苯溴馬隆

苯溴馬隆是一種有機物，化學式為C₁₇H₁₂O₃Br₂，為白色至灰白色結晶粉末。

苯溴馬隆是一種苯並呋喃中的具有代表性的衍生物，具有強力去尿酸的作用，還可以有效地抑制尿酸的生成，對降低血尿酸的濃度具有雙重作用，緩解疼痛和紅腫，消除痛風結石，可用於治療原發性高尿酸血症，痛風性關節炎間歇期及痛風結節腫等。

基本介紹

• 藥品名稱：苯溴馬隆 
• 外文名：Benzbromarone   
• 別名：苯溴香豆素、溴苯醯苯呋喃、苯溴酮
• 是否處方藥：是
• 主要適用症：原發性高尿酸血症，以及痛風性關節炎間歇期
• 主要用藥禁忌：對本品中任何成分過敏者、中至重度腎效用侵害者（腎小球濾過率低於20mL/min）及患有腎結石的患者、孕婦、妊娠期婦女以及哺乳期婦女禁用
• 劑型：口服常釋劑型（片劑、膠囊劑）   
• 是否納入醫保：是
• 藥品類型： 抗痛風藥  
• 用法用量：每次40～80mg，每日1次
• 外觀：白色至灰白色結晶粉末
• 化學式：C17H12O3Br2
• 分子量：424.083
• CAS登錄號：3562-84-3
• EINECS登錄號：222-630-7
• 密度：1.62 g/cm
• 熔點：161 至 163 ℃
• 沸點：514.1 ℃
• 閃點：264.7 ℃
• 安全性描述：S36
• 危險性符號：Xn
• 危險性描述：R22
• UN危險貨物編號：2811

作用類別

抗痛風藥。

適應症

原發性高尿酸血症，以及痛風性關節炎間歇期。

禁忌

1、對本品中任何成分過敏者。

2、中至重度腎效用侵害者（腎小球濾過率低於20mL/min）及患有腎結石的患者。

3、孕婦、妊娠期婦女以及哺乳期婦女禁用。

性狀

本品為白色至微黃色結晶性粉末，無臭。

本品在二甲基甲醯胺中極易溶解，在三氯甲烷或丙酮中易溶，在乙醚中溶解，在乙醇中略溶，在水中幾乎不溶。

熔點

本品的熔點（通則0612第一法）為149-153°C。

規格

片劑：50mg；

膠囊：50mg。

用法用量

口服：成人每次口服50mg，每日1次，早餐時服用。服藥1周后檢查患者血清尿酸濃度，或可在治療初期每日口服100mg（二片），早餐服用時，待血尿酸降至正常範圍時改為每日50mg（一片），或可遵醫囑。

不良反應

不良反應主要有：腹瀉、胃部不適、噁心等消化系統症狀；風團、斑疹、潮紅、瘙癢等皮膚過敏症；肝功能異常及穀草轉氨酶、谷丙轉氨酶及鹼性磷酸酶升高。偶然會呈現腸胃不適感，如噁心，嘔吐，胃內飽脹感和腹瀉等現象。極少呈現蕁麻疹（風疹）。在個別環境下還會呈現眼結膜發炎（結膜炎），短時候的陽痿，反常性的部分皮膚濕疹（皮疹），頭疼和尿意頻增感。在有些環境下還要查看是否加重了肝病（細胞消融性肝炎）。這種病有一些是急性爆發，比較難以把握。

據報導，服用苯溴馬隆有瘙癢感，顏面發紅，紅斑，光過敏症，浮腫，心窩部不適感等不良反響產生。

據國家藥品不良反應監測資料庫分析顯示，苯溴馬隆的嚴重不良反應中肝損害問題比較突出。廣大醫務人員、藥品生產、經營企業以及公眾應當了解苯溴馬隆的肝損害風險，在使用苯溴馬隆時，應從小劑量開始使用，避免同其他具有肝毒性的藥物同時使用，治療期間應定期監測肝功能；生產企業應加強藥品不良反應監測和臨床安全用藥宣傳，採取有效措施，降低嚴重不良反應的發生。

注意事項

1、出現持續性腹瀉應停藥。

2、不能在痛風急性發作期服用，因為開始治療階段，隨著組織中尿酸溶出，有可能加重病症。

3、為了避免治療初期痛風急性發作，建議在給藥初期合用秋水仙鹼或抗炎藥。

4、治療期間需大量飲水以增加尿量（治療初期飲水量不得少於1.5-2升），以免在排泄的尿中由於尿酸過多導致尿酸結晶。定期測量尿液的酸鹼度，為促進尿液鹼化，可酌情給予碳酸氫鈉或枸櫞酸合劑，並注意酸鹼平衡，病人尿液pH應調節在6.2～6.8之間。

5、長期用藥時，應定期檢查肝功能。

6、應避免與其他肝損害藥物同時使用。

7、中度或嚴重腎功能不足者及孕婦慎用。

8、服藥時每日同時加服碳酸氫鈉3g，飲水量不小於1.5~2L，以維持尿液中性或微鹼性。

9、高尿酸血症及尿結石患者，其尿液pH值應調節在6.2~6.8。

10、不宜與水楊酸類、吡嗪醯胺類、利尿酸、噻嗪類利尿藥合用。

化合物簡介

基本信息

化學式：C₁₇H₁₂O₃Br₂

分子量：424.083

CAS號：3562-84-3

EINECS號：222-630-7

理化性質

密度：1.62g/cm

熔點：161-163℃

沸點：514.1℃

閃點：264.7℃

折射率：1.672

外觀：白色至灰白色結晶粉末

計算化學數據

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：1

氫鍵受體數量：3

可旋轉化學鍵數量：3

互變異構體數量：4

拓撲分子極性表面積：50.4

重原子數量：22

表面電荷：0

複雜度：405

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1

鑑別

1、取本品，加磷酸鹽緩衝液（pH7.6）溶解並稀釋製成每1mL中含10µg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在357nm的波長處有最大吸收，在289nm的波長處有最小吸收，在240nm的波長處有肩峰。

2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集1094圖）一致。

3、取本品0.1g，置坩堝中，加無水碳酸鈉1g，在700°C熾灼1小時，放冷，加水50mL，加熱溶解，加稀硝酸中和，溶液顯溴化物的鑑別反應（通則0301）。

檢查

酸鹼度

取本品0.50g，加水10mL，振搖1分鐘，濾過，取濾液2.0mL，加甲基紅指示液0.1mL和鹽酸滴定液（0.01mol/L）0.1mL，溶液應呈紅色，再加氫氧化鈉滴定液（0.01mol/L）0.3mL，溶液應呈黃色。

三氯甲烷溶液的澄清度與顏色

取本品1.0g，加三氯甲烷10mL溶解後，溶液應澄清無色。如顯色，與黃色3號標準比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。

可溶性鹵化物

取本品0.30g，加丙酮35mL使溶解，依法檢查（通則0801），與標準氯化鈉溶液5.0mL製成的對照液比較，不得更濃（0.017%）。

有關物質

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品約50mg，加甲醇15mL，超聲20分鐘使溶解，放冷，用流動相稀釋製成每1mL中含2.5mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用流動相定量稀釋製成每1mL中約含2.5µg的溶液。

色譜條件：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以甲醇-乙腈-水-冰醋酸（990:25:300:5）為流動相，檢測波長為231nm，進樣體積20µL。

系統適用性要求：理論板數按苯溴馬隆峰計算不低於2000，苯溴馬隆峰與相鄰雜質峰間的分離度應符合要求。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，雜質Ⅰ（相對保留時間為0.5~0.6）峰面積不得大於對照溶液主峰面積的4倍（0.4%），雜質Ⅱ（相對保留時間為2.0~2.5）峰面積不得大於對照溶液主峰面積的5倍（0.5%），其他單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積（0.1%），其他各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的2倍（0.2%），小於對照溶液主峰面積0.2倍的色譜峰忽略不計。

乾燥失重

取本品，以五氧化二磷為乾燥劑，在50°C減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

熾灼殘渣

取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。

鐵鹽

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，加硝酸0.5mL，蒸乾，至氧化氮蒸氣除盡後，放冷，加鹽酸2mL，置水浴上蒸乾，再加稀鹽酸4mL，微熱溶解後，加過硫酸銨50mg，加水使成35mL，依法檢查（通則0807），與標準鐵溶液2.0mL製成的對照液比較，不得更深（0.002%）。

重金屬

取本品1.0g，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

砷鹽

取本品2.0g，置坩堝中，加硝酸鎂乙醇溶液（1→50）10mL，點燃乙醇，使緩緩燒灼炭化，放冷，用硝酸少量濕潤，蒸乾，至氧化氮蒸氣除盡後，在600°C熾灼至完全灰化，放冷，加鹽酸5mL與水23mL使溶解，依法檢查（通則0822第一法），應符合規定（0.0001%）。

含量測定

取本品約0.3g，精密稱定，加甲醇60mL溶解後，加水10mL，照電位滴定法（通則0701），用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於42.41mg的C₁₁H₁₂Br₂O₃。

貯藏

遮光，密封保存。

製劑

1、苯溴馬隆片。

2、苯溴馬隆膠囊。

安全信息

安全術語

S36：Wear suitable protective clothing.

穿戴適當的防護服。

風險術語

R22：Harmful if swallowed.

吞食是有害的。