鹽酸乙胺丁醇

鹽酸乙胺丁醇干擾結核桿菌的DNA和RNA合成,對生長繁殖期結核桿菌有較強的抑制作用,與其它抗結核藥無交叉耐藥性。長期服用可緩慢產生耐藥性。臨床用於對鏈黴素或異煙肼產生耐藥的病人。與利福平或異煙肼聯用,可增強療效並延緩耐藥性的產生,治療各型活動性結核病。

基本介紹

  • 藥品名稱:鹽酸乙胺丁醇
  • 別名:Hyambutol,EB
  • 外文名稱: Ethambutol Hydrochloride
  • 主要適用症:用於非典型結核分枝桿菌感染的治療
  • 不良反應:視力異常
  • 藥品主要成分:鹽酸乙胺丁醇
名稱,作用與用途,用法用量,不良反應,注意事項,副作用,藥物分析,

名稱

鹽酸乙胺丁醇
藥物名稱: 鹽酸乙胺丁醇藥物別名: Hyambutol,EB
鹽酸乙胺丁醇
英文名稱: Ethambutol Hydrochloride
藥物說明: 片劑:0.25g。膠囊劑:0.25g。
主要成分:鹽酸乙胺丁醇
性狀特徵: 暫無

作用與用途

功能主治: 1.藥理本品為人工合成抑菌性抗結核藥。對生長繁殖期細菌具較強活性,對靜止期細菌幾無作用。對各型分枝桿菌具高度抗菌活性。結核桿菌對本品與其他藥物之間無交叉耐藥現象。 本品的作用機制尚未完全闡明,可能與抑制敏感細菌的代謝,抑制RNA的合成,干擾結核桿菌蛋白代謝,從而導致細菌死亡。 2.毒理本品大劑量時在小鼠試驗中可引致齶裂、腦外露和脊柱畸形等;在大鼠試驗中可引致輕度頸椎畸形;在家兔試驗中可引致獨眼、短肢和齶裂等。 3. 與利福平或異煙肼等聯用治療各型活動性結核病。亦可用於非典型結核分枝桿菌感染的治療。

用法用量

口服,成人和兒童(13歲以上),開始每日25mg/kg,2~3次/日;一般服藥8周后改為15mg/kg,頓服。 需與其他抗結核藥物聯合使用。 1.初治:口服,按體重15mg/kg,一日1次;或一次25~30mg/kg,最高2.5g,一周3次;或按體重50mg/kg,最高2.5g一周2次。 2.復治:口服,按體重25mg/kg,一日1次,連續60天后,繼以按體重15mg/kg,一日1次。 3.非典型結核分枝桿菌感染:按體重15~25mg/kg,一日1次。 [藥物過量]1.藥物過量主要表現為【不良反應】中所述症狀,重症者可發生永久性視神經萎縮。 2.藥物過量的處理 (1)停藥。 (2)對症處理:①球後視神經炎者可用維生素B6、複合維生素及鋅銅製劑等。 ②恢復視力,可選用地塞米松5mg,每日靜滴或球後注射;妥拉蘇林12.5mg,每日球後注射;氫化可的松200mg,每日靜滴。也可口服強的松20mg,每日2~3次。同時給予維生素等。恢復期可予針刺治療,口服地巴唑、煙酸等,或胎盤組織液每日肌內注射。③必要時進行血液透析和腹膜透析。

不良反應

(1)發生率較多者為視力模糊、眼痛、紅綠色盲或視力減退、視野縮小(視神經炎每日按體重25mg/kg以上時易發生)。視力變化可為單側或雙側。(2)發生率較少者為畏寒、關節腫痛(尤其大趾、踝、膝關節)、病變關節表麵皮膚發熱拉緊感(急性痛風、高尿酸血症)。(3)發生率較少者為皮疹、發熱、關節痛等過敏反應;或麻木,針刺感、燒灼痛或手足軟弱無力(周圍神經炎)。

注意事項

妊娠B類。乙醇中毒者、對本品過敏者、痛風、視神經炎、腎功能減退及年齡<13歲者等患者慎用。由於乙胺丁醇的安全閾較窄,劑量必須嚴格給藥。 1.痛風、視神經炎、糖尿病眼底病變、肝、腎功能減退患者慎用。腎功能減退的患者應減量。 2.單用本品細菌可迅速產生耐藥性,因此必須與其他抗結核藥聯合套用。 3.治療期間應檢查: (1)眼部,視野、視力、紅綠鑑別力等,在用藥前、療程中每月檢查一次,尤其是療程長、每日劑量超過15mg/kg的患者。 (2)由於本品可使血中尿酸濃度增高,引起痛風發作,因此在療程中應定期測定血清尿酸。 4.對診斷的干擾:服用本品可使血尿酸濃度測定值增高。 5.如發生胃腸道刺激,本品可與食物同服。一日劑量 分次服用可能達不到有效血藥濃度,因此本品一日劑量宜1次服用。 [孕婦及哺乳期婦女用藥]1.由於本品可透過胎盤,胎兒血藥濃度約為母體血藥濃度的30%,動物實驗顯示本品可致畸形,雖然在人類中未證實有問題,但孕婦仍應禁用本品,如確有服用指征時須充分權衡利弊。 2.本品可分泌至乳汁,濃度與母體血藥濃度相近,故哺乳期婦女禁用本品,如確有服用指征需暫停授乳。 [兒童用藥]13歲以下兒童尚缺乏臨床資料,由於在幼兒中不易監測視力變化,故本品不宜用於13歲以下小兒;13歲以上小兒用量與成人相同。 [老年患者用藥]老年患者因生理性腎功能減退,故應按腎功能調整用量。

副作用

1 主要為球後視神經炎,表現為神敏度降低、辨色力受損、視野縮窄、出現暗點。應提醒病人,發現視力異常,應及時報告醫生。
2 胃腸道反應,有噁心、嘔吐、腹瀉等。
3 偶見過敏反應。有肝功能損害、下肢麻木、關節痛、粒細胞減少以及幻覺、不安、失眠等精神症狀或高尿酸血症等。
4 糖尿病患者、乙醇中毒者及乳幼兒均禁用。孕婦、腎功能不全者慎用。

藥物分析

方法名稱: 鹽酸乙胺丁醇的測定—中和滴定法
套用範圍: 本方法採用滴定法測定鹽酸乙胺丁醇的含量。
本方法適用於鹽酸乙胺丁醇。
方法原理: 供試品加冰醋酸微熱溶解後,加醋酸汞試液與結晶紫指示液後,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍綠色,記錄高氯酸滴定液的使用量,計算,即得。
試劑: 1. 水(新沸放置至室溫)
2. 高氯酸滴定液(0.1mol/L)
3.結晶紫指示液
4. 甲基紅-溴甲酚綠混合指示液
5. 溴麝香草酚藍指示液
6. 醋酐
7. 冰醋酸
8. 醋酸汞試液
9. 基準鄰苯二甲酸氫鉀
儀器設備:
試樣製備: 1. 高氯酸滴定液(0.1mol/L)
配製:取無水冰醋酸(按含水量計算,每1g水加醋酐5.22mL)750mL,加入高氯酸(70%-72%)8.5mL,搖勻,在室溫下緩緩滴加醋酐23mL,邊加邊搖,加完後再振搖均勻,放冷,加無水冰醋酸適量使成1000mL,搖勻,放置24小時。若所測供試品易乙醯化,則須用水份測定法測定本頁的含水量,再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%-0.2%。
標定:取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g,精密稱定,加無水冰醋酸20mL使溶解,加結晶紫指示液1滴,用本液緩緩滴定至藍色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量,算出本液的濃度,即可。
貯藏:置棕色玻璃瓶中,密閉保存。
2.結晶紫指示液
取結晶紫0.5g,加冰醋酸100mL使溶解,即得。
3. 甲基紅-溴甲酚綠混合指示液
取0.1% 甲基紅的乙醇溶液20mL,加0.2%溴甲酚綠的乙醇溶液30mL,搖勻,即得。
4. 溴麝香草酚藍指示液
取溴麝香草酚藍0.1g,加0.05mol/L氫氧化鈉溶液3.2mL使溶解,再加水稀釋至200mL即得。
操作步驟: 精密稱取供試品0.1g,加冰醋酸20mL微熱使溶解後,加醋酸汞試液5mL和結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定溶液顯藍綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正,記錄消耗高氯酸滴定液的體積數(mL),每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於29.59mg的鹽酸乙胺丁醇(C10H24N2O2 ·2HCl ),即得。
注1:“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一,“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
參考文獻: 中華人民共和國藥典,國家藥典委員會編,化學工業出版社,2005年版,二部,p.455。

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