鹽酸丁丙諾啡舌下片

成份：

本品主要成份及其化學名稱為：21-環丙基-7[(S)-1-羥基-1,2,2-三甲基丙基]-6,14-橋亞乙基-6,7,8,14-四氫東罌粟鹼鹽酸鹽。
分子式:C₂₉H₄₁NO₄·HCl
分子量:504.11

所屬類別：

化藥及生物製品>>麻醉藥及麻醉輔助用藥>>麻醉輔助用藥>>鎮痛藥

性狀：

本品為白色片。

適應症：

適用於各種術後疼痛、癌性疼痛、燒傷、肢體痛、心絞痛等。作用持續時間6～8小時。也可作為戒癮的維持治療。

規格：

0.4mg

用法用量：

舌下含服。每次0.2～0.8mg，每隔6～8小時一次。

不良反應：

不良反應類似嗎啡。常見不良反應有頭暈、嗜睡、噁心、嘔吐等。在使用其他阿片類藥物的基礎上使用可能有戒斷症狀。

禁忌：

輕微疼痛或疼痛原因不明者不宜套用。

注意事項：

本品為國家特殊管理的第一類精神藥品，有一定依賴性，必須嚴格遵守國家對精神藥品的管理條例，按規定開寫精神藥品處方和供應、管理本類藥品，防止濫用。
顱腦損傷及呼吸抑制病人慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：

本品可通過胎盤和血-腦脊液屏障，孕婦、哺乳期婦女不宜使用。

兒童用藥：

7歲以下兒童不宜使用。

老年用藥：

老弱病人慎用。

藥物相互作用：

與單胺氧化酶抑制劑有協同作用。

藥物過量：

過量引起呼吸抑制，用納洛酮常不易拮抗，多沙普侖可能有效。

藥理毒理：

藥理作用；
本品為部分受體激動藥，屬激動-拮抗藥。鎮痛作用強於哌替啶、嗎啡。與?受體親合力強，故可置換出結合於?受體的其他麻醉性鎮痛藥，從而產生拮抗作用。其起效慢，持續時間長。對呼吸有抑制作用，但臨床未見嚴重呼吸抑制發生。
也能減慢心率、使血壓輕度下降，對心排血量無明顯影響，藥物依賴性近似嗎啡。可通過胎盤和血-腦脊液屏障。對大鼠的慢性毒性研究表明，本品對重要器官未發現明顯的毒性作用，無致突變作用和生殖毒性。

藥代動力學：

本品（舌下含片）主要經頰部黏膜吸收。血漿蛋白結合率為96%，消除T_1/2為1.2～7.2小時不等。血藥濃度與鎮痛效果無明顯相關性。
本品在肝臟部分代謝為N-脫烷基丁丙諾啡（N-dealkylbuprenorphine）及共軛化合物。大部分（2/3）經糞便以原形排泄，有跡象表明其中部分進入腸肝循環。經尿液排出的原形物較少，主要為代謝產物。口服有顯著的首過效應。