雙嘧達莫片

雙嘧達莫片,適應症為主要用於抗血小板聚集,用於預防血栓形成。

基本介紹

  • 藥品名稱:雙嘧達莫片
  • 藥品類型:處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
  • 用途分類:血小板聚集抑制藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,

成份

本品主要成份為:雙嘧達莫。其化學名稱為:2,2′,2",2"′-[(4,8-二哌啶基嘧啶並[5,4,-d]嘧啶-2,6-二基)雙次氮基]-四乙醇。
化學結構式:
雙嘧達莫片

分子式:C24H40N8O4
分子量:504.63

性狀

本品為糖衣片,除去包衣後顯黃色。

適應症

主要用於抗血小板聚集,用於預防血栓形成。

規格

25mg

用法用量

口服。一次1~2片,一日3次,飯前服。或遵醫囑。

不良反應

治療劑量時不良反應輕而短暫,長期服用最初的副作用多消失。常見的不良反應有頭暈、頭痛、嘔吐、腹瀉、臉紅、皮疹和瘙癢,罕見心絞痛和肝功能不全。不良反應持續或不能耐受者少見,停藥後可消除。
上市後的臨床報告中,罕見不良反應有喉頭水腫、疲勞、不適、肌痛、關節炎、噁心、消化不良、感覺異常、肝炎、禿頭、膽石症、心悸和心動過速。

禁忌

過敏患者禁用。

注意事項

本品與抗凝劑、抗血小板聚集劑及溶栓劑合用時應注意出血傾向。

孕婦及哺乳期婦女用藥

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

兒童用藥

12歲以下兒童用藥的安全性和效果未定。

老年用藥

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

1.與阿司匹林有協同作用。與阿司匹林合用時,劑量可減至一日100-200mg。
2.本品與雙香豆素抗凝藥同用時出血並不增多或增劇。

藥物過量

如果發生低血壓,必要時可用升壓藥。急性中毒症狀在動物試驗中有共濟失調、運動減少和腹瀉,在狗中有嘔吐、共濟失調和抑鬱。雙嘧達莫與血漿蛋白高度結合,透析可能無益。

藥理毒理

具有抗血栓形成作用。雙嘧達莫抑制血小板聚集,高濃度(50μg/ml)可抑制血小板釋放。作用機制可能為:
1.抑制血小板、上皮細胞和紅細胞攝取腺苷,治療濃度(0.5-1.9μg/dl)時該抑制作用成劑量依賴性。局部腺苷濃度增高,作用於血小板的A2受體,刺激腺苷酸環化酶,使血小板內環磷酸腺苷(cAMP)增多。通過這一途徑,血小板活化因子(PAF)、膠原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集受到抑制。
2.抑制各種組織中的磷酸二酯酶(PDE)。治療濃度抑制環磷酸鳥苷磷酸二酯酶(cGMP-PDE),對cAMP-PDE的抑制作用弱,因而強化內皮舒張因子(EDRF)引起的cGMP濃度增高。
3.抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2是血小板活性的強力激動劑。
4.增強內源性PGI2的作用。雙嘧達莫對血管有擴張作用。犬經十二指腸給予雙嘧達莫0.5~4.0mg/kg產生劑量相關性體循環和冠狀血管阻力降低,體循環血壓降低和冠脈血流增加。給藥後24分鐘起效,作用持續約3小時。在人觀察到相同的血流動力學效應。但急性靜脈給藥可使狹窄冠脈遠端局部心肌灌注減少。在小鼠111周和大鼠128~142周口服試驗中,8、25和75mg/kg(1、3.1和9.4倍於人每日最大推薦劑量)雙嘧達莫未產生明顯致癌效應。致突變試驗的結果為陰性。大鼠生殖試驗使用60倍於人每日最大推薦劑量雙嘧達莫,未顯示生殖受損的證據。但在115倍於人每日最大推薦劑量時,黃體數量明顯減少,活胎種植減少。小鼠、大鼠和兔試驗未顯示雙嘧達莫損害胎兒的證據。小鼠口服LD50為2150mg/kg;單次口服致死量在大鼠為6000mg/kg,在犬為350mg/kg。
毒理研究 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥代動力學

口服吸收迅速,平均達峰濃度時間約75分鐘,血漿半衰期為2-3小時。與血漿蛋白結合率高。在肝內代謝,與葡萄糖醛酸結合,從膽汁排泌。

貯藏

遮光,密封保存。

包裝

固體藥用塑膠包裝,每瓶100片。

有效期

36個月。

執行標準

《中國藥典》2010年版二部

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