舌下片劑

概述

片劑系指藥物與適宜的輔料均勻混合，通過製劑技術壓制而成的圓片狀或異形片狀的固體製劑。片劑以口服普通片為主，也有含片、舌下片、口腔貼片、咀嚼片、分散片、泡騰片、陰道片、速釋或緩釋或控釋片與腸溶片等。

2000版中國藥典關於舌下片的規定如下：“系指置於舌下能迅速融化，藥物經舌下黏膜吸收發揮全身作用的片劑。舌下片中的藥物和輔料應該是易溶的，舌下片主要適用於急症的治療。舌下片按崩解時限檢查法檢查，除另有規定外，應在五分鐘內全部溶化。”

按照中國藥典2000版關於舌下片的規定，舌下片應該是到嘴後迅速融化，這樣，可能和口崩片就很難區別了。實際上,舌下片給藥，應該是在舌下幾分鐘十幾分鐘內慢慢融化，藥物隨著輔料的溶化而釋放出來，因為如口崩片，幾秒鐘迅速崩解，可能被吞咽下去，而使藥物在胃腸道中受到破壞，也有首過效應。

那么舌下片首選的輔料應該是易溶性的糖類。可是，蔗糖水溶性好，卻存在老化；山梨醇不老化卻易粘沖；甘露醇雖不老化不粘沖，卻達不到5分鐘內融化的要求。至於使用崩解劑，多數崩解劑不溶，就算是水溶的cms-na，也需要較長的時間，因而不符合要求。

因此，舌下片在壓片時控制壓力和片劑的硬度，由於硬度較低，可能會對放大生產和包裝運輸造成不少影響。

優點：無首過效應，有速效作用。

1、藥物的油水分配係數大者，口腔黏膜吸收良好，反之吸收緩慢甚至不吸收。一般油水分配係數〉30，適於製成舌下片，例如硝酸甘油，油水分配係數1820

2、pH值與口腔黏膜吸收有關係，處方設計應考慮pH。藥物溶於唾液後pH小於5為宜

3、藥物的味道難以接受，矯味後仍無大改變，不宜舌下給藥。

4、處方設計不能有刺激唾液分泌的成分。

5、劑量應小於10mg。