基本介紹
- 藥品名稱：阿法迪三
- 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
- 用途分類：維生素D補充藥
警示語,成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,包裝企業,核准日期,修訂日期,
警示語
禁用於高鈣血症、高磷酸鹽血症（伴有甲狀旁腺機能減退者除外），高鎂血症
成份
化學名稱：（5Z，7E）-9，10-開環膽甾-5，7，10（19）-三烯-1α，3β-二醇。
化學結構式：
分子式：C27H44O2
分子量：400.64
化學結構式：
分子式：C27H44O2
分子量：400.64
性狀
本品為紅棕色（規格0.25 μg）或象牙色（規格1μg）卵圓形不透明軟膠囊，膠囊殼上印有"0.25"，後者印有"1.0"字樣，內容物為黃色油狀液。
適應症
1.骨質疏鬆症 ；
2.腎性骨病（腎病性佝僂病） ；
3.甲狀旁腺機能亢進（伴有骨病者） ；
4.甲狀旁腺機能減退 ；
5.營養和吸收障礙引起的佝僂病和骨軟化症 ；
6.假性缺鈣（D-依賴型I）的佝僂病和骨軟化症。
2.腎性骨病（腎病性佝僂病） ；
3.甲狀旁腺機能亢進（伴有骨病者） ；
4.甲狀旁腺機能減退 ；
5.營養和吸收障礙引起的佝僂病和骨軟化症 ；
6.假性缺鈣（D-依賴型I）的佝僂病和骨軟化症。
規格
（1）0.25μg；（2）1μg
用法用量
口服。
（1）骨質疏鬆症患者 ：首劑量0.5μ g/天
（2）其它指征：首劑量 成人 1 μg/天老年病人 0.5 μg/天
體重20 kg以上的兒童無腎性骨病者 1 μg/天
為了防止高血鈣的發生，應根據生化指標調節阿法骨化醇的劑量。服藥初期必須每周測定血鈣水平，劑量可按0.25-0.5 μg/天的增量逐步增加，大多數成年患者的劑量可達1-3 μg/天。當劑量穩定後，每2-4周測定一次血鈣。
對於骨軟化症患者，不能因為其血鈣水平沒有迅速升高而加大阿法骨化醇的用量，其它療效指標，如血漿鹼性磷酸酶水平，可作為調整劑量更有用的指標。或遵醫囑。
（1）骨質疏鬆症患者 ：首劑量0.5μ g/天
（2）其它指征：首劑量 成人 1 μg/天老年病人 0.5 μg/天
體重20 kg以上的兒童無腎性骨病者 1 μg/天
為了防止高血鈣的發生，應根據生化指標調節阿法骨化醇的劑量。服藥初期必須每周測定血鈣水平，劑量可按0.25-0.5 μg/天的增量逐步增加，大多數成年患者的劑量可達1-3 μg/天。當劑量穩定後，每2-4周測定一次血鈣。
對於骨軟化症患者，不能因為其血鈣水平沒有迅速升高而加大阿法骨化醇的用量，其它療效指標，如血漿鹼性磷酸酶水平，可作為調整劑量更有用的指標。或遵醫囑。
不良反應
除了引起患有腎損傷的病人出現高血鈣，高血磷外，尚無其它不良反應的報導（對於進行高鈣血症透析的患者應考慮其透析液鈣內流的可能性）。但長期大劑量服用或患有腎損傷的病人可能出現噁心、頭昏、皮疹、便秘、厭食、嘔吐、腹痛等高血鈣徵象，停藥後即可恢復正常。
禁忌
（1）禁用於高鈣血症、高磷酸鹽血症（伴有甲狀旁腺機能減退者除外），高鎂血症 .
（2）具有維生素D中毒症狀 .對本品中任何成分或已知對維生素D及類似物過敏的患者不能服用阿法骨化醇。
（2）具有維生素D中毒症狀 .對本品中任何成分或已知對維生素D及類似物過敏的患者不能服用阿法骨化醇。
注意事項
阿法骨化醇可以增加腸道鈣磷吸收，所以應監測血清中的鈣磷水平，尤其是對腎功能不全的患者。在服用阿法骨化醇治療的過程中，至少每3個月進行一次血漿和尿（24小時收集）鈣水平的常規檢驗。如果在服用期間出現高血鈣或高尿鈣，應迅速停藥直至血鈣水平恢復正常（大約需1周時間）。然後可以按末次劑量減半給藥。當骨骼癒合的生化指標（如血漿中鹼性磷酸酯酶水平趨向正常）時，如不適當地減少阿法迪三的用量，則可能發生高血鈣症，一旦出現高血鈣症就應立即中止鈣的補充。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠期服用阿法骨化醇的安全性尚無足夠的證據，雖然動物實驗表明其無害，但同其他藥物一樣，只有在妊娠期需要用藥而又無其他替代品，則可以使用阿法骨化醇。
哺乳期用藥的安全性尚未最後確定，但服用阿法骨化醇時，母乳中1，25-二羥基維生素D3的含量可能有所增加，由於這會影響嬰兒的鈣代謝，故哺乳期應考慮停藥。
哺乳期用藥的安全性尚未最後確定，但服用阿法骨化醇時，母乳中1，25-二羥基維生素D3的含量可能有所增加，由於這會影響嬰兒的鈣代謝，故哺乳期應考慮停藥。
兒童用藥
參見用法用量，或遵醫囑。
老年用藥
參見用法用量，注意事項等，或遵醫囑。
藥物相互作用
高血鈣患者服用洋地黃製劑可能加速心律失常，所以洋地黃製劑與阿法骨化醇同時套用時必須嚴密監視病人的情況。
服用巴比妥酸鹽或其它酶誘導的抗驚厥藥的病人，需要較大劑量的阿法骨化醇才能產生療效。
同時服用礦物油（長期），消膽胺，硫糖鋁和抗酸鋁製劑時，可能減少阿法骨化醇的吸收。
含鎂的抗酸製劑或輕瀉劑與阿法骨化醇同時服用可能導致高鎂血症，因而對慢性腎透析病人應謹慎使用。
阿法骨化醇與含鈣製劑及噻嗪類利尿劑同時服用時，可能會增加高血鈣的危險。
由於阿法骨化醇是一種強效的維生素D衍生物，應避免同時使用藥理劑量的維生素D及其類似物，以免產生可能的加合作用及高血鈣症。
服用巴比妥酸鹽或其它酶誘導的抗驚厥藥的病人，需要較大劑量的阿法骨化醇才能產生療效。
同時服用礦物油（長期），消膽胺，硫糖鋁和抗酸鋁製劑時，可能減少阿法骨化醇的吸收。
含鎂的抗酸製劑或輕瀉劑與阿法骨化醇同時服用可能導致高鎂血症，因而對慢性腎透析病人應謹慎使用。
阿法骨化醇與含鈣製劑及噻嗪類利尿劑同時服用時，可能會增加高血鈣的危險。
由於阿法骨化醇是一種強效的維生素D衍生物，應避免同時使用藥理劑量的維生素D及其類似物，以免產生可能的加合作用及高血鈣症。
藥物過量
表現：高血鈣臨床表現為肌病、疲勞、虛弱、頭暈、瞌睡、頭痛、噁心、口乾、便秘、腹瀉、胃灼熱、嘔吐、腹痛或其它胃腸不適、肌肉痛、骨痛、關節痛、瘙癢或心悸。
治療：出現高血鈣應停止服用阿法骨化醇。嚴重高血鈣可能需要支持性措施，並用利尿劑和輸液，或皮質類甾醇進行治療。早期治療急性超劑量採用洗胃和/或服用礦物油，以減少改的吸收並促進糞便排泄。
治療：出現高血鈣應停止服用阿法骨化醇。嚴重高血鈣可能需要支持性措施，並用利尿劑和輸液，或皮質類甾醇進行治療。早期治療急性超劑量採用洗胃和/或服用礦物油，以減少改的吸收並促進糞便排泄。
藥理毒理
阿法骨化醇在肝臟被迅速轉化成1，25-二羥基維生素D3，後者為維生素D3的代謝物，起到調節鈣和磷酸鹽代謝的作用。由於這一轉化過程很迅速，故阿法骨化醇的臨床效應與1，25-二羥基維生素D3基本一致。其主要作用是通過提高體內血循環中1，25-二羥基維生素D3水平，從而增加鈣、磷酸鹽的腸道吸收，促進骨礦化，降低血漿甲狀旁腺激素水平，同時減少骨鈣消溶，最終緩解骨和肌肉疼痛以及改善與絕經、衰老和內分泌變化引起的腸道鈣吸收障礙所導致的骨質疏鬆。
藥代動力學
口服本品1μg後血藥峰濃度（Cmax）為61.6± 13.6pg/ml，達峰時間平均為8小時（6-16小時）。
貯藏
密閉，避光，陰涼處（不超過20℃）保存。
包裝
雙鋁水泡眼包裝 0.25μg：
（1）10粒/板，1板/盒
（2）10粒/板，2板/盒
（3）10粒/板，3板/盒
1μg：10粒/板，1板/盒
（1）10粒/板，1板/盒
（2）10粒/板，2板/盒
（3）10粒/板，3板/盒
1μg：10粒/板，1板/盒
有效期
36個月
執行標準
（1）0.25μg：JX20050162
（2）1μg：JX20050027
（2）1μg：JX20050027
批准文號
（1）0.25μg：國藥準字J20080075
（2）1μg：國藥準字J20080076
（2）1μg：國藥準字J20080076
生產企業
以色列梯瓦製藥工業有限公司
包裝企業
昆明貝克諾頓製藥有限公司
核准日期
2006年08月22日
修訂日期
2008年08月28日 2011年06月21日
