雙碘喹啉

雙碘喹啉為淡黃色或黃棕色微結晶性粉末，無味，幾乎無臭，不溶於水，溶於乙醇、丙酮、乙醚。能抑制腸內阿米巴共生菌，使阿米巴生長繁殖受到抑制而起抗阿米巴作用，臨床可用於輕型或無症狀阿米巴痢疾。也可用於陰道滴蟲病。

基本介紹

• 中文名：雙碘喹啉
• 外文名：Diiodohydroxyquinoline
• 性狀：淡黃色或黃棕色微結晶性粉末
• 別名： 雙碘喹、雙碘仿
• 作用：用於陰道滴蟲病

基本信息

中文名稱：雙碘喹啉

中文別名：二磺羥喹；5,7-二碘羥基喹啉；5,7-二碘-8-羥基喹啉

英文名稱：Diiodohydroxyquinoline

英文別名：Diodohydroxyquinolinum、Diodoquin、Iodoquinol

CAS號：83-73-8

分子式：C₉H₅I₂NO

分子量：396.95100

精確質量：396.84600

PSA：33.12000

LogP：3.14960

物化性質

密度：2.491g/cm³

熔點：>200 °C (dec.)(lit.)

沸點：402ºC

折射率：1.828

儲存條件：Keep in a cool, dry, dark location in a tightly sealed container or cylinder. Keep away from incompatible materials, ignition sources and untrained individuals. Secure and label area. Protect containers/cylinders from physical damage.

化學性質

微黃色至黃棕色細微結晶性粉末。熔點約214℃（分解）。微溶於乙醇，極微溶於水。無臭，無味。

生產方法

由8-羥基喹啉經碘化而得。

毒理學數據

1、急性毒性：

小孩口徑TDL0：819 mg/kg/613D-I; 小孩口徑TDL0：120mg/kg/2Y-I;

大鼠口徑LD：>40mg/kg/6D-I;

小鼠靜脈LD50：56mg/kg;

貓口徑LDLO：300mg/kg;

豬口徑LDLO：50mg/kg;

2、 致畸性

大腸桿菌：260nmol/plate；

小鼠：80 mg/kg；

分子結構數據

1、 摩爾折射率：69.88

2、 摩爾體積（m3/mol）：159.3

3、 等張比容（90.2K）：471.4

4、 表面張力（dyne/cm）：76.6

5、 極化率（10-24cm3）：27.70

計算化學數據

1.疏水參數計算參考值（XlogP）:3.1

2.氫鍵供體數量:1

3.氫鍵受體數量:2

4.可旋轉化學鍵數量:0

5.互變異構體數量:2

6.拓撲分子極性表面積33.1

7.重原子數量:13

8.表面電荷:0

9.複雜度:191

10.同位素原子數量:0

11.確定原子立構中心數量:0

12.不確定原子立構中心數量:0

13.確定化學鍵立構中心數量:0

14.不確定化學鍵立構中心數量:0

15.共價鍵單元數量:1

相關藥品說明書

分類名稱

一級分類：抗生素 二級分類：抗寄生蟲藥

藥品英文名

Diiodohydroxyquinoline

藥品別名

二碘羥喹啉、迪氨都喹、雙碘方、雙碘喹、雙碘羥喹、Diodohydroxyquinolinum、Diodoquin、Iodoquinol

藥物劑型

片劑：0.2g。

藥理作用

本藥具有廣譜抗微生物作用，其療效可能與抑制腸內共生性細菌的間接作用有關。因阿米巴的生長繁殖得益於與腸內細菌共生，而本藥抑制了腸內共生細菌，從而使腸內阿米巴的生長繁殖出現障礙。本藥只對阿米巴滋養體有作用，對包囊無殺滅作用。在培養基里需要高濃度才能殺滅溶組織內阿米巴，但治療量不能達到這種濃度，因此，難以單用直接殺滅阿米巴作用來解釋臨床實際效果。

藥動學

口服僅小部分經腸黏膜吸收，絕大部分直接由糞便排出，在腸腔內可達到較高濃度，而且對感染部位產生較強的抗阿米巴作用。但在組織器官中分布較少，進入血液中的藥物大部分以原形經尿排泄，小部分分解釋放出碘。

適應證

1.用於治療輕型或無明顯症狀的阿米巴痢疾，治癒率約為80%。2.與依米丁、甲硝唑聯用，對急性阿米巴痢疾及較頑固病例可達根治效果。

禁忌證

1.對碘過敏患者。2.甲狀腺腫大患者。3.嚴重肝腎疾病患者。

注意事項

治療期間可使蛋白結合碘的水平增高，故能幹擾某些甲狀腺功能試驗。

不良反應

本藥在治療劑量上是較安全的。最主要的不良反應為腹瀉，但不常見，一般在治療第2、3天開始，不需停藥，數日後即可自動消失。還可出現噁心、嘔吐。大劑量可致肝功能減退。

用法用量

口服給藥：1.成人；每天3次，每次0.4～0.6g，連服14～21天。2.兒童：每次10mg/kg，每天3次，連服14～21天。

藥物相互作用

對急性阿米巴痢疾者與甲硝唑、依米丁合用可提高根治率。

藥物評價

本品臨床只適用於輕症慢性阿米巴痢疾或無症狀的帶包囊者。因此對腸內阿米巴、無症狀的腸阿米巴(帶包囊狀態)可為首選。對有症狀的和腸外阿米巴雖無效，但可在甲硝唑治療後加用本品，以清除腸內原蟲。

本藥用作抗阿米巴藥、防腐藥、金屬螯合劑、陽離子分析試劑。雙碘喹啉以及喹碘仿、氯碘喹啉都是鹵化8-羥喹啉類腸道內抗阿米巴藥，對阿米巴痢疾有效，對腸道外阿米巴原蟲無影響。近年國外報導本類藥物能引起亞急性脊髓視神經病，故在日本和美國已禁用。但雙碘喹啉引起此病比氯碘喹啉較少見。