雙嘧達莫片，適應症為主要用於抗血小板聚集，用於預防血栓形成。
基本介紹
- 藥品名稱：雙嘧達莫片
- 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
- 用途分類：血小板聚集抑制藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成份為：雙嘧達莫。其化學名稱為：2，2′，2"，2"′-[(4，8-二哌啶基嘧啶並[5，4，-d]嘧啶-2，6-二基)雙次氮基]-四乙醇。
化學結構式：
化學結構式：
分子式：C24H40N8O4
分子量：504.63
性狀
本品為糖衣片，除去包衣後顯黃色。
適應症
主要用於抗血小板聚集，用於預防血栓形成。
規格
25mg
用法用量
口服。一次1～2片，一日3次，飯前服。或遵醫囑。
不良反應
治療劑量時不良反應輕而短暫，長期服用最初的副作用多消失。常見的不良反應有頭暈、頭痛、嘔吐、腹瀉、臉紅、皮疹和瘙癢，罕見心絞痛和肝功能不全。不良反應持續或不能耐受者少見，停藥後可消除。
上市後的臨床報告中，罕見不良反應有喉頭水腫、疲勞、不適、肌痛、關節炎、噁心、消化不良、感覺異常、肝炎、禿頭、膽石症、心悸和心動過速。
上市後的臨床報告中，罕見不良反應有喉頭水腫、疲勞、不適、肌痛、關節炎、噁心、消化不良、感覺異常、肝炎、禿頭、膽石症、心悸和心動過速。
禁忌
過敏患者禁用。
注意事項
本品與抗凝劑、抗血小板聚集劑及溶栓劑合用時應注意出血傾向。
孕婦及哺乳期婦女用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
兒童用藥
12歲以下兒童用藥的安全性和效果未定。
老年用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物相互作用
1.與阿司匹林有協同作用。與阿司匹林合用時，劑量可減至一日100-200mg。
2.本品與雙香豆素抗凝藥同用時出血並不增多或增劇。
2.本品與雙香豆素抗凝藥同用時出血並不增多或增劇。
藥物過量
如果發生低血壓，必要時可用升壓藥。急性中毒症狀在動物試驗中有共濟失調、運動減少和腹瀉，在狗中有嘔吐、共濟失調和抑鬱。雙嘧達莫與血漿蛋白高度結合，透析可能無益。
藥理毒理
具有抗血栓形成作用。雙嘧達莫抑制血小板聚集，高濃度（50μg/ml）可抑制血小板釋放。作用機制可能為：
1.抑制血小板、上皮細胞和紅細胞攝取腺苷，治療濃度（0.5-1.9μg/dl）時該抑制作用成劑量依賴性。局部腺苷濃度增高，作用於血小板的A2受體，刺激腺苷酸環化酶，使血小板內環磷酸腺苷（cAMP）增多。通過這一途徑，血小板活化因子（PAF）、膠原和二磷酸腺苷（ADP）等刺激引起的血小板聚集受到抑制。
2.抑制各種組織中的磷酸二酯酶（PDE）。治療濃度抑制環磷酸鳥苷磷酸二酯酶（cGMP-PDE），對cAMP-PDE的抑制作用弱，因而強化內皮舒張因子（EDRF）引起的cGMP濃度增高。
3.抑制血栓烷素A2（TXA2）形成，TXA2是血小板活性的強力激動劑。
4.增強內源性PGI2的作用。雙嘧達莫對血管有擴張作用。犬經十二指腸給予雙嘧達莫0.5～4.0mg/kg產生劑量相關性體循環和冠狀血管阻力降低，體循環血壓降低和冠脈血流增加。給藥後24分鐘起效，作用持續約3小時。在人觀察到相同的血流動力學效應。但急性靜脈給藥可使狹窄冠脈遠端局部心肌灌注減少。在小鼠111周和大鼠128～142周口服試驗中，8、25和75mg/kg（1、3.1和9.4倍於人每日最大推薦劑量）雙嘧達莫未產生明顯致癌效應。致突變試驗的結果為陰性。大鼠生殖試驗使用60倍於人每日最大推薦劑量雙嘧達莫，未顯示生殖受損的證據。但在115倍於人每日最大推薦劑量時，黃體數量明顯減少，活胎種植減少。小鼠、大鼠和兔試驗未顯示雙嘧達莫損害胎兒的證據。小鼠口服LD50為2150mg/kg；單次口服致死量在大鼠為6000mg/kg，在犬為350mg/kg。
毒理研究 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
1.抑制血小板、上皮細胞和紅細胞攝取腺苷，治療濃度（0.5-1.9μg/dl）時該抑制作用成劑量依賴性。局部腺苷濃度增高，作用於血小板的A2受體，刺激腺苷酸環化酶，使血小板內環磷酸腺苷（cAMP）增多。通過這一途徑，血小板活化因子（PAF）、膠原和二磷酸腺苷（ADP）等刺激引起的血小板聚集受到抑制。
2.抑制各種組織中的磷酸二酯酶（PDE）。治療濃度抑制環磷酸鳥苷磷酸二酯酶（cGMP-PDE），對cAMP-PDE的抑制作用弱，因而強化內皮舒張因子（EDRF）引起的cGMP濃度增高。
3.抑制血栓烷素A2（TXA2）形成，TXA2是血小板活性的強力激動劑。
4.增強內源性PGI2的作用。雙嘧達莫對血管有擴張作用。犬經十二指腸給予雙嘧達莫0.5～4.0mg/kg產生劑量相關性體循環和冠狀血管阻力降低，體循環血壓降低和冠脈血流增加。給藥後24分鐘起效，作用持續約3小時。在人觀察到相同的血流動力學效應。但急性靜脈給藥可使狹窄冠脈遠端局部心肌灌注減少。在小鼠111周和大鼠128～142周口服試驗中，8、25和75mg/kg（1、3.1和9.4倍於人每日最大推薦劑量）雙嘧達莫未產生明顯致癌效應。致突變試驗的結果為陰性。大鼠生殖試驗使用60倍於人每日最大推薦劑量雙嘧達莫，未顯示生殖受損的證據。但在115倍於人每日最大推薦劑量時，黃體數量明顯減少，活胎種植減少。小鼠、大鼠和兔試驗未顯示雙嘧達莫損害胎兒的證據。小鼠口服LD50為2150mg/kg；單次口服致死量在大鼠為6000mg/kg，在犬為350mg/kg。
毒理研究 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥代動力學
口服吸收迅速，平均達峰濃度時間約75分鐘，血漿半衰期為2-3小時。與血漿蛋白結合率高。在肝內代謝，與葡萄糖醛酸結合，從膽汁排泌。
貯藏
遮光，密封保存。
包裝
固體藥用塑膠包裝，每瓶100片。
有效期
36個月。
執行標準
《中國藥典》2010年版二部
