去甲萬古黴素為國內產品，其化學結構、藥理性質和抗菌作用與萬古黴素相似。為目前治療耐甲西林金葡菌的首先藥物。該品對葡萄球菌屬包括金葡菌和凝固酶陰性葡萄球菌中甲氧西林敏感及耐藥株、各種鏈球菌、肺炎鏈球菌及腸球菌屬等多數革蘭陽性菌均有良好抗菌作用。
基本介紹
- 中文名：鹽酸去甲萬古黴素
- 外文名：Norvancomycin Hydrochloride
- 英文別名：Demethylvancomycin
- 說 明：粉針劑：0.4g
基本信息,功用作用,用法用量,注意事項,藥物分析,方法名稱,套用範圍,方法原理,試劑,儀器設備,色譜條件,試樣製備,操作步驟,參考文獻,
基本信息
藥物名稱：鹽酸去甲萬古黴素
說明： 粉針劑：0.4g。（40萬U）。該品為淡棕色粉末或凍乾之塊狀物。
功用作用
敏感革蘭陽性菌所致嚴重感染，菌血症、心內膜炎、骨髓炎、肺炎、肺膿腫、軟組織感染、腦膜炎等。口服用於難辨梭菌所致偽膜性腸炎。尤當其它抗生素無效或不能耐受時，該品為優選藥物。
用法用量
緩慢靜脈滴註：成人，0.8g～1.6g/日，1～3次/日；兒童，每日16mg～24mg/kg，1～3次/日。口服：成人，1.6g/日，4次/日，一日不宜超過4g；兒童，每日15mg～30mg（不宜超過1.6g），4次/日。
注意事項
妊娠及哺乳期婦女、嚴重腎功能不全患者慎用。突擊性大劑量注射不當可致嚴重低血壓，甚至心臟停搏。該品宜大量液體稀釋，緩慢滴注。應定期進行聽力測定。對萬古黴素類抗生素過敏者禁用。
1．該品不可肌內注射，也不宜靜脈推注。
2．靜脈滴注速度不宜過快，每次劑量（0.4～0.8g）應至少用200ml 5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液溶解後緩慢滴注，滴注時間宜在1小時以上。
3．腎功能不全患者慎用該品，如有套用指征時需在治療藥物濃度監測下（TDM）下，根據腎功能減退程度減量套用。
4．對診斷的干擾：血尿素氮可能增高。
5．治療期間應定期檢查聽力、尿液中蛋白、管型、細胞數及測定尿相對密度等。
[孕婦及哺乳期婦女用藥]妊娠期患者避免套用該品。哺乳期婦女慎用。
[兒童用藥]新生兒和嬰幼兒中尚缺乏套用該品的資料。
[老年患者用藥]該品用於老年患者有引起耳毒性與腎毒性的危險（聽力減退或喪失）。由於老年患者的腎功能隨年齡增長而減退，因此老年患者即使腎功能測定在正常範圍內，使用時應採用較小治療劑量。
藥物分析
方法名稱
鹽酸去甲萬古黴素的測定—高效液相色譜法
套用範圍
該方法採用高效液相色譜法測定鹽酸去甲萬古黴素（C65H73Cl2N9O24 ·HCl）的含量。
該方法適用於鹽酸去甲萬古黴素。
方法原理
供試品加水溶解並定量稀釋，進入高效液相色譜儀進行色譜分離，用紫外吸收檢測器，于波長280nm處檢測鹽酸去甲萬古黴素吸收值，計算出其含量。
試劑
⒈ 三乙胺緩衝液
⒉ 乙腈
⒊ 四氫呋喃
儀器設備
⒈ 儀器
⒈1 高效液相色譜儀
⒈2 色譜柱
十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，理論塔板數按去甲萬古黴素峰計算不低於1500。
⒈3 紫外吸收檢測器
色譜條件
⒉1 流動相：梯度洗脫，見下表：
流動相A：三乙胺緩衝液 乙腈 四氫呋喃=96 3 1
流動相B：三乙胺緩衝液 乙腈 四氫呋喃=70 29 1
時間（分鐘）
流動相A（%）
流動相B（%）
0
100
0
23
100
0
38
0
100
40
0
100
41
100
0
50
100
0
⒉2 檢測波長：280nm
⒉3 柱溫：室溫
試樣製備
⒈ 三乙胺緩衝液
取三乙胺6mL，加水2000mL，用磷酸調節pH值至3.2
⒉ 稱取供試品
精密稱取該品適量。
⒊ 對照品溶液的製備
精密稱取適量，加水溶解並製成每1mL含1.0mg的溶液，搖勻，即得。
⒋ 供試品溶液的製備
將供試品加水使溶解後，並製成每1mL含1.0mg的溶液，搖勻，即得。
註：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
操作步驟
分別精密吸取上述對照品溶液與供試品溶液各20μL 注入高效液相色譜儀，用紫外吸收檢測器，于波長280nm處測定去甲萬古黴素的吸收值，計算出其含量。
參考文獻
中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005年版，二部，p.467。
