芬太尼

芬太尼，適用於各種疼痛及外科、婦科等手術後和手術過程中的鎮痛；也用於防止或減輕手術後出現的譫妄；還可與麻醉藥合用，作為麻醉輔助用藥；與氟哌利多配伍製成“安定鎮痛劑”，用於大面積換藥及進行小手術的鎮痛。

2019年4月1日，公安部、國家衛生健康委、國家藥監局聯合發布公告，宣布從2019年5月1日起將芬太尼類物質列入《非藥用類麻醉藥品和精神藥品管制品種增補目錄》。

基本介紹

• 藥品名稱：芬太尼
• 藥品類型：基本藥物
• 英文名稱：Fentanyl
• 英文別名：Fentanest; Fentanil; Sublimaze

化學名稱

N-〔l-(2-苯乙基)-4-哌啶基〕-N-苯基丙醯胺

分子結構式

分子式

C22H28N20

分子量

336

理化性質

常用其枸櫞酸鹽，為白色結晶粉末，味苦，水溶液呈酸性反應。在熱異丙醇中易溶，在甲醇中溶解，在水或氯仿中略溶。熔點為150～153℃，熔融時同時分解。

藥理學

為阿片受體激動劑，屬強效麻醉性鎮痛藥，藥理作用與嗎啡類似。動物實驗表明，其鎮痛效力約為嗎啡的 80倍。鎮痛作用產生快，但持續時間較短，靜脈注射後1分鐘起效，4分鐘達高峰，維持作用30分鐘。肌內注射後約7分鐘起效，維持約1〜2小時。本品呼吸抑制作用較嗎啡弱，不良反應比嗎啡小。

適應症

適用於各種疼痛及外科、婦科等手術後和手術過程中的鎮痛；也用於防止或減輕手術後出現的譫妄；還可與麻醉藥合用，作為麻醉輔助用藥；與氟哌利多配伍製成“安定鎮痛劑”，用於大面積換藥及進行小手術的鎮痛。

用法和用量

由於劑型及規格不同，用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。

不良反應

（1）個別病例可能出現噁心和嘔吐，約1小時後，自行緩解，還可引起視覺模糊、發癢和欣快感，但不明顯。（2）妊娠期婦女、心律失常患者慎用。支氣管哮喘、呼吸抑制、對本品特別敏感的患者以及重症肌無力患者禁用。

禁忌症

貼片禁用於急性或術後疼痛、非阿片類鎮痛劑有效者。慎用於顱內腫瘤、腦外傷、肝腎功能不全、兒童或18歲以下體重不足50kg的患者。

注意事項

（1）靜脈注射時可能引起胸壁肌肉強直，如一旦出現，需用肌肉鬆弛劑對抗。靜脈注射太快時，還能出現呼吸抑制，應注意。（2）有弱成癮性，應警惕。（3）貼片與其他阿片類及鎮靜劑合用時，後者劑量應減少1/3。（4）貼片應從小劑量用起，50µg以上規格僅用於已耐受阿片類藥物治療的患者。（5）本品藥液有一定的刺激性，避免塗抹於皮膚和黏膜表面或進入氣管內。

藥物相互作用

（1）與單胺氧化酶抑制劑（如苯乙肼、帕吉林等)不宜合用。（2）中樞抑制劑如巴比妥類、安定藥、麻醉劑等可加強芬太尼的作用，如聯合套用，本品的劑量應減少1/4～1/3。（3）與利托那韋合用增加芬太尼的毒性。（4）與M膽鹼受體阻斷劑（尤其是阿托品）合用使便秘加重，增加麻搏性腸梗阻和尿瀦留的危險性。（5）與西布曲明合用發生5-羥色胺綜合徵。（6）與納曲酮競爭阿片受體，引起急性阿片戒斷症狀。（7）納洛酮、烯丙嗎芬太尼的呼吸抑制和鎮痛效果。（8）與鈣離子拮抗劑、β腎上腺素受體阻斷藥合用可發生嚴重低血壓。

製劑

注射液：2ml:0.1mg

藥典介紹

【鑑別】（1)取本品約0.lg，加水5ml溶解，加三硝基苯 酚試液10ml，攪拌，即析出沉澱，濾過，濾渣用水少許分次洗滌，在105℃乾燥後，依法測定（附錄VI C ) ，熔點為173〜176℃。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集266圖）一致。(3)本品的水溶液顯枸櫞酸鹽的鑑別反應（附錄Ⅲ)。【檢查】有關物質 取本品，加流動相溶解並稀釋製成每lml中約含0.4mg的溶液，作為供試品溶液；取N-苯基-1-(2-苯乙基）哌啶-4-胺（雜質I)對照品適量，加流動相溶解並製成每lml中含0.4mg的溶液，作為對照品溶液；精密量取供試品溶液lml與對照品溶液lml，置200ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液；另取枸櫞酸適量，加流動相溶解並稀釋製成每lml中含0.15mg的溶液，作為空白溶液。照高效液相色譜法（附錄V D)試驗，用十八烷基矽 烷鍵合矽膠為填充劑；以含0.1% 無水硫酸鈉與0.2 % 醋酸 銨的溶液-甲醇-乙腈（4：3 ：1 )(用冰醋酸調節pH值至6.3±0.1)為流動相；檢測波長為220nm；柱溫為30℃。出峰順序為雜質I與芬太尼，兩峰間的分離度應大於5，理論板數按芬太尼峰計算不低於3000。取對照溶液50µl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使芬太尼色譜峰的峰高約為滿量程的10%。再精密量取供試品溶液、對照溶液和空白溶液各50µl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，除與空白溶液相同位置的色譜峰外，單個雜質峰面積不得大於對照溶液中芬太尼峰面積的0.5倍（0.25%)，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液中芬太尼峰面積（0.5%)，供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液中芬太尼峰面積0.1倍的峰可忽略不計。乾燥失重 取本品，在105°C乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%(附錄 Ⅷ L)。熾灼殘渣 不得過0.2 %(附錄Ⅷ N)。重金屬 取本品l.0g，加醋酸鹽緩衝液（pH3.5)2ml，混勻，再加水適量使溶解成25ml，依法檢查（附錄Ⅷ H第一法），含重金屬不得過百萬分之二十。【含量測定】取本品約0.5g，精密稱定，加冰醋酸15ml溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.lmol/L)滴定至顯綠色，並將滴定結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.lmol/L )相當於52.86mg的C22H28N20·C4H807。【類別】鎮痛藥。【貯藏】密封保存。