葡萄糖酸銻鈉注射液

葡萄糖酸銻鈉注射液，適應症為用於治療黑熱病。

基本介紹

• 藥品名稱：葡萄糖酸銻鈉注射液
• 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
• 用途分類：抗黑熱病藥

成份

本品的主要成分是：葡萄糖酸銻鈉

性狀

本品為無色或微顯淡黃色的澄明液體。

適應症

用於治療黑熱病。

規格

6ml(內含五價銻0.6g，約相當於葡萄糖酸銻鈉1.9g)。

用法用量

肌內或靜脈注射
成人
一次6ml(含五價銻0.6g)，一日1次，連用6～10日；或總劑量按體重90～130mg/kg(以50kg為限)，等分6～10次，每日1次。
（1）對敏感性較差的蟲株感染，可重複1～2個療程，間隔10～14日。
（2）對全身情況較差者，可每周注射2次，療程3周或更長。
（3）對新近曾接受銻劑治療者，可減少劑量。
兒童
按五價銻量計，小兒總劑量按體重150～200mg/kg，分為6次，每日1次。

不良反應

1．與三價銻相仿，但較少而輕，一般病人多能耐受。有時出現噁心、嘔吐、咳嗽、腹痛、腹瀉現象，偶見白細胞減少。
2．特殊反應包括肌注局部痛、肌痛和關節僵直。後期出現心電圖改變(如T波低平或倒置、Q-T時間延長等)，為可逆性，但可能為嚴重心律失常的前奏。肝、腎功能異常者應加強監測。
3．罕見休克和突然死亡。

禁忌

肺炎、肺結核及嚴重心、肝、腎疾患者禁用。

注意事項

1．肝功能不全者慎用，並加強監測。
2．治療過程中有出血傾向，體溫突然上升或粒細胞減少、呼吸加速、劇烈咳嗽、浮腫、腹水時，應暫停注射。
3．過期藥物有變成三價銻的可能，不宜使用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

尚不明確。

藥物相互作用

尚不明確。

藥理毒理

本品為五價銻化合物。對組織中培養生長的前鞭毛體(promastigote)無作用，但對體內寄生的[無前鞭毛體(promastigote)]則有良效，提示五價銻必須還原成三價銻才能發揮作用。其作用機制為通過抑制蟲體的磷酸果糖激酶，干擾能量供應，使其失去吸附力，在肝內被白細胞、網狀內皮細胞吞噬殺滅，此外還能抑制雌蟲生殖系統，使卵巢、黃體退變而停止產卵。藥物通過選擇性細胞內胞飲攝入，進入巨噬細胞的吞噬體，其中存在的利什曼原蟲即被消滅。

藥代動力學

本品口服吸收差。肌注吸收良好，不與紅細胞結合，其血漿濃度則遠較三價銻化合物為高，但維持時間較短，較快由腎臟排出，80%的藥物於6小時內由尿中排出，靜脈注射相同量藥物後95%以上由尿中排出，表明該藥物在體內無明顯代謝及蓄積現象。但如腎功能受損，則可妨礙銻的排泄，可致中毒。小量在肝內還原成三價銻。約12%蓄積於血管外腔隙，給藥5日後在該處即呈飽和狀態，並由此銻劑緩慢釋放。

貯藏

遮光，密閉保存。