葡萄糖酸銻鈉

葡萄糖酸銻鈉

葡萄糖酸銻鈉,為組成不定的五價銻化合物。臨床用於黑熱病治療。

基本介紹

  • 中文名:葡萄糖酸銻鈉
  • 外文名: Sodium Stibogluconate
  • 功 能:抗寄生蟲抗絲蟲病及抗黑熱病藥
  • 藥物類型:注射劑
化合物簡介,藥典標準,來源(名稱)、含量(效價),性狀,鑑別,檢查,含量測定,類別,貯藏,製劑,葡萄糖酸銻鈉注射劑,藥理毒理,藥代動力學,適應症,用法用量,不良反應,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,禁用慎用,製劑,貯法,

化合物簡介

中文名稱:葡萄糖酸銻鈉
中文別名:斯銻黑克;葡酸銻鈉;聖露斯銻波霜;斯銻黑克;斯銻康;可樂銻
英文名稱:sodium stibogluconate
英文別名:solustin; SSG; pentostam; ANTIMONY SODIUM GLUCONATE; stibatin;Stihek; Sticon; Solustibosan; Antimonyl Gluconate
CAS號:16037-91-5
分子式:C12H37Na3O27Sb2
分子量:925.89500
精確質量:923.92900
PSA:399.06000
物化性質
沸點:673.6ºC at 760mmHg
閃點:375.2ºC
儲存條件:庫房通風低溫乾燥,與食品原料分開存放
蒸汽壓:4.95E-21mmHg at 25°C
安全信息
包裝等級:III
危險類別:6.1(b)
危險品運輸編碼:UN 3282
生產方法
葡萄糖酸鈣與碳酸鈉置換反應生成葡萄糖酸鈉,然後用三氯化銻進行銻化反應得到葡萄糖酸三價銻鈉鹽,最後用雙氧水氧化為葡萄糖酸銻鈉。
用途
抗黑熱病藥。

藥典標準

來源(名稱)、含量(效價)

本品為組成不定的五價銻化合物。按乾燥品計算,含銻(Sb)應為30.0%~34.0%。

性狀

本品為白色至微顯淡黃色的無定形粉末;無臭;水溶液顯右旋性。
本品在熱水中易溶,在水中溶解,在乙醇或乙醚中不溶。

鑑別

(1)取本品的水溶液,加稀鹽酸成酸性後,加碘化鉀試液,即顯棕色,再加澱粉指示液,即顯藍色。
(2)取本品,用直火加熱,未經熔融即炭化,並發生類似焦糖的臭氣,繼續加熱至炭化完全後,遺留的殘渣顯銻鹽與鈉鹽的鑑別反應(2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。

檢查

溶液的澄清度與顏色
取本品1.0g,加水10ml,在80℃水浴中加熱使溶解;與4號濁度標準液(2010年版藥典二部附錄ⅨB)比較,不得更濃;與黃色2號標準比色液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法)比較,不得更深。
氯化物
取本品2.5g,加水100ml使溶解,取5.0ml,加酒石酸0.20g,溶解後,依法檢查(2010年版藥典二部附錄ⅧA),與標準氯化鈉溶液7.0ml用同法製成的對照液比較,不得更濃(0.056%)。
硫酸鹽
取氯化物項下剩餘的溶液20ml,加酒石酸0.20g,溶解後,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ B),與標準硫酸鉀溶液2.0ml用同法製成的對照液比較,不得更濃(0.04%)。
乾燥失重
取本品,在120℃減壓乾燥至恆重,減失重量不得過15.0%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
三價銻
取氯化物項下剩餘的溶液40ml,加臨用新制的碳酸氫鈉飽和溶液10ml與澱粉指示液2ml,搖勻,加碘滴定液(0.05mol/L)0.10ml,3分鐘內藍色不得消失。
鉛鹽
取本品1.0g,加水10ml與酒石酸1.0g,溶解後,加10%氫氧化鈉溶液10ml、氰化鉀試液2ml與硫化鈉試液5滴,放置2分鐘,如顯色,與標準鉛溶液2.0ml用同法製成的對照液比較,不得更深(0.002%)。
砷鹽
取本品0.1g,置比色管中,加0.01%二氯化汞溶液0.3ml與鹽酸9.2ml,再加氯化亞錫溶液(取氯化亞錫22.5g,加鹽酸12ml,加熱使溶解)0.5ml,混勻,靜置30分鐘後,如顯色,與對照液(取每1ml中含As 5μg的溶液0.3ml,加0.01%二氯化汞溶液0.3ml與鹽酸8.9ml,再加氯化亞錫溶液0.5ml,混勻,靜置30分鐘)比較,不得更深(0.0015%)。
溶液的穩定度
取本品適量(約相當於銻2.0g),加水溶解並稀釋至100ml,溶液應幾乎無色;置熱壓滅菌器內,在115.5℃加熱30分鐘後,放冷,依法測定(2010年版藥典二部附錄ⅥH),pH值應為5.0~7.0。
毒力檢查
照葡萄糖酸銻鈉毒力檢查法(2010年版藥典二部附錄ⅫL)檢查,應符合規定。

含量測定

取本品約0.3g,精密稱定,置具塞錐形瓶中,加水100ml、鹽酸15ml與碘化鉀試液10ml,密塞,振搖後,在暗處靜置10分鐘,用硫代硫酸鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,至近終點時,加澱粉指示液,繼續滴定至藍色消失,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml硫代硫酸鈉滴定液(0.1mol/L)相當於6.088mg的Sb。

類別

抗黑熱病藥。

貯藏

遮光,密封保存。

製劑

葡萄糖酸銻鈉注射液

葡萄糖酸銻鈉注射劑

藥理毒理

葡萄糖酸銻鈉為五價銻化合物。對組織中培養生長的細滴蟲(Leptomonad)無作用,但對體內寄生者則有良效,提示五價銻必須還原成三價銻才能發揮作用。其作用機制不詳。已知銻劑可通過與巰基結合而起作用。藥物通過選擇性細胞內胞飲攝入,進入巨噬細胞的吞噬體,其中存在的利什曼原蟲即被消滅。葡萄糖酸銻鈉注射後,肝脾中含量最高,藥物濃集於脾中,為殺滅利什曼原蟲創造有利條件。主要由腎排泄,注射後24小時內排泄50%~80%,此後尿中僅有微量排泄。用於黑熱病病因治療,近期療效可達99%,2年復發率低於10%。復發病例可再用葡萄糖酸銻鈉治療。

藥代動力學

本品口服吸收差。肌注吸收良好,不與紅細胞結合,其血漿濃度則遠較三價銻化合物為高,但維持時間較短,較快由腎臟排出,80%的藥物於6小時內由尿中排出,靜脈注射相同量藥物後95%以上由尿中排出,表明該藥物在體內無明顯代謝,無明顯蓄積現象。但如腎功能受損,則可妨礙銻的排泄,可致中毒。小量在肝內還原成三價銻。約12%蓄積於血管外腔隙,在該處給藥5日後即呈飽和狀態,由此銻劑緩慢釋放。

適應症

用於治療黑熱病。

用法用量

肌內或靜脈注射一般成人一次1.9g(6ml),一日1次,連用6一10日;或總劑量按體重90一130mg/kg(以50kg為限),等分6一10次,每日一次。小兒總劑量按體重150—200mg/kg,分為6次,每日1次。對敏感性較差的蟲株感染,可重複1一2個療程,間隔10一14日。對全身情況較差者,可每周注射2次,療程3周或更長。對新近曾接受銻劑治療者,可減少劑量。

不良反應

與三價銻相仿,但較少而輕,一般病人多能耐受。特殊反應包括肌注局部痛、肌痛、關節僵直和消化道症狀。後期出現心電圖改變(如T波低平或倒置、Q-T時間延長等),為可逆性,但可能為嚴重心律失常的前奏。肝、腎功能異常者應加強監測。罕見休克和突然死亡。
套用此藥有時發生噁心、嘔吐、咳嗽、腹瀉等,偶見白細胞減少,可停藥1~2日,待這些症狀消失後再繼續注射。有大出血傾向、粒細胞減少或體溫突然升高時,應暫停藥。

注意事項

(1)肝功能不全者慎用。
(2)治療過程中有出血傾向,體溫突然上升或粒細胞減少、呼吸加速、劇烈咳嗽、浮腫、腹水時,應暫停注射。
(3)過期藥物有變成三價銻的可能,不宜使用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

尚不明確。

禁用慎用

肺炎、肺結核及嚴重心、肝、腎疾病者禁用。

製劑

注射液:每支含五價銻0.6g,約相當於葡萄糖酸銻鈉1.9g(6ml)。

貯法

遮光,密閉保存。

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