酪氨酸磷酸化抑制劑AG490是一種化學物質,化學式是C17H14N2O3。
基本介紹
- 化學式:C17H14N2O3
- 分子量:294.3047
- CAS登錄號:133550-30-8
- 沸點:615.21 ℃
- 密度:1.337 g/cm
- 閃點:325.87 ℃
酪氨酸磷酸化抑制劑AG490是一種化學物質,化學式是C17H14N2O3。
酪氨酸磷酸化抑制劑AG490是一種化學物質,化學式是C17H14N2O3。InChI編碼1S/C17H14N2O3/c18-10-14(8-13-6-7-15(20)16(21)9-13)17(22)19-11-12-4...
酪氨酸磷酸化抑制劑AG490是一種化學物質,化學式是C17H14N2O3。InChI編碼 1S/C17H14N2O3/c18-10-14(8-13-6-7-15(20)16(21)9-13)17(22)19-11-12-4-2-1-3-5-12/h1-9,20-21H,11H2,(H,19,22)/b14-8+ 其他名稱 2-PROPENAMIDE,2-CYANO-3-(3,4-DIHYDROXYPHENYL)-N-(PHENYLMETHYL)-,(E)...
用C未端缺隱JAK3cDNA轉染NALM-6細胞,不僅抑制JAK3的表達還可抑制細胞增殖,用AG490處理NALM-6不僅抑制了JA3的表達和磷酸化活化還抑制了細胞增殖並誘導調亡。說明JAK3在急性淋巴細胞白血病細胞生稀薄和凋亡中起重要作用,抑制JAK3的表達和磷酸化可抑制細胞增殖並誘導凋亡。C未端缺陷JAKs是一種特異的JAKs抑制劑。
通過本項目的順利開展,我們發現轉染HCVc後肝癌細胞NANOG表達升高,敲除HCVc表達可抑制肝癌細胞NANOG的表達水平,表明HCVc可上調肝癌細胞NANOG的表達;我們還發現轉染HCVc可引起stat3蛋白磷酸化而激活stat3通路,而stat3抑制劑AG490可下調肝癌細胞NANOG表達水平。軟體分析發現NANOG啟動子轉錄起始位點上游1.1kb處有一個stat3...
此外,JAK2的抑制劑AG490不僅能夠抑制STAT3的磷酸化,而且能夠抑制IL-6誘導的Erbin表達的上調。敲低Erbin能夠增強IL-6誘導的STAT3的活化以及抵抗失巢凋亡的能力。Erbin在宮頸癌組織中的表達普遍偏低,甚至出現表達丟失的現象。這些數據都表明Erbin是一個STAT3的抑制蛋白,而且在宮頸癌的增殖和轉移過程中發揮著重要作用。
我們首次證實JAK2/STAT3抑制劑AG490可抑制Raw264.7細胞增殖及其細胞周期分布,並可通過阻止RANKL誘導的TRAP、RANK表達上調和Emr1、CD11b 表達下調以及降低RANKL誘導的NFATc1表達和Ser727-STAT3磷酸化來顯著抑制RANKL誘導的破骨細胞分化過程。這一發現預示AG490可能成為骨破壞性疾病,包括類風濕關節炎,治療上的新選擇。