芬太尼透皮貼

芬太尼透皮貼是適用於無法口服止疼藥或需長時間使用止疼藥但無法耐受肌肉注射的患者最佳選擇。

基本介紹

• 中文名：芬太尼透皮貼
• 定義：一種阿片類止痛劑
• 作用：止痛和鎮靜
• 適用：無法口服止疼藥

定義

芬太尼為一種阿片類止痛劑，主要與μ-阿片受體相互作用。它的主要治療作用為止痛和鎮靜。

藥理毒理

對於首次使用阿片製劑的患者，芬太尼的最小止痛血清濃度範圍為0.3-1.5ng/ml；在血清濃度高於2ng/ml以上時副作用的發生頻率增加。最小有效濃度和產生毒性的濃度均隨耐受性的提高而增加，耐受性的發展速度存在極大的個體差異。

藥代動力學

芬太尼透皮貼劑在72小時的套用期間可持續地、系統地釋放芬太尼。芬太尼的釋放速率保持恆定。該速率由異分子聚合物釋放膜及芬太尼透皮的速率所決定。在開始使用芬太尼透皮貼劑的時候，血清芬太尼的濃度逐漸增加，在12-24小時內達到穩定，並在此後保持相對穩定直至72小時。芬太尼的血清濃度一般在首次使用後的24至72小時內達到峰值。芬太尼的血清濃度與芬太尼透皮貼劑貼劑的大小成正比。在持續使用同樣大小的72小時貼劑時，則血清濃度保持穩定。

在取下芬太尼透皮貼劑貼劑後，血清芬太尼濃度逐漸下降，在大約17(13-22)小時內下降50%。與靜脈注射相比通過皮膚持續吸收芬太尼的方法，其藥物濃度的降低比靜脈注射法緩慢。老年、惡液質或虛弱的患者其芬太尼的清除率可能會降低，因此在這些患者中，芬太尼的半衰期可能延長。芬太尼主要在肝臟代謝。約75%的芬太尼主要以代謝產物的形式排泄入尿，原形藥物少於10%。約9%的使用量以代謝產物的形式排泄入糞便。血漿中未結合的芬太尼平均值估計為13-21%。

適應症

本品用於治療需要套用阿片類止痛藥物的重度慢性疼痛。

用法用量

芬太尼透皮貼劑的劑量應根據患者的個體情況而決定，並應在給藥後定期進行劑量評估。

芬太尼透皮貼劑應在軀幹或上臂非刺激及非輻射的平整表面套用。使用部位的毛髮(最好是無毛髮部位)應在使用前予以剪除(不需用剃鬚刀剃淨)。在使用芬太尼透皮貼劑前若需清洗套用部位，則需使用清水，不能使用肥皂、油劑、洗劑或其它製劑，因其可能會刺激皮膚或改變芬太尼透皮貼劑的特性。在使用本貼劑前皮膚應完全乾燥。

芬太尼透皮貼劑應在打開密封袋後立即使用。在使用時套用手掌用力按壓30秒，以確保貼劑與皮膚完全接觸，尤其應注意其邊緣部分。

芬太尼透皮貼劑可以持續貼敷72小時。在更換貼劑時，應在另一部位使用新的芬太尼透皮貼劑。幾天后才可在相同的部位上重複使用。

初始劑量選擇

芬太尼透皮貼劑的初始劑量應依據患者阿片類藥物的套用史，包括對阿片類藥物的耐受性，同時應考慮患者的一般狀況和醫療狀況。未使用過阿片類藥物的患者應以芬太尼透皮貼劑的最低劑量25μg/小時為起始劑量。

在首次使用阿片類藥物和已對阿片類藥物耐受的患者中，對芬太尼透皮貼劑的最大止痛效果，不能在使用後的24小時內進行評價。這是因為在使用本貼劑後最初的24小時內血清芬太尼的濃度逐漸升高。在開始使用芬太尼透皮貼劑後，以前的止痛治療逐漸消除直至達到芬太尼的止痛效果。

劑量的調整及維持治療

每72小時應更換一次芬太尼透皮貼劑貼劑，劑量應依據個體情況逐漸增加直至達到止痛效果。若在開始使用後，止痛效果不滿意可在3天后增加劑量。此後，每3天可進行一次劑量調整。劑量增加的幅度通常為25μg/小時。但同時應考慮附加的其它疼痛治療(口服嗎啡90mg/日≈芬太尼透皮貼劑25μg/小時)及患者的疼痛現狀。當劑量大於100μg/小時以上時，可以使用一片以上的芬太尼透皮貼劑貼劑。患者可能定時需要短效的止痛劑，以治療突發性疼痛。在芬太尼透皮貼劑劑量超過300μg/小時時，一些患者可能需要增加或改變阿片類藥物的套用方法。

終止芬太尼透皮貼劑的治療

若需停止套用芬太尼透皮貼劑時，替代芬太尼透皮貼劑治療的其它阿片類藥物，應從低劑量開始，緩慢逐漸增加劑量。這是因為芬太尼血清濃度在除去貼劑後逐漸降低，在17小時或更長的時間後，芬太尼的血清濃度可降低50%。一般來說，阿片類止痛劑應逐漸停藥。

不良反應

與阿片類藥物相關的不良反應包括：噁心、嘔吐、便秘；低血壓、心動過緩；嗜睡；頭暈、頭痛；精神錯亂；幻覺；欣快；瘙癢；出汗及尿瀦留。與所有的強效阿片類製劑相同，最嚴重的不良反應為肺通氣不足。

偶見皮膚反應的報導，如發紅，紅斑及刺癢。

這些反應通常在去除貼劑後24小時內消失。

在某些從以前的阿片類鎮痛藥改用芬太尼透皮貼劑的患者中，可能會出現阿片類藥物的戒斷症狀，如：噁心、嘔吐、腹瀉、焦慮和寒顫。

禁忌

芬太尼透皮貼劑禁用於已知對芬太尼或對本貼劑中粘附劑敏感的患者。

芬太尼透皮貼劑不套用於急性或手術後疼痛的治療，因為在這種情況下沒有機會在短期內逐漸增加芬太尼的用量，並且可能會導致嚴重的或威脅生命的肺通氣不足。

本品禁用於40歲以下非癌性慢性疼痛患者(愛滋病與截癱病人不受年齡限制)。

注意事項

因為血清芬太尼濃度在停止使用本貼劑後逐漸下降並且在17(13-22)小時後降低大約50%，所以出現嚴重不良反應的患者應在停止使用芬太尼透皮貼劑後繼續觀察24小時。

本品是麻醉藥品控釋劑，使用本品治療時，每張處方最大量為15日用量。

在芬太尼透皮貼劑使用前後，均應將其置於兒童不易拿到處。

不能將本品分拆、切割或以任何其他方式損壞，因為這樣會導致芬太尼的釋放失控。

孕婦及哺乳期婦女用藥有關對胎兒發育可能產生副作用的芬太尼安全性資料尚未建立。因此，芬太尼透皮貼劑不能套用於可能已懷孕的婦女，除非根據醫生的判斷，其潛在的利益大於其危害。

孕婦及哺乳期婦女用藥

芬太尼可被分泌入人乳汁。因此對於正在哺乳的婦女不推薦使用本品。

老年患者用藥

老年患者用藥對老年患者靜脈注射芬太尼後的研究數據表明，芬太尼在老年患者體內的清除率下降，半衰期延長，他們可能比年輕患者對藥物更敏感。對芬太尼透皮貼劑的研究表明，儘管老年患者的血清芬太尼濃度有升高的趨勢，其芬太尼藥代動力學與年輕患者無顯著差異。應仔細觀察老年患者使用芬太尼時的毒性症狀，必要時可減量。

藥物過量

芬太尼過量時表現為其藥理作用的延伸，最嚴重的影響為呼吸抑制。

發生呼吸抑制應立即採取解救措施，包括去除芬太尼透皮貼劑貼劑、機體刺激或言語刺激患者。隨之可使用特異性阿片類藥物拮抗劑如納絡酮。過量所引起的呼吸抑制的持續時間可能比阿片拮抗劑的作用時間長。應仔細選擇靜脈注射拮抗劑的時間間隔以免在去除貼劑後有可能出現再次麻醉；可能需要重複注射或靜脈滴注納絡酮。麻醉作用的逆轉可能會導致疼痛的急性發作和兒茶酚胺的釋放。

在臨床情況允許的情況下，應建立並維持人工氣道，若可能應採用口咽部氣道或氣管插管並吸氧及輔助或控制呼吸。應保持體溫及保證水分攝入。若發生嚴重或持續的低血壓，應考慮是否血容量過低，並進行適當的輸液治療。