乙二胺丁醇（英文名稱ethambutol）又名乙胺丁醇；乙二胺二丁醇(1,2-ethanediyldiimino)bis-1-butanol）。乙二胺丁醇是一種白色的晶體，能溶解於水，乙醇，極微溶於氯仿。無嗅，味苦，有引濕性，而且耐熱耐光。乙二胺丁醇有左旋，右旋和消旋異構體三種旋光異構體，其右旋體對細胞內外的結核菌有顯著的抑制作用，它能影響結核桿菌菌體核糖核酸的合成而具有殺抑作用，將其鹽酸鹽製成片劑，與其他抗結核藥和用於各型活動性耐藥結核病，主要用於對鏈黴素和對氨水楊酸鈉有反應或禁忌的病人。乙二胺丁醇的分子式為C10H24N2O2，化學結構式為CH3CH2CH(CH2OH)NHCH2CH2NHCH(CH2OH)CH2CH3。
基本介紹
- 中文名：乙二胺丁醇
- 外文名：ethambutol
- 熔點（℃）：87.5-88.8
物理性質,化學性質,主要用途,製造方法,毒性和環境影響,包裝、貯存和運輸,
物理性質
【外觀】白色的晶體
【沸點】（℃）345.3（760 mmHg）
【熔點】（℃）87.5-88.8
【閃點】℃ 113.7（封閉式）
【密度】g/cm3 0.987
【蒸汽壓】mmHg 3.9E-06（25°C）
【溶解性能】能溶解於水，乙醇，極微溶於氯仿。
【穩定性】有引濕性。
化學性質
【CAS登錄號】74-55--5
【EINECS登錄號】200-810-6
【分子量】204.3098
【分子式及結構式】乙二胺丁醇的分子式為C10H24N2O2，化學結構式為CH3CH2CH(CH2OH)NHCH2CH2NHCH(CH2OH)CH2CH3。
【常見的化學反應】由於分子中含有胺基，主要反應為與酸反應生成鹽，例如乙二胺丁醇鹽等。
【禁配物】強酸、強氧化劑。
【聚合危害】無聚合危害。
主要用途
乙二胺丁醇主要用於製成乙二胺丁醇鹽酸鹽（鹽酸乙胺丁醇），這是一種治療結核病的藥。這種藥對結核桿菌有較強的抑制作用，與其他抗結核藥無交叉耐藥性，其抑菌效力弱於異煙肼，對其他細菌、真菌無效。鹽酸乙胺丁醇用於異煙肼、鏈黴素等治療無效的結核病人，對結核桿菌和其他分支桿菌有較強的抑制作用。口服吸收約80%，血藥濃度達峰時間2～4小時，蛋白結契約40%，在體內僅有10%左右的藥物代謝成為非活性物。主要經腎排泄。與其他抗結核藥間無交叉耐藥性。但結核桿菌對本品也可緩慢產生耐藥性。為二線抗結核藥，可用於經其他抗結核藥治療無效的病例，常與其他抗結核藥聯合套用，以增強療效並延緩細菌耐藥性的產生。
製造方法
以丙醇為原料經溴化、硝化、羥甲基化、還原得2-氨基丁醇，經拆分的右旋體可與二氯乙烷縮合，與鹽酸反應生成乙二胺丁醇鹽酸鹽。
【產業鏈】乙二胺丁醇鹽酸鹽。
【參考質量指標】純度：>98%
毒性和環境影響
乙二胺丁醇作為藥品一定遵照醫生處方用藥，詳細閱讀說明書，一些實驗數據表明作為藥品，乙二胺丁醇具有以下毒性或副作用，應引起重視；
（1）乙二胺丁醇可透過胎盤，胎兒血藥濃度約為母親血藥濃度的30%。本品在小鼠實驗中高劑量可引起膀裂、腦外露和脊柱畸形等；大鼠中本品高劑量可引致輕度頸椎畸形；在家兔中本品高劑量可引起獨眼畸形、短肢、兔唇和齶裂等畸形。雖然在人類中未證實有問題，孕婦套用仍須充分權衡利弊。本品和其他藥物合用時對胎兒的影響尚未闡明。
（2）乙二胺丁醇可分泌至乳汁，濃度與血藥濃度相近，雖然在人類中未證實有問題，哺乳期婦女用藥須權衡利弊；
（3）下列情況應慎用：痛風、視神經炎、腎功能減退；
（4）13歲以下兒童尚缺乏臨床資料，老年人往往伴有生理性腎功能減退，故應按腎功能調整用量。乙醇中毒者、乳幼兒禁用本品。糖尿病患者必須在控制糖尿病的基礎上方可使用本品。已發生糖尿病性眼底病變者慎用本品，以防眼底病變加重。
包裝、貯存和運輸
工業產品原藥可採用內襯聚乙烯膜紙板桶包裝，也可採用1g;5g;25g;100g;250g;1kg;小袋分裝。密封儲存於陰涼、乾燥、避陽光直曬庫房貯存。按一般固體原藥運輸，嚴禁與強酸、強氧化劑混存，混運。
