雙嘧達莫注射液

雙嘧達莫注射液，適應症為診斷心肌缺血的藥物實驗。

基本介紹

• 藥品名稱：雙嘧達莫注射液
• 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
• 用途分類：血小板聚集抑制藥

成份

本品主要成份為雙嘧達莫，輔料為酒石酸、 1，2一丙二醇。

化學名稱：2，2'，2"，2'"-[4，8-二哌啶基嘧啶並[5，4-d]嘧啶－2，6－二基]雙次氮基]－四乙醇。

化學結構式：

分子式：C₂₄H₄₀N₈O₄

分子量：504.63

性狀

本品為黃色澄明液體，具螢光。

適應症

診斷心肌缺血的藥物實驗。

規格

2ml：10mg。

用法用量

用5%或10%葡萄糖注射液稀釋後靜脈滴注。給藥速度0.142mg/(kg·min)， 靜滴共4分鐘。

不良反應

常見的不良反應有頭暈、頭痛、嘔吐、腹瀉、臉紅、皮疹和瘙癢，罕見心絞痛和肝功能不全。

不良反應持續或不能耐受者少見，停藥後可消除。

禁忌

對雙嘧達莫過敏者禁用。

注意事項

（1）可引起外周血管擴張，故低血壓患者應慎用。

（2）不宜與葡萄糖以外的其他藥物混合注射。

（3）與肝素合用可引起出血傾向。

（4）有出血傾向患者慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

未在孕婦中作適當的對照研究，僅當確有必要方可用於孕婦。雙嘧達莫從人乳汁中排泌，故哺乳期婦女應慎用。

兒童用藥

12歲以下兒童用藥的安全性和效果未確定。

老年用藥

尚不明確。

藥物相互作用

（1）與阿司匹林有協同作用。

（2）本品與雙香豆素抗凝藥同用時出血並不增多或增劇。

藥物過量

如果發生低血壓，必要時可用升壓藥。急性中毒症狀在齧齒動物有共濟失調、運動減少和腹瀉，在狗中有嘔吐、共濟失調和抑鬱。雙嘧達莫與血漿蛋白高度結合，透析可能無益。

藥理毒理

具有抗血栓形成作用。雙嘧達莫抑制血小板聚集，高濃度 (50μg/ml) 可抑制血小板釋放。

作用機制可能為 (1) 抑制血小板、上皮細胞和紅細胞攝取腺苷，治療濃度 (0.5～1.9μg/dl) 時該抑制作用成劑量依賴性。局部腺苷濃度增高，作用於血小板的A2受體，刺激腺苷酸環化酶，使血小板內環磷酸腺苷（cAMP）增多。通過這一途徑，血小板活化因子 (PAF)、膠原和二磷酸腺苷（ADP）等刺激引起的血小板聚集受到抑制。（2)抑制磷酸二酯酶，使血小板內環磷酸腺苷（cAMP）增多；(3) 抑制血栓烷素A2(TXA2) 形成，TXA2為血小板活性的強力激動劑；(4)增強內源性PGI2的作用。

雙嘧達莫對血管有擴張作用。犬經十二指腸給予雙嘧達莫0.5～4.0mg/kg產生劑量相關性體循環和冠狀血管阻力降低，體循環血壓降低和冠脈血流增加。給藥後24分鐘起效，作用持續約3小時。在人觀察到相同的血流動力學效應。但急性期靜脈給藥 可使狹窄冠脈遠端局部心肌灌注減少。

在小鼠Ⅲ周和大鼠128～142周口服試驗中，8、25和75mg/kg(1、 3.1和9.4倍於人每日最大推薦劑量)雙嘧達莫未產生明顯致癌效應。致突變試驗的結果為陰性。大鼠生殖試驗使用60倍於人每日最大推薦劑量雙嘧達莫，未顯示生殖受損的證據。但在115倍於人每日最大推薦劑量時，黃體數量明顯減少，活胎種植減少。小鼠、大鼠和兔試驗未顯示雙嘧達莫損害胎兒的證據。

小鼠口服LD₅₀為2150mg/kg； 單次口服致死量在大鼠為6000mg/kg， 在犬為350mg/kg。

藥代動力學

血漿半衰期為2～3小時。與血漿蛋白結合率高。在肝內代謝，與葡萄糖醛酸結合，從膽汁排泌。

貯藏

遮光，密閉保存。

包裝

2ml無色安瓿，每盒10支。

有效期

24個月

執行標準

中國藥典2005年版二部