舌下片是指置於舌下能迅速溶化，藥物經舌下黏膜吸收發揮全身作用的片劑。舌下片的藥物與輔料應是易溶性的，主要適用於急症的治療。
基本介紹
- 中文名：舌下片
- 類別：藥物
- 類型：片劑
- 定義：經舌下快速溶化、黏膜吸收
- 特點：易溶性、5分鐘溶化
- 依據：中國藥典2010年版二部附錄Ⅹ A
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舌下片定義
舌下片是指置於舌下能迅速溶化，藥物經舌下黏膜吸收發揮全身作用的片劑。舌下片的藥物與輔料應是易溶性的，主要適用於急症的治療。
舌下片特點
舌下片經舌下給藥途徑優點主要表現在：①舌下黏膜無角化層，藥物主要經細胞間途徑被吸收，通透性好，滲透路徑短，藥物可以通過毛細血管直接進入體循環，具備全身給藥的條件。親脂性藥物易透過被吸收。②舌下黏膜血管豐富，舌下腺位於舌下黏膜，分泌、積存的唾液多，藥物在這裡溶解吸收，療效發揮迅速，尤其適用於救治某些急病病人。據測定，藥物從胃腸毛細血管吸收到發揮藥效，約需10~20min，而舌下含藥從口腔黏膜毛細血管吸收到發揮作用僅需30~60s，比口服快10~20倍。③舌下給藥基本途徑為腸外途徑，可以避開肝臟的首過效應以及胃腸道的破壞和降解，有利於保持藥效，提高藥物的生物利用度，同時還可以減輕藥物對胃腸道和肝臟的毒副作用。特別適用於口服途徑生物利用度低的藥物。④舌下給藥途徑簡單易行，依從性好。使用相應的定量給藥裝置，可使劑量更為精確，特別適合於吞咽困難患者及老人、兒童等使用。⑤與鼻腔黏膜相比，舌下黏膜不易損傷，而修復功能又強，不易造成黏膜損害，安全性更好。
舌下片的臨床套用
目前，一些心腦血管、鎮痛、抗過敏、失眠等各類藥物（見表1）製成的舌下片在臨床中得到了很好的套用，並且在防治疾病上發揮著不可替代的作用。
1. 心腦血管疾病
心腦血管疾病是一種嚴重威脅人類健康的疾病，具有高患病率、高致殘率和高死亡率的特點。硝酸甘油舌下片是最早用於舌下給藥的心腦血管藥物，用於治療心絞痛，效果顯著，同類藥物還有硝酸異山梨酯舌下片。
2. 鎮痛 疼痛不僅給外科手術後及晚期癌症患者帶來軀體不適，而且對精神、心理、機體功能等方面也會產生不同程度影響，良好的鎮痛可以抑制機體應激反應，有利於循環和呼吸穩定，減少併發症，增加患者術後舒適度，提高康復質量。鎮痛方法，如鎮痛泵雖好，但因價格原因而受限，目前常用的仍是傳統肌肉注射鎮痛藥，而肌肉注射維持時間短，在產生鎮痛效果的同時也易產生噁心、嘔吐、排尿困難、呼吸抑制、成癮性等不良反應。臨床發現，舌下給藥比肌肉注射更早發揮鎮痛效果，且用藥量減少，不良反應大大低於肌肉注射，安全、無創傷、簡單方便，可反覆給藥2~3次，延長鎮痛時間。例如，舌下含化0.2~0.4mg鹽酸丁丙諾啡舌下片臨床鎮痛效果相當於口服10mg嗎啡，鹽酸二氫埃托啡舌下片鎮痛作用是嗎啡的500~1000 倍。
3. 抗過敏 美國FDA於2014年4月1日批准Oralair舌下片用於治療由於某些種類的草花粉引起的過敏性鼻炎（花粉熱），適用於10至65歲過敏人群，為美國FDA批准的首種過敏原提取物藥品。同月，FDA批准第二個過敏治療藥物Grastek舌下片，用於草花粉引起的伴有或不伴有結膜炎的5~65歲過敏性鼻炎患者。舌下免疫療法相對於以前用於免疫治療的皮下注射療法，舌下含服更安全，不良反應輕微，治療過程中未發現嚴重的全身不良反應及過敏性休克，可進行長期的脫敏治療。該方法尤其適用於兒童，一方面用藥方便，給藥方式溫和，另一方面可避免長期化學藥物造成的不良影響。
4. 失眠 2011年美國食品藥品管理局(FDA)批准酒石酸唑吡坦舌下片用於治療半夜醒後難以再入眠的失眠病症，該藥是 FDA 批准的首個用於治療此種適應症的藥物。此藥的套用能有效的改善失眠患者的睡眠質量，從而提高生活質量。
表1 國外已上市的部分舌下片劑藥物
藥品 | 適應症 | 生產公司 |
Nitroglycerin(Nitrostat) (硝酸甘油) | 心絞痛 | 輝瑞公司 |
Isosorbide dinitrate (硝酸異山梨酯) | 心絞痛 | 多家生產公司 |
Fentanyl citrate(Abstral) (枸櫞酸芬太尼) | 鎮痛 | Orexo公司及ProStrakan Group公司 |
Buprenorphine hydrochloride (鹽酸丁丙諾啡) | 鎮痛、戒毒 | 多家生產公司 |
Ergotamine tartrate(Ergomar) (酒石酸麥角胺) | 偏頭痛 | Rosedale治療劑公司 |
Asenapine (Saphris) (阿塞那平) | 精神病 | 默沙東公司 |
Zolpidem tartrate(Intermezzo) (酒石酸唑吡坦) | 失眠 | Purdue製藥公司 |
Oralair (混合花粉變應原提取物) | 草花粉過敏 | Stallergenes公司 |
Grastek (梯牧草花粉過敏原提取物) | 草花粉過敏 | 默沙東公司 |
舌下片服藥注意事項
用藥時身體應靠在座椅上，取坐位或半坐位，直接將藥片置於舌下或嚼碎置於舌下，這樣藥物可快速崩解或溶解，並通過舌下黏膜吸收；舌下含服藥物時如口腔乾燥，可口含少許水，這樣有利於藥物溶解吸收。切不可像吃糖果似的僅僅把藥物含在嘴裡，因為舌表面的舌苔和角質層很難吸收藥物，而舌下黏膜中豐富的靜脈叢才有利於藥物的迅速吸收。
