顯像劑

在核醫學中指引入體內後能進行臟器、組織或分子顯像的放射性藥物。放射性藥物引入體內後，能濃聚於靶器官或組織中，通過顯像儀器對其發射的射線進行探測，從而獲得藥物在體內的分布圖像，用以診斷各種疾病。

基本介紹

• 中文名：顯像劑
• 外文名：imaging agent

顯像劑介紹

F-FDG

葡萄糖是腦組織重要的供能物質，其代謝速率的變化能準確反映腦功能活動的相關信息。F-FDG分子結構類似於葡萄糖，具有與葡萄糖相同的細胞轉運及磷酸化過程，測定其在腦內各區域的動態分布變化，有助於了解腦部代謝活動的具體情況。

DA系統顯像劑

F-多巴（F-DOPA顯像劑）

DA為腦內重要的神經遞質，調控大腦認知、軀體運動等多項生理功能，DA系統功能障礙是引發PD（帕金森）的重要原因。F-DOPA能通過血腦屏障被黑質紋狀體神經元攝取，因此，通過F-DOPA PET顯像可了解黑質DA神經元軸突數目的變化情況以及PD的嚴重程度。

PD的F-DOPA顯像表現有雙側殼核和尾狀核顯像劑攝取不對稱性降低等，不僅可用於PD早期診斷、藥效評價及長期隨訪，還可用於神經病理、心理認知等方面的研究。

多巴胺轉運體顯像劑

DAT是一種跨膜蛋白質，其主要生理功能是維持腦內DA濃度、調節DA信號傳遞強度等。DAT在腦內高特異性地表達於DA神經元，其密度與DA神經元數量相一致，因而能較好地反映DA神經元及突觸的功能。

目前DAT顯像已廣泛套用於DA系統的研究，常用的DAT顯像劑有Tc-TRODAT-1、I-FPCIT、C-CFT、[C]FE-CIT等。

多巴胺受體顯像劑

DAR是結合在神經元胞膜上的供神經遞質DA識別的位點，DA主要通過DAR介導實現對大腦功能的調控。中樞神經系統DA神經元合成內源性DA後，將其釋放至突觸間隙，作用於DA自身受體，大部分DA與DAR結合，經過一系列環節調控大腦多種生理功能。目前發現DAR有D1～D5五種亞型，其中D1和D5受體有很多共同點，統稱D1樣受體，D2、D3和D4受體亦有很多共同點，統稱D2樣受體。

囊泡單胺轉運體顯像劑

VMAT是中樞神經系統DA神經元突觸前的一種蛋白質複合物，主要作用是將胞漿中的DA轉運到突觸囊泡中儲存，以便後繼的胞吐釋放。目前已發現其有VMAT-1、VMAT-2兩種亞型，其中VMAT-1大多分布於神經內分泌細胞，而VMAT-2則分布於DA神經元和幾乎所有含單胺遞質的神經元中。VMAT-2是腦內DA能神經元密度的檢測標誌物之一，其顯像的靈敏度與可靠性也已得到證實。VMAT-2顯像是PD研究中較為熱門與前沿的領域。

-羥色胺轉運體顯像劑

5-羥色胺是腦內除DA外另一種非常重要的神經遞質，廣泛分布於中樞神經系統。5-HT神經遞質的數量、分布等改變也同樣在PD病程中扮演著關鍵角色。目前用於研究的5-HT轉運體顯像劑主要有I-ADAM、C-DASB、F-FPBM等。