青黴青黴素青黴素V鉀鹽為口服耐酸不耐酶半合成青黴素，作用機制同青黴素G。青黴素V鉀鹽不適合用於嚴重感染的治療。
基本介紹
- 中文學名：青黴素V鉀鹽
- 拉丁學名：Phenoxymethylpenicill
- 界：真菌界
藥品信息,藥理作用,藥代動力學,適應證,禁忌證,注意事項,不良反應,用法用量,藥物相互作用,專家點評,
藥品信息
藥品名稱：青黴素V鉀鹽
英文名稱：Phenoxymethylpenicillin
別名：苯氧甲基青黴素；苯甲氧青黴素；苯氧甲青黴素；苯氧甲基盤尼西林鉀；苯氧甲基青黴素鉀；美格西；青黴素V；青黴V；Abbocillin-VK；Antibiocin；Beepen-VK；Beromycin；Megacillin；Penicillin V potassium
分類：抗生素 > 青黴素類
劑型：
1.片劑:125mg（20萬U），250mg（40萬U），500mg（80萬U）；
2.乾糖漿：0.125g（1ml），0.25g（1ml）。
3.顆粒劑: 50mg， 125mg， 250mg
藥理作用
青黴素V鉀鹽鉀為青黴素V鉀鹽的鉀鹽，其吸收比青黴素V鉀鹽游離酸快而完全，血藥濃度比游離酸高2～5倍。青黴素V鉀鹽雖然對青黴素酶不穩定，但被青黴素酶滅活比青黴素稍慢，對某些金黃色葡萄球菌的作用略強於青黴素G；但對大多數敏感菌株的抗菌活性比青黴素G弱2～5倍。青黴素V鉀鹽特點是耐酸、口服吸收明顯優於青黴素G。青黴素V鉀鹽對葡萄球菌、鏈球菌、肺炎鏈球菌等革蘭陽性球菌及梅毒螺旋體具有很強的活性；對白喉棒狀桿菌、炭疽桿菌、梭狀芽胞桿菌、牛放線菌、念珠狀鏈桿菌、單核細胞增多性李司菌、鉤端螺旋體及淋病奈瑟菌也有一定的作用。
藥代動力學
青黴青黴素青黴素V鉀鹽鉀口服後不被破壞，在胃中不分解，藥物主要在十二指腸吸收，吸收率為60%。口服0.5g，1h後達血藥濃度峰值，約為3～5mg/L。藥物吸收後廣泛分布於各組織、體液中。青黴素V鉀鹽易透入有炎症的組織。藥物可透過胎盤，在乳汁中也有一定的含量，但青黴素V鉀鹽不易透入眼、骨組織、無血供區域或膿腫腔中，也難以透過血-腦脊液屏障。青黴素V鉀鹽血漿蛋白結合率為75%～80%，半衰期約為0.5h。給藥量的56%經肝臟代謝失活，主要經腎隨尿液排泄。其中20%～35%以原形排泄，約34%以水解產物青黴噻唑酸排泄。血液透析可有效清除藥物，但腹腔透析無此作用。
適應證
1.治療敏感菌所致的輕、中度感染，包括鏈球菌所致的扁桃體炎、咽喉炎、猩紅熱、丹毒，肺炎鏈球菌所致的支氣管炎、肺炎、中耳炎、鼻竇炎，敏感葡萄球菌所致的皮膚軟組織感染等。
2.治療螺旋體感染。
3.用於風濕性心臟病或先天性心臟病患者進行手術前，預防心內膜炎的發生。
禁忌證
對青黴素V鉀鹽或其他青黴素類藥過敏者。
注意事項
1.對一種青黴素類藥過敏者可能對其他青黴素類藥過敏，也可能對青黴素胺或頭孢菌素類藥過敏。
2.慎用：（1）有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者；（2）腎功能嚴重損害者；（3）哺乳期婦女；（4）老年人。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響：（1）以硫酸銅法進行尿糖測定時可出現假陽性，用葡萄糖酶法測定則不受影響；（2）大劑量給藥時可出現血清鉀濃度升高；（3）少數患者用藥後可出現血清丙氨酸氨基轉移氨基轉移酶或天門冬氨酸氨基轉移酶升高。
4.長期、大劑量用藥時應檢測血清鉀濃度。
不良反應
1.常見的不良反應為噁心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉等胃腸道症狀。
2.偶見皮疹、蕁麻疹、藥物熱和嗜酸粒細胞增多等過敏反應；極少見過敏性休克。
3.少數患者用藥後偶有溶血性貧血、白細胞減少、血小板減少。
4.少數患者用藥後偶致神經毒性和腎毒性。
用法用量
1.（1）鏈球菌感染：每6～8小時1次，每次125～250mg，療程10天；（2）肺炎球菌感染：每6小時1次每次250～500mg，療程至退熱後至少2天；（3）葡萄球菌感染、螺旋體感染（奮森咽峽炎）：每6～8小時口服1次，每次250～500mg；（4）預防風濕熱復發：每天2次，每次250mg；（5）預防細菌引起的心內膜炎：手術前1h服用2g，手術後6h再服用1g。
2.腎功能不全時劑量：根據肌酐清除率調整劑量。
3.兒童口服給藥：每4小時1次，每次2.5～9.3mg/kg；或每6小時1次，每次3.75～14mg/kg；或每8小時1次，每次5～18.7mg/kg。
藥物相互作用
1.與丙磺舒合用可減少青黴素V鉀鹽排泄，升高血藥濃度水平。
2.阿司匹林、吲哚美辛、保泰松可減少青黴素V鉀鹽在腎小管的排泄，使血藥濃度升高，血清半衰期延長，但毒性也可能增加。
3.與磺胺類藥同用可減少青黴素V鉀鹽在腎小管的排泄，升高血藥濃度水平，但也可能增加毒性。
4.與華法林合用可加強華法林的抗凝血作用。
5.與甲氨蝶呤合用時，由於相互競爭腎小管分泌，可使甲氨蝶呤的腎臟清除率降低，血藥濃度升高，增加甲氨蝶呤毒性。
6.與四環素、紅黴素、氯黴素等抑菌藥同用可降低青黴素V鉀鹽抗菌作用。可能的機制為相互拮抗作用（氯黴素、紅黴素、四環素類、磺胺藥等抑菌劑可干擾青黴素V鉀鹽的殺菌活性）。在治療腦膜炎或急需殺菌劑的嚴重感染時青黴素V鉀鹽鉀不宜與這些藥合用。
7.與考來烯胺同用可降低青黴素V鉀鹽鉀的吸收。可能的機制是青黴素被考來烯胺結合。
8.與考來替泊同用可使青黴素V鉀鹽鉀的血藥濃度水平降低78%～79%、血漿濃度-時間曲線下面積（AUC）減少75%～85%。
9.與避孕藥同用可降低避孕藥的藥效。可能的機制為減少避孕藥的腸肝循環。
10.與傷寒活疫苗合用可降低傷寒活疫苗的免疫效應。可能的機制是青黴素V鉀鹽對傷寒沙門菌有抗菌活性。
專家點評
主要用於治療鏈球菌、肺炎鏈球菌引起的呼吸道感染，猩紅熱及不產酶金黃色葡萄球菌引起的輕症感染，也可用於心內膜炎或風濕熱的預防治療。國內一項10374例青黴素V鉀鹽安全性評價的多中心研究發現，口服青黴素V鉀鹽250～500mg，每天3次，療程5天，顯效率42.18%，總有效率81.18%，細菌清除率82.55%，不良反應發生率0.74%。不良反應主要為胃腸道反應，過敏反應發生率僅為0.18%。說明不做皮試口服青黴素V鉀鹽治療細菌感染是安全有效的。
