羥基丁酸鈉

羥基丁酸是一種存在於中樞神經系統的天然物質，其鈉鹽產品多用於靜脈麻醉劑。也曾用做鎮定劑，用於治療失眠，抑鬱症，發作性嗜睡病等症狀。該藥物被許多國家認定為限制性藥物。

基本介紹

• 藥品名稱：羥丁酸鈉
• 別名：羥丁酸鈉，羥丁酸鈉注射液
• 外文名稱：Sodium Hydroxybutyrat
• 是否處方藥：處方藥
• 主要適用症：靜脈全麻藥
• 運動員慎用：慎用

羥丁酸鈉藥典標準

品名

羥丁酸鈉

Qiangdingsuanna

Sodium Hydroxybutyrate

分子式與分子量

C4H7NaO3 126.09

來源（名稱）、含量（效價）

本品為4-羥基丁酸鈉鹽。按乾燥品計算，含C4H7NaO3不得少於99.0%。

性狀

本品為白色結晶性粉末；微臭，味鹹；有引濕性。

本品在水中極易溶解，在乙醇中溶解，在乙醚或三氯甲烷中不溶。

鑑別

（1）取本品約0.1g，加水1ml溶解後，加三氯化鐵試液3～5滴，即顯紅色。

（2）取本品約0.1g，加水1ml溶解後，加硝酸鈰銨試液1ml，顯橙紅色。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》437圖）一致。

（4）本品的水溶液顯鈉鹽的鑑別反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。

檢查

取本品2.0g，加水10ml溶解後，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應為7.5～9.0。

取本品2.0g，加水10ml溶解後，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與2號濁度標準液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ B）比較，不得更濃；如顯色，與黃色2號標準比色液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法）比較，不得更深。

取本品0.50g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ A），與標準氯化鈉溶液7.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.014%）。

取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ B），與標準硫酸鉀溶液2.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.020%）。

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

取本品0.50g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第三法），含重金屬不得過百萬分之二十。

含量測定

取本品約0.1g，精密稱定，加冰醋酸10ml溶解後，加醋酐2ml與結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於12.61mg的C4H7NaO3。

類別

靜脈全麻藥。

貯藏

遮光，密封保存。

製劑

羥丁酸鈉注射液

版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

羥基丁酸鈉說明書

藥品名稱

羥基丁酸鈉

英文名稱

Sodium Oxybate ，Sodium γ-Hydroxybutyrate

別名

γ-羥基丁酸鈉；羥基丁酸鈉；茄瑪；Sodium Hydroxybutyrate

分類

麻醉藥及其輔助藥物 > 全身麻醉用藥 > 靜脈全麻藥

劑型

針劑：2.5g/10ml。

羥基丁酸鈉的藥理作用

羥基丁酸鈉作用與腦內γ-氨基丁酸的中間代謝物一致，主要阻斷乙醯膽鹼對受體的作用，干擾突觸部位衝動的傳遞，直接抑制中樞神經活動而引起生理樣睡眠，無鎮痛作用，亦無肌松作用。對呼吸和循環系統一般無明顯抑制作用。可使呼吸頻率減慢，但呼吸量增大，高齡者套用較大劑量時有時出現間歇性呼吸。羥基丁酸鈉不影響腦血流量，不增加顱內壓，能興奮副交感神經，心率明顯減慢，唾液和呼吸道分泌物增多，有時出現噁心、嘔吐。可增強子宮收縮的頻率和強度，並能透過胎盤屏障。對肝腎無毒性。

羥基丁酸鈉的藥代動力學

羥基丁酸鈉的穩態分布容積為0.31±0.13L/kg，t1/2β為85.1±28.8min。羥基丁酸鈉80%～90%在體內進行氨基轉換，進入三羧酸循環，降解成水和二氧化化碳，後者經肺排出體外，其餘在4～5h內隨尿排泄，僅2%以下以原形從尿排出。在體內很少蓄積。

羥基丁酸鈉的適應證

羥基丁酸鈉靜注5～10min後，病人意識消失，作用持續60～90min，個別可達4～5h，是目前靜脈全麻藥中作用最長者。套用該藥只能引起深度睡眠而無鎮痛作用，故一般不單獨作麻醉藥使用。適用於其他全麻的誘導和維持，也可作為乙醚、氧化亞化亞氮、氟烷等麻醉的誘導劑。可結合表面麻醉及肌松藥用於施行氣管內插管，用於維持麻醉可減少其他全麻藥的用量，亦可作為靜脈複合麻醉的組成藥之一。尤其適用於顱腦手術、心臟手術伴心率較快者、休克以及重危病人等。

羥基丁酸鈉的禁忌證

癲癇、原因不明驚厥、低血鉀、心動過緩、心臟完全性傳導阻滯、慢性酒精中毒、急性間歇性血卟啉症或變色血卟啉症（varie-gate porphyria）等病人禁用。

羥基丁酸鈉的不良反應

1.由於羥基丁酸鈉不抑制腦幹網狀激活系統，皮質對該系統的控制又減弱；因此可出現肌肉顫搐，不隨意運動增強以及錐體外系反應，上述症狀常可自行消失，必要時也可用硫噴妥鈉緩解，如術前給予巴比妥類藥物則有預防作用。

2.單用羥基丁酸鈉可出現副交感神經功能亢進，呼吸道分泌物增多，大小便次數增加，因此麻醉前應給予足量的阿托品。

3.能抑制氮的分解代謝，促進K+進入細胞而引起血鉀過低，故對於低血鉀手術病人需要同時給予鉀鹽。

羥基丁酸鈉的用法用量

靜注，每次60～80mg/kg，每分鐘約1g；全麻維持：靜注，每次12～80mg/kg。極量為每次300mg/kg。與吸入全麻藥、麻醉性鎮痛藥和肌松藥複合使用，成人50～80mg/kg，小兒80～100mg/kg，誘導量一般不超過2.5g。為縮短誘導時間，可先靜注硫噴妥鈉2～4mg/kg或地西泮0.1～0.2mg/kg，再給羥基丁酸鈉和其他用藥，通常無需再次追加用藥。

藥物相互作用

與普魯卡因、鎮痛藥、丁醯苯類藥等合用，可增強羥基丁酸鈉的作用。與硫噴妥鈉、異丙嗪混合產生沉澱。