鹽酸阿撲嗎啡舌下片

成份

鹽酸阿撲嗎啡

性狀

本品為白色或類白色片；在空氣或日光中漸變綠色.

適應症

本品適用於治療男性勃起功能障礙.

規格

2mg，3mg，4mg

用法用量

在性交前20分鐘將藥片置於舌下，約10分鐘後溶解吸收.用藥前宜少量飲水，以便濕潤口腔，使藥物易於自行溶解.
本品的起始劑量為一次2mg，未達到治療作用時，劑量可依次增加至一次3mg或4mg.

不良反應

本品有輕度的一過性不良反應.
可能發生的不良反應有噁心，頭痛，頭暈，欲睡，咽喉炎，咳嗽加重，關節炎，面部潮紅，味覺異常，出汗等.偶見昏厥.

禁忌

對阿撲嗎啡及舌下片輔料過敏者；
嚴重變異性心絞痛，新發性心肌梗塞，嚴重心衰，低血壓，及其它身體狀態不宜性活動者；
性伴侶為孕婦或哺乳期婦女.

注意事項

本品吞服無效；
本品8小時內的用藥量不宜超過4mg；
使用本品時不能同時使用其它勃起功能障礙治療藥物；
性交過程中出現胸痛時應立即停止性交；
用藥2小時後方可駕車或操作機器；
有肝臟或腎臟疾病時，能否使用本品及適當劑量應徵求醫生意見；
血壓異常或有潛在性頭暈小發作/昏厥用藥前應向醫生說明；
陰莖有變形性病變或其它疾病時應慎用；
同時服用硝酸酯類(用於緩解心絞痛或胸痛)或其它高血壓治療藥物時，應向醫生說明；
出現藥物過量時應及時對症處理.

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品不適用於孕婦及哺乳期婦女.

兒童用藥

本品不適用於兒童及18歲以下的青少年.

老年用藥

老年患者不需調整劑量.

藥物相互作用

本品與硝酸酯類藥物可能有相互作用；
本品慎與治療高血壓藥物同時使用；
本品不可與其它中樞性多巴胺受體激動劑或拮抗劑同時使用；
用藥後飲酒可增加低血壓的發生率和程度，同時降低本品的使用效果；
本品與昂丹司瓊，馬來酸丙氯拉嗪，多潘立酮等藥物無相互作用；
本品與抗抑鬱症藥物，抗驚厥藥物或其它中樞系統藥物間相互作用尚無系統研究，但在臨床上未發現相互作用.
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藥物過量

高劑量時可能出現噁心或嘔吐反應；
本品過量時無專用解毒藥，可採取對症和支持治療；
可用外周多巴胺受體拮抗劑多潘立酮對抗嘔吐反應；
當用藥後出現嚴重頭暈或感到昏厥，特別是出現嚴重噁心或嘔吐，出汗或異常發熱時，應躺下並抬起雙腿，昏厥感會自行緩解.

藥理毒理

藥理作用：本品為多巴胺D2-受體激動劑，作用於中樞系統的下丘腦，產生啟動陰莖勃起的性剌激，經脊髓傳入陰莖，使陰莖的動脈擴張，血流量增大和勃起.
毒理作用：鹽酸阿撲嗎啡對小鼠灌胃的LD₅₀為0.6g/kg，大鼠和犬靜注的LD₅₀分別為40，80mg/kg.人注射使用的極量為每次5mg.

藥代動力學

阿撲嗎啡舌下給藥後快速吸收，給藥後10分鐘血漿中可測出阿撲嗎啡，40～60分鐘達血藥峰濃度，2～4mg劑量的C_max平均值為0.7ng/ml，個體間的變異在40%～70%.本品快速從血漿中消除，消除半衰期為2～3小時.有明顯的首過效應，舌下給藥的生物利用度為16%～18%，而內服的生物利用度僅1%～2%，因而吞服後幾乎無效.
阿撲嗎啡的蛋白結合率約90%，分布容積為2～19 L/kg，阿撲嗎啡是脂溶性物質，可分布於各主要組織中，腦組織的藥物濃度是血藥濃度的6倍.
阿撲嗎啡絕大部分轉化成代謝物，主要的代謝物為葡糖醛化結合物和硫酸化結合物，及N-脫甲基化生成的去甲基阿撲嗎啡的葡糖醛化結合物和硫酸化結合物.單次給予阿撲嗎啡舌下片，主要代謝物為硫酸化結合物，而血液中的阿撲嗎啡和去甲基阿撲嗎啡葡糖醛化結合物的含量極少，去甲基阿撲嗎啡無任何藥理作用.
阿撲嗎啡舌下片的清除率接近於皮下給藥，約為3～4L/h/kg，主要經肝臟排泄.舌下給予[¹⁴C]標記阿撲嗎啡2mg，從尿中回收93%的放射性物質，糞便中回收16%，另從尿中回收2%無放射性物質.
65歲以上健康男性志願受試者給予阿撲嗎啡舌下片，與年輕志願受試者比較，T_max增加36%，C_max 減少20%，AUC提高12%.
腎功能不全者阿撲嗎啡的AUC增加，腎功能稍弱者(肌酐清除率為40～80ml/min/1.73m²)，AUC增加4%；腎功能中等者(肌酐清除率為10～40ml/min/1.73m²)，AUC增加52%；腎功能很差者(肌酐清除率[10ml/min/1.73m²)，AUC增加67%.根據機率計算，肌酐清除率每減少10ml/min/1.73m²，阿撲嗎啡的半衰期增加0.24小時.
與正常患者比較，有不同程度肝功能不全者阿撲嗎啡的平均C_max增加16%～62%，AUC增高35%～68%，而半衰期為1.8～3.5小時.