雙嘧啶哌胺醇是一種黃色結晶性粉末，分子式是C24H40N8O4。
基本介紹
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雙嘧達莫藥典標準
品名
雙嘧達莫
Shuangmidamo
Dipyridamole
分子式與分子量
C24H40N8O4 504.63
圖1
來源（名稱）、含量（效價）
本品為2,2',2'',2'''-[（4,8-二哌啶基嘧啶並[5,4-d]嘧啶-2,6-二基）雙次氮基]-四乙醇。按乾燥品計算，含C24H40N8O4應為98.0%～102.0%。
性狀
本品為黃色結晶性粉末；無臭；味微苦。
本品在三氯甲烷中易溶，在乙醇中溶解，在丙酮中微溶，在水中幾乎不溶；在稀酸中易溶。
本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為162～168℃。
鑑別
（1）取本品約10mg，加乙醇使溶解，即顯綠色螢光，加酸後螢光消失。
（2）取本品約10mg，加稀鹽酸2ml使溶解，滴加1%鉻酸鉀溶液，即顯紅紫色；振搖後紅紫色消褪，加過量1%鉻酸鉀溶液，紅紫色不復現。
（3）取本品，加0.01mol/L鹽酸溶液製成每1ml中含10μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在283nm的波長處有最大吸收。
（4）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜一致。
檢查
取本品約20mg，照氧瓶燃燒法（2010年版藥典二部附錄Ⅶ C）進行有機破壞，以0.4%氫氧化鈉溶液20ml為吸收液，俟燃燒完畢後，強力振搖15分鐘，加稀硝酸10ml，移至50ml納氏比色管中，照氯化物檢查法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ A）檢查，與對照液（與供試品同法操作，但燃燒時濾紙中不含供試品，並加標準氯化鈉溶液4.0ml）比較，不得更濃（0.20%）。
取本品，用甲醇製成每1ml中含1.0mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用甲醇製成每1ml中含10μg的溶液，作為對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；磷酸氫二鈉溶液[取磷酸氫二鈉250mg，加水250ml，溶解後，滴加磷酸溶液（1→3）調節pH值至4.6]—甲醇（25：75）為流動相；檢測波長為288nm，理論板數按雙嘧達莫峰計算不低於600；取對照溶液10μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的10%；再精密量取供試品溶液和對照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液的主峰面積（1.0%）。
甲醇、丙酮與乙酸乙酯取本品約0.1g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加入二甲基甲醯胺5ml使溶解，密封，作為供試品溶液；另分別取甲醇、丙酮與乙酸乙酯適量，精密稱定，用二甲基甲醯胺定量稀釋製成每1ml中各約含50μg的溶液，精密量取5ml，置頂空瓶中，密封，作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第二法）試驗。以6%氰丙基苯基－94%二甲基聚矽氧烷（或極性相近）為固定液；起始溫度為50℃，維持3分鐘，以每分鐘40℃的速率升溫至160℃，維持3分鐘；進樣口溫度為200℃；檢測器溫度為250℃；頂空瓶平衡溫度為80℃，平衡時間為30分鐘。取對照品溶液頂空進樣，各成分峰之間的分離度均應符合要求。再取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算，均應符合規定。
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
含量測定
取本品約0.3g，精密稱定，加稀鹽酸50ml溶解後，用溴酸鉀滴定液（0.016 67mol/L）緩緩滴定，臨近終點時，時時振搖並逐滴加入，至不再出現紅紫色即為終點。每1ml溴酸鉀滴定液（0.01667mol/L）相當於25.23mg的C24H40N8O4。
類別
抗血小板聚集藥、冠狀動脈擴張藥。
貯藏
遮光，密封保存。
製劑
版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
雙嘧啶哌胺醇說明書
藥品名稱
雙嘧啶哌胺醇
英文名稱
Dipyridamole ,Persantin
別名
哌醇定；哌醇啶；潘生丁；雙嘧啶哌胺醇；雙嘧哌胺醇；聯嘧啶氨醇；潘散寧；駢嘧啶氨醇；Anginal；Coribon；Dipyridamolum；Persantin；Novodil；Stimolcardio；Oipramol
分類
循環系統藥物 > 抗心絞痛藥物
劑型
1.片劑：每片25mg，50mg，75mg；
2.注射劑：10mg。
雙嘧啶哌胺醇的藥理作用
雙嘧啶哌胺醇為抗血小板聚集藥、冠狀動脈擴張藥，可抑制血小板第一相和第二相聚集；高濃度（50μg/ml）時可抑制膠原、腎上腺素和凝血酶所致的血小板釋放反應。雙嘧啶哌胺醇能可逆性地抑制磷酸二酯酶，使血小板中的cAMP增多；能增強前列環素PGI2的活性，激活血小板腺苷酸環化酶；還有輕度抑制血小板形成血栓素A2（TXA2）的功能。此外，雙嘧啶哌胺醇可顯著增加冠狀動脈的血流量，增加心肌供氧量。增強內源性PGI2活性。抑制腺苷重攝取，使血漿腺腺苷含量增加。腺苷通過激活腺苷酸環化酶，增加血小板內cAMP。血漿腺腺苷濃度的增加還可使血管擴張，雙嘧啶哌胺醇擴張冠狀動脈的機制與此有關。
雙嘧啶哌胺醇的藥代動力學
雙嘧啶哌胺醇的適應證
人工心臟瓣膜患者將雙嘧啶哌胺醇和華法林合用來防止血栓栓塞，出血併發症比聯合套用阿司匹林和華法林少；對周圍血管病變者，合用雙嘧啶哌胺醇和阿司匹林療效高於單用阿司匹林。另一種情況是，為了減少冠狀動脈搭橋手術出血的危險，術前數日可停用阿司匹林，術前2天口服雙嘧啶哌胺醇每次100mg，每天4次，手術後7h開始加用阿司匹林每天300mg，1周后停用雙嘧啶哌胺醇。還可用於可疑冠心病的診斷試驗。
2.雙嘧啶哌胺醇與華法林合用可防止人工瓣膜患者的血栓形成。
4.用於體外循環時預防血小板聚集。
雙嘧啶哌胺醇的禁忌證
1.休克時禁用。
2.急性心肌梗死禁用。
3.對雙嘧啶哌胺醇有過敏史者。
注意事項
1.（1）低血壓；（2）有出血傾向者；（3）妊娠和哺乳期婦女。
2.除葡萄糖溶液外，雙嘧啶哌胺醇不得與其他藥物混合注射。
3.在治療血栓栓塞性疾病時，雙嘧啶哌胺醇每天劑量不應少於400mg。並分4次口服，否則抗血小板作用不明顯。
4.如因雙嘧啶哌胺醇過量而發生低血壓，可用血管收縮劑糾正。
5.雙嘧啶哌胺醇與阿司匹林合用時須減量，如阿司匹林每天口服1g，則雙嘧啶哌胺醇每天不能超過100mg。
雙嘧啶哌胺醇的不良反應
1.不良反應與劑量有關，如每天口服雙嘧啶哌胺醇超過400mg，約25%的患者會出現不良反應。眩暈較多見；腹部不適、頭痛、皮疹等較少見；腹瀉、嘔吐、臉紅、瘙癢、心絞痛等罕見；偶有肝功能異常。
2.在治療缺血性心臟病時，可能發生“冠狀動脈竊血”。用於心絞痛患者時，偶可引起症狀惡化。
雙嘧啶哌胺醇的用法用量
1.（1）缺血性心臟病每次25～50mg，每天總量50～150mg，飯前1h服。（2）血栓栓塞性疾病：每次口服100mg，每天總量400mg；如與阿司匹林合用，則視後者的劑量來調整雙嘧啶哌胺醇每天劑量在100～200mg之間。（3）心臟人工瓣膜患者的長期抗凝治療：每天400mg（與華法林合用），分3次給藥。（4）體外循環中預防血小板聚集：術前2天開始使用，每天400mg，分3次給藥。
2.肌內注射：每次10～20mg於深部肌內注射，每天1～3次。
3.靜脈滴註：每天30mg給藥。
4.靜脈注射：每次10～20mg，每天1～3次給藥。
5.雙嘧啶哌胺醇試驗：0.75mg/kg加入生理鹽水10ml中，於10min內靜脈注射完畢。其中前3min注射總量的1/2，後7min注入餘下的1/2量。
6.雙嘧啶哌胺醇超聲負荷試驗：0.5mg/kg加入5%葡萄糖液10～20ml中，在4min內靜脈注射。
7.雙嘧啶哌胺醇心肌顯像試驗：0.54mg/kg於4min內注射完，注射完畢使患者坐起以減少肺血容量，2min後靜脈注射鉈2～3ml，10min後即刻顯像，3h後延遲顯像。
