氧茚溴酚酮

氧茚溴酚酮，是一種化學品，為白色至微黃色結晶性粉末；無臭，無味。

苯溴馬隆藥典標準

品名

苯溴馬隆

Benxiumalong

Benzbromarone

分子式與分子量

C17H12Br2O3 424.09

來源（名稱）、含量（效價）

本品為（3,5-二溴-4-羥基苯基）-（2-乙基-3-苯並呋喃基）甲酮。按乾燥品計算，含C17H12Br2O3不得少於98.5%。

性狀

本品為白色至微黃色結晶性粉末；無臭，無味。

本品在二甲基甲醯胺中極易溶解，在三氯甲烷或丙酮中易溶，在乙醚中溶解，在乙醇中略溶，在水中幾乎不溶。

本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為149～153℃。

鑑別

（1）取本品，加磷酸鹽緩衝液（pH 7.6）溶解並稀釋製成每1ml中含10μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在357nm的波長處有最大吸收，在289nm的波長處有最小吸收，在240nm的波長處有肩峰。

（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》1094圖）一致。

（3）取本品0.1g，置坩堝中，加無水碳酸鈉1g，在700℃熾灼1小時，放冷，加水50ml，加熱溶解，加稀硝酸中和，溶液顯溴化物的鑑別反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。

檢查

取本品0.50g，加水10ml，振搖1分鐘，濾過，取濾液2.0ml，加甲基紅指示液0.1ml和鹽酸滴定液（0.01mol/L）0.1ml，溶液應呈紅色；再加氫氧化鈉滴定液（0.01mol/L）0.3ml，溶液應呈黃色。

取本品1.0g，加三氯甲烷10ml溶解後，溶液應澄清無色。如顯色，與黃色3號標準比色液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ A）比較，不得更深。

取本品0.30g，加丙酮35ml使溶解，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ A），與標準氯化鈉溶液5.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.017%）。

取本品約50mg，加甲醇15ml，超聲20分鐘使溶解，放冷，用流動相稀釋製成每1ml中含2.5mg的溶液作為供試品溶液；精密量取適量，加流動相定量稀釋製成每1ml中含2.5μg的溶液作為對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以甲醇－乙腈－水－冰醋酸（990：25：300：5）為流動相，檢測波長為231nm。理論板數按苯溴馬隆峰計算不低於2000，苯溴馬隆峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分峰的峰高約為滿量程的20%;再精密量取對照溶液和供試品溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，與苯溴馬隆峰相對保留時間0.5～0.6的（3-溴-4-羥基苯基）-（2-乙基-3-苯並呋喃基）甲酮（雜質Ⅰ）峰面積不得大於對照溶液主峰面積的4倍（0.4%）；相對保留時間2.0～2.5的（6-溴-2-乙基-3-苯並呋喃基）-（3,5-二溴-4-羥基苯基）甲酮（雜質Ⅱ）峰面積不得大於對照溶液主峰面積的5倍（0.5%）；其他單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積（0.1%），其他各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的2倍（0.2%）。供試品溶液中任何小於對照溶液主峰面積0.2倍的色譜峰可忽略不計。

取本品，以五氧化二磷為乾燥劑，在50℃減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，加硝酸0.5ml，蒸乾，至氧化氮蒸氣除盡後，放冷，加鹽酸2ml，置水浴上蒸乾，再加稀鹽酸4ml，微熱溶解後，加過硫酸胺50mg，加水使成35ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ G），與標準鐵溶液2.0ml製成的對照液比較，不得更深（0.002%）。

取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

取本品2.0g，置坩堝中，加硝酸鎂乙醇溶液（1→50）10ml，點燃乙醇，使緩緩燒灼炭化，放冷，用硝酸少量濕潤，蒸乾，至氧化氮蒸氣除盡後，在600℃熾灼至完全灰化，放冷，加鹽酸5ml與水23ml使溶解，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ J第一法），應符合規定（0.0001%）。

含量測定

取本品約0.3g，精密稱定，加甲醇60ml溶解後，加水10ml，照電位滴定法（2010年版藥典二部附錄Ⅶ A），用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於42.41mg的C17H12Br2O3。

類別

抗痛風藥。

貯藏

遮光，密封保存。

製劑

（1）苯溴馬隆片 （2）苯溴馬隆膠囊

版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

氧茚溴酚酮說明書

藥品名稱

氧茚溴酚酮

英文名稱

Benzbromarone

別名

痛風利仙；苯溴香豆酮；溴酚呋酮；苯溴香豆素；氧茚溴酚酮；苯溴酮；苯溴馬龍；溴苯醯苯呋喃；Nararicin；Exurate；Desuric；Dricovac

分類

內分泌系統藥物 > 痛風及高尿酸血症用藥物

劑型

片劑：100mg。

氧茚溴酚酮的藥理作用

氧茚溴酚酮主要通過抑制腎近曲小管對尿酸的重吸收，降低血漿過高的尿酸濃度而發揮抗痛風的作用，它不僅緩解疼痛，減輕紅腫，還能使痛風結節消散。成人一次口服100mg約3h血尿酸水平開始降低，5h左右尿酸清除率達到最高峰，血尿酸水平降至最低值，20h後開始有所回升，24h時血尿酸為原水平的66.5%。

氧茚溴酚酮的藥代動力學

氧茚溴酚酮口服易吸收。在體內的代謝產物也有排尿酸作用。主要由膽汁排泄。

氧茚溴酚酮的適應證

主要用於慢性痛風的治療。也可用於各種原因引起的繼發性高尿酸血症，原發性高尿酸血症。

氧茚溴酚酮的禁忌證

1.有中、重度腎功能不全的患者禁用。

2.孕婦禁用。

注意事項

1.中等或嚴重腎功能不足者及孕婦慎用。

2.在治療期間，每天同時加服碳酸氫鈉3g，飲用液體量不得少於1.5～2L，以維持尿液呈中性或微鹼性。

3.高尿酸血症及尿酸結石的患者，其尿液pH應調節在6.2～6.8之間。

4.在服藥期間如果痛風發作，建議將所用藥量減半，必要時可服秋水仙鹼或消炎藥以減輕疼痛。

氧茚溴酚酮的不良反應

氧茚溴酚酮不良反應較小。少數患者在治療初期有噁心、腹脹，能自行消失。對肝、腎功能無明顯影響。少部分患者用藥3～4個月後出現粒細胞減少，故應定期查血象。極個別病例出現耐藥性及持續性腹瀉時，應停止用藥。

氧茚溴酚酮的用法用量

口服，每天1次，每次50mg，逐漸增加劑量，連續3～6個月。早飯後與碳酸氫鈉3g同服，以保持尿液鹼化，利於尿酸結晶溶解。每天最少飲1.5～2L水。維持量每天100～150mg。

藥物相互作用

若與阿司匹林及其他水楊酸類製劑、吡嗪醯胺同服，可減弱氧茚溴酚酮的作用。

專家點評

國內報導，套用國產氧茚溴酚酮，對血尿酸超過0.357mmol/L的18例患者進行療效觀察，顯效6例，治療後血尿酸降低54%；有效10例，治療後血尿酸降低38%；無效2例；總有效率89%。服藥前後觀察肌酐清除率變化表明，氧茚溴酚酮在血尿酸降低的情況下，腎功能有明顯改善。