阿法骨化醇膠囊

成份

本品主要成分為阿法骨化醇，其化學名：（5Z，7E）-9，10-開環膽甾-5，7，10（19）-三烯-1α，3β-二醇。

性狀

本品為紅色透明膠丸，內含淡黃色或黃色油狀液體。

適應症

1.佝僂病和軟骨病。 2.腎性骨病。 3.骨質疏鬆症。 4.甲狀旁腺功能減退症。

用法用量

口服：成人，一日0.25～1 μg。2. 兒童，應遵醫囑。

不良反應

小劑量單獨使用(

禁忌

對維生素D及其類似物過敏、具有高鈣血症、有維生素D中毒徵象者禁用。

注意事項

1 用藥過程中應注意監測血鈣、血尿素氮、肌酐，以及尿鈣、尿肌酐。 2 青年患者只限於青年特發性骨質疏鬆症及糖皮質激素過多引起的骨質疏鬆症。 3 出現高鈣血症時須停藥，並予有關處理，待血鈣恢復正常，按末次劑量減半給藥。 4.超大劑量服藥可能出現胃腸道系統、肝臟方面、精神神經系統、循環系統等方面的不良反應，如：胃痛、便秘、GOT及GPT升高、頭痛、血壓輕度升高等。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦不宜用，安全性尚未確定，妊娠動物攝入過量維生素D可致胎仔畸形。

兒童用藥

應遵醫囑。

藥物相互作用

1.鈣劑：與鈣劑合用可能會引起血鈣升高，應監測血鈣。2.噻嗪類利尿劑：此類利尿劑可促進腎臟對鈣的吸收，合用時有發生高鈣血症的危險。3.洋地黃糖苷類：套用洋地黃類藥物的患者若出現高鈣血症易誘發心律失常，若與本藥合用應嚴密監測血鈣。4.巴比妥類、抗驚厥藥：這些藥可加速活性維生素D代謝物在肝內代謝，降低藥效，故應適當加大本藥劑量。5.胃腸吸收抑制劑：消膽胺或含鋁抗酸藥可減少本藥吸收，兩者不宜同服，應間隔2小時先後服藥。6.磷劑：本品與大劑量磷劑合用，可誘發高磷血症。

藥理毒理

1.增加小腸和腎小管對鈣的重吸收，抑制甲狀旁腺增生，減少甲狀旁腺激素合成與釋放，抑制骨吸收；2.增加轉化生長因子-β(TGF-β)和胰島素樣生長因子-I(IGF-I)合成，促進膠原和骨基質蛋白合成；3.調節肌肉鈣代謝，促進肌細胞分化，增強肌力，增加神經肌肉協調性，減少跌倒傾向。

藥代動力學

口服經小腸吸收後在肝內經25羥化酶作用轉化為1,25-(OH)2D3。現知成骨細胞也表達25羥化酶mRNA，也可將1α-OH-D3轉化為活性形式。轉化後的血1,25-(OH)2D3高峰出現於用藥後8～12小時，半衰期(t_1/2)17.6小時。

貯藏

密閉，置陰涼處保存。