《基於體內點擊化學的放射性乏氧顯像劑研究》是褚泰偉為項目負責人，北京大學為依託單位的面上項目。
基本介紹
- 中文名：基於體內點擊化學的放射性乏氧顯像劑研究
- 項目類別 ：面上項目
- 項目負責人：褚泰偉
- 依託單位 ：北京大學
科研成果,項目摘要,
科研成果
序號 | 標題 | 類型 | 作者 |
|---|---|---|---|
1 | ~(64)Cu標記的雙硝基咪唑乏氧分子探針在腫瘤乏氧顯像中的研究 | 會議論文 | 朱華，羅政，褚泰偉，楊志 |
2 | 體內點擊化學在99mTc標記乏氧顯像劑的套用 | 會議論文 | 孫文靜(#)，褚泰偉(*) |
3 | 基於體內點擊化學的葡萄糖代謝顯像劑研究 | 會議論文 | 陳慶鑫，褚泰偉(*) |
4 | 聚丙烯醯胺-咪唑類聚離子液體凝膠的合成及其對鈾和碘的吸附 | 期刊論文 | 蓋濤(#)，韓冬，翟茂林，褚泰偉(*) |
5 | In vitro and in vivo evaluation of technetium-99m-labeled propylene amine oxime complexes containing nitroimidazole and nitrotriazole groups as hypoxia markers | 期刊論文 | Zhang, Qiang(#)，Huang, Huafan，Chu, Taiwei(*) |
6 | In vivo click reaction between Tc-99m-labeled azadibenzocyclooctyne-MAMA and 2-nitroimidazole-azide for tumor hypoxia targeting | 期刊論文 | Wenjing Sun(#)，Taiwei Chu(*) |
7 | 99mTcO標記的不同鏈長MAG3-2-硝基咪唑乏氧顯像劑在肉瘤鼠體內的生物分布 | 期刊論文 | 梅雷(#)，楊志，褚泰偉(*) |
8 | ~(64)Cu標記的硝基三氮唑PnAO類乏氧顯像劑 | 會議論文 | 張強，褚泰偉，羅政，朱華，楊志 |
9 | ~(99m)Tc標記的雙生物還原基團PnAO類乏氧顯像劑 | 會議論文 | 張強，褚泰偉 |
10 | Synthesis, radiolabeling and biological evaluation of butene amine oxime containing nitrotriazole as a tumor hypoxia marker | 期刊論文 | Zhang, Qiang(#)，Chu, Tai-Wei(*) |
11 | In vitro and in vivo evaluation of 64Cu-labeled propylene amine oxime complex containing two 3-nitrotriazole groups as a hypoxia marker. | 期刊論文 | Wei Zhang(#)，Qiang Zhang，Qingxin Chen，Hua Zhu，Zhi Yang，Taiwei Chu(*) |
12 | IN VIVO CLICK REACTION BETWEEN TC-99M-LABELED AZADIBENZOCYCLOOCTYNE-MAMA AND 2-NITROIMIDAZOLE-AZIDE FOR TUMOR HYPOXIA TARGETING | 會議論文 | Sun wenjing，Chu taiwei(*) |
13 | A two-step strategy to radiolabel choline phospholipids with Tc-99m in S180 cell membranes via strain-promoted cyclooctyne-azide cycloaddition reaction | 期刊論文 | Chen, Qingxin(#)，Chu, Taiwei(*) |
14 | Synthesis and biological evaluation of novel (TcN)-Tc-99m-labeled bisnitroimidazole complexes containing monoamine-monoamide dithiol as potential tumor hypoxia markers | 期刊論文 | Mei, Lei，Sun, Wenjing，Chu, Taiwei(*) |
15 | In vitro and in vivo evaluation of 64Cu-labeled propylene amine oxime complex containing two 3-nitrotriazole groups as hypoxia marker | 會議論文 | Wei Zhang，Qiang Zhang，Qingxin Chen，Hua Zhu，Zhi Yang，Taiwei, Chu(*) |
16 | 131I標記腫瘤乏氧顯像分子探針的一步點擊合成及其生物評價 | 會議論文 | 汪大民，褚泰偉(*) |
17 | Synthesis of 5-Fluorotriazoles by Silver-Mediated Fluorination of 5-Iodotriazoles | 期刊論文 | Wang, Damin(#)，Sun, Wenjing，Chu, Taiwei(*) |
18 | 體內點擊法實現腫瘤細胞膜上膽鹼磷脂的放射性標記 | 會議論文 | 陳慶鑫，褚泰偉(*) |
項目摘要
幾乎所有的實體瘤中都有乏氧組織的存在，這使得腫瘤對放療、化療無效。以往報導的Tc-99m標記的乏氧顯像劑都是將生物還原基團- - 硝基咪唑等和有機配體偶聯，再與放射性核素Tc-99m配位，形成一個體積龐大的分子探針，如BMS181321、BRU59-21等。這種體積龐大的放射性核素及有機配體對生物還原基團具有很大的影響，這也是目前乏氧顯像劑生物評價效果不佳的主要原因。最近，體內點擊化學在國際藥物化學、化學生物學領域已經表現出很好的發展態勢和其他方法所不具備的優勢。在本項目中，我們將體內點擊化學套用於放射性乏氧顯像劑研究：合成只含有疊氮基的小分子乏氧靶向分子，首先完成乏氧靶向基團在體內的預著靶，然後再注射含有放射性核素的探針進行尋靶，發生體內點擊反應，最後完成乏氧組織顯像。該方法的套用為發展新型的放射性乏氧顯像劑提供了新穎的方法和思路，有可能獲得性能優良的乏氧顯像劑。
