硬症、對小鼠運動遲緩的誘發率較低。 【藥物相互作用】 （1） 嚴禁與腎上腺素合用；

（2） 與中樞神經抑制劑（巴比妥酸衍生物）合用時，因有相互增強中樞神經抑制作用的情況，要慎重給藥，如減量等；

（3） 與多巴胺能藥物（左旋多巴製劑、甲磺酸溴隱亭）合用時，因有相互減弱作用的情況，要慎重給藥，如減量等；

（4） 與降壓藥合用時，因有相互增強降壓作用的可能性，要慎重給藥，如減量等；

（5） 與多潘立酮、甲氧氯普胺合用時，易引起內分泌功能紊亂或錐體外系症狀；

（6） 與H2受體拮抗劑（西咪替丁）合用時，可能會相互增強胃酸分泌的抑制作用，要充分觀察，慎重給藥；

（7） 與P450的3A4酶選擇性抑制劑（大環內酯類抗生素）合用時，可使本品的血藥濃度升高，可能導致不良反應發生率增加，要充分觀察，慎重給藥。

（8） 與通過P450的3A4酶代謝的藥物（西沙必利、三唑侖）合用時，兩種藥物的不良反應發慨己陵生率增加，要充分觀酷講察，慎重給藥。 【不良戀櫃鍵拳反應】 據國外研究數據，哌羅匹隆在日本獲準上市前的研究中，429例中有267例（62.2%）發生不良反應。主要為靜坐不能109例(25.4%)，震顫65例(15.2%)，肌強直52例(12.1%)，構音障礙45例(10.5%)等錐體外系症狀，失眠93例(21.7%)，睏倦59例(13.8%)等精神神經症狀。臨床實驗室檢查異常有催乳素升高27.5%(28例/102例)，CK(CPK)升高7.2%(23例/318例)，AST(GOT)升高3.4%(13例/381例)， ALT(GPT)升高3.4%(13例/381例)等 【禁忌症】 （1） 昏迷狀態的患者禁用（本品可能會加幾挨嬸轎重昏睡狀態）；

（2） 受巴比妥酸衍生物等糠淋鍵中樞神經抑制劑強烈影響的患者禁用（本品可增強中樞神經系統抑制作用）籃宙嬸；

（3） 對本品的成份有過敏史的患者禁用；

（4） 正在接受腎上腺素治療的患者禁用（本品可再腿欠逆轉腎上腺素的作用，引起血壓下降）。

（2） 受巴比妥酸衍生物等中樞神經抑制劑強烈影響的患者禁用（本品可增強中樞神經系統抑制作用）；

（3） 對本品的成份有過敏史的患者禁用；

（4） 正在接受腎上腺素治療的患者禁用（本品可逆轉腎上腺素的作用，引起血壓下降）。