頭孢米諾

為頭黴素衍生物，由半合成法製取，其作用性質與第三代頭孢菌素相近，製成品為七水合物。對大腸桿菌、鏈球菌、克雷白桿菌、流感嗜血桿菌、擬桿菌等有抗菌作用。

基本介紹

• 中文名：頭孢米諾
• 外文名：Cefminox
• 藥物分類：抗生素
• 分子式： C16H21N7O7S3

基本信息

中文名稱：頭孢米諾

中文別名 ：氨羧甲氧頭孢黴素；(6R,7S)-7-[2-[(S)-2-氨基-2-羧基乙硫基]乙醯氨基]-7-甲氧基-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸

英文名稱：Cefminox

英文別名：(6R,7S)-7-[[2-[(2S)-2-amino-3-hydroxy-3-oxopropyl]sulfanylacetyl]amino]-7-methoxy-3-[(1-methyltetrazol-5-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid; Meicelin; (6R,7S)-7-[[2-[[(2S)-2-amino-3-hydroxy-3-keto-propyl]thio]acetyl]amino]-8-keto-7-methoxy-3-[[(1-methyltetrazol-5-yl)thio]methyl]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid; 5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid,7-[[[[(2S)-2-amino-2-carboxyethyl]thio]acetyl]amino]-7-methoxy-3-[[(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)thio]methyl]-8-oxo-,sodium salt,(6R,7S); (6R,7S)-7-(2-(((S)-2-Amino-2-carboxyethyl)thio)acetamido)-7-methoxy-3-(((1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)thio)methyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylic acid;CEFMINOX SOUDIUM; (6R,7S)-7-[2-[(2S)-2-azanyl-3-hydroxy-3-oxo-propyl]sulfanylethanoylamino]-7-methoxy-3-[(1-methyl-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

CAS號：75481-73-1

分子式：C₁₆H₂₀N₇NaO₇S₃

分子量：541.55700

精確質量：541.04800

PSA：281.59000

其他名稱：頭孢米諾、美士靈

主要成分：為頭黴素衍生物，由半合成法製取，其作用性質與第三代頭孢菌素相近，製成品為七水合物。

性狀：常用其鈉鹽，為白色或微黃白色結晶性粉末，溶於水。

物化性質

密度：1.86 g/cm³

頭孢米諾相關藥品說明書信息

藥理作用

本品與青黴素結合蛋白有較強的親和性，能抑制細菌細胞壁的合成，並結合於肽多糖，抑制肽多糖與脂蛋白結合而促進溶解細菌，在短時間內顯示強大的殺菌活性。對革蘭陽性和陰性菌有強大的活性，殺菌力強而迅速。特別對大腸桿菌、肺炎克雷白桿菌、流感嗜血桿菌、沙雷菌屬、腸炎沙門菌、變形桿菌、脆弱擬桿菌有強大的活性，較其他同類藥物強，對各種細菌所產生的β-內醯胺酶穩定。對厭氧球菌的活性較頭孢西丁差。

藥代動力學

單劑量0.5g肌注，血漿達峰時間為1.2h，血藥濃度為54.3μg/ml。單劑量0.5g或1g靜注，即刻血藥濃度為50μg/ml和100μg/ml。在體內分布廣泛，在痰液、腹腔積液、卵巢、輸卵管、子宮內膜、膽汁均有較高濃度，可通過腦脊液，並向乳汁移行。血漿半衰期為2.2～2.7h。在體內幾不代謝，藥物通過腎小球濾過和腎小管分泌，約90%藥物以原形藥物於12h內由尿液中排泄。

藥物相互作用

本品與呋塞米(速尿)等強利尿劑合用可增加對腎的損害，應避免同時套用。本品可影響乙醇的代謝，使血液中乙醛的含量升高，出現雙硫醒樣作用。不宜與氨茶鹼、磷酸吡多醛配伍，可能會降低本品效價。不宜與呋喃硫胺、硫辛酸、氫化可的松琥珀酸鈉、腺苷鈷胺配伍，可能會使溶液變色。

劑型與規格

注射劑(粉):0.5g，1.0g。

適應症

用於敏感菌所致的齶扁桃體炎、扁桃體周膿腫、氣管炎、支氣管擴張症、慢性呼吸道疾病並發繼發感染、肺炎、肺化膿症、腎盂腎炎、膽囊炎、膽管炎、腹膜炎、膀胱炎、盆腔炎、子宮附屬檔案炎、子宮內膜感染、子宮旁結締組織炎、骨盆死腔炎、敗血症。

注意事項

交叉過敏：患者對一種頭孢菌素或頭黴素(cphamycin)過敏者對其他頭孢菌素或頭黴素也可能過敏，患者對青黴素類、青黴素衍生物或青黴胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭黴素過敏。1.慎用:(1)對其他β-內醯胺類抗生素過敏者；(2)肝、腎功能不全者；(3)高度性體質者。2.藥物對妊娠的影響:孕婦的用藥安全性尚未確定。3.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)尿糖試驗(斐林法)呈假陽性；(2)直接抗人球蛋白(Coombs)試驗陽性反應。

不良反應

常見皮膚瘙癢、皮疹、蕁麻疹、藥物熱、多汗、噁心、嘔吐、腹瀉、口腔炎、頭痛、頭重、失眠。偶見休克反應、全身乏力、口感異常、哮喘、發汗、耳鳴、便意、眩暈、精神錯亂、肌痙攣、精神障礙、味覺改變、心率加快、高血壓、口腔黏膜改變、出血、神經炎、全血細胞減少、嗜酸粒細胞增多、粒細胞和紅細胞減少、血細胞比容減低、血紅蛋白減少、中性粒細胞減少、血小板減少或增多、凝血酶原時間延長、少尿、蛋白尿、黃疸、ALT或AST升高、BUN升高、ALP升高、LDH升高、AKP升高、血膽紅素升高。罕見驚厥、意識障礙等嚴重中樞反應及維生素K缺乏。

用法用量

靜注或靜脈滴註：成人每天2g；菌血症或嚴重難治感染每天6g；兒童每天40～80mg/kg，分2～4次給予。靜注時1g用注射用水2ml溶解後再稀釋至20ml緩慢靜注；靜脈滴注時溶於5%葡萄糖注射劑或0.9%氯化鈉注射劑100～500ml中靜脈滴注1～2h。