美替拉酮

美替拉酮為11β-羥化酶抑制劑，能抑制皮質醇的產生。如垂體功能正常，服用本品後ACTH分泌增多，後者使腎上腺皮質中皮質醇前體11-去氧皮質醇的合成和釋放增加，使尿中17-生酮類固醇排泄增加，11-去氧皮質酮和脫氫異雄酮也增多。本品能抑制參與合成精皮質激素、氫化可的松以及醛固酮的11β-羥化酶的作用。

基本介紹

• 藥品名稱：美替拉酮
• 別名：甲吡酮
• 外文名稱：Metyrapone
• 是否處方藥：非處方藥
• 用法用量：每次750mg，每4小時服1次，共6次
• 不良反應：噁心、嘔吐、眩暈，高血壓和低鉀性鹼中毒
• 劑型：片劑
• 藥品類型：腎上腺皮質激素及促腎上腺皮質激素

基本資料

藥物名稱：美替拉酮

英文名稱：Metyrapone

中文別名：甲吡酮

英文別名：metopirone

美替拉酮

藥物種類：腎上腺皮質激素及促腎上腺皮質激素

規格：膠囊劑；片劑：125mg、250mg

藥理作用

本品為11β-羥化酶抑制劑，能抑制皮質醇的產生。如垂體功能正常，服用本品後ACTH分泌增多，後者使腎上腺皮質中皮質醇前體11-去氧皮質醇的合成和釋放增加，使尿中17-生酮類固醇排泄增加，11-去氧皮質酮和脫氫異雄酮也增多。本品能抑制參與合成精皮質激素、氫化可的松以及醛固酮的11β-羥化酶的作用。

隨著這些物質在血漿濃度的下降，將刺激垂體腺產生更多的促腎上腺皮質激素， 從而會產生更多的11-脫氧類固醇和其他類似物，它們會在肝贓代謝，並排泄在尿中，通過測定尿中11-脫氧皮質醇的變化，可以評估由垂體引起的腎上腺皮質功能情況。本品通常用於庫欣綜合徵的鑑別診斷。可用於鑑別由垂體而引起的腎上腺皮質功能不全。

美替拉酮

用法用量

每次750mg，每4小時服1次，共6次。兒童15mg/kg。本品也可用於柯興綜合徵的治療。每次0.2g，1日2次。可根據病情況調整用量到1次1g，1日4次。常用其膠囊劑，每膠囊250mg。口服，500～700mg/次，一次/6h，服1～2d。分別收集服藥前24h，服藥後24h或48h的尿液，對照測

定。膠囊劑；片劑：125mg、250mg；

腎上腺

酒石酸美替拉酮注射液。本品通常用於庫欣綜合徵的鑑別診斷。每次750mg，每4小時服1次，共6次。兒童15mg/kg。不良反應有噁心、嘔吐、眩暈，也可引起高血壓和低鉀性鹼中毒。在服用較大劑量時容易誘發腎上腺皮質功能不全。本品也可用於柯興綜合徵的治療。每次o．2g，1日2次。可根據病情調整用量到1次18，1日4次。常用其膠囊劑，每膠囊250mg。

不良反應

不良反應有噁心、嘔吐、眩暈，也可引起高血壓和低鉀性鹼中毒。在服用較大劑量時容易誘發腎上腺皮質功能不全。本品可引起噁心、嘔吐、上腹部痛、頭痛、眩暈等。垂體功能不全者慎用。

某些藥物可干擾尿中類固醇測定，如某些止痛藥、抗生素、降壓藥、利尿藥、安眠藥、類固醇類激素等。不良反應有噁心、嘔吐、眩暈，也可引起高血壓和低鉀性鹼中毒。在服用較大劑量時容易誘發腎上腺皮質功能不全。

皮質醇

皮質醇，也可稱為“可的松”或“氫化可的松”，是腎上腺在應激反應里產生的一種類激素。C24H30O5，11β，17α，21-三羥基-4-娠烯-3，20-二酮。又稱氫皮質素或化合物F（compoundF）。是從腎上腺皮質中提取出的是對糖類代謝具有最強作用的腎上腺皮質激素。是通過腎上腺皮質線粒體中的11β-羥化酶的作用，由11-脫氧皮質醇生成。皮質醇也可通過11-β-羥類固醇脫氫

酶（11-β-hydroxysteroiddehydrogena－se）的作用變成皮質素。鼠類無皮質醇。

氫化可的松

壓力狀態下身體需要皮質醇來維持正常生理機能；如果沒有皮質醇，身體將無法對壓力作出有效反應。若沒有皮質醇，當獅子從灌木叢中向我們襲來時，我們就只能嚇得屁滾尿流、目瞪口呆動彈不得。然而藉由積極的皮質醇代謝，身體能夠啟動起來逃走或者搏鬥；因為皮質醇分泌能釋放胺基酸（來自肌肉）、葡萄糖（來自肝臟）以及脂肪酸（來自脂肪組織），這些被輸送到血液里充當能量使用。

皮質醇在操縱情緒和健康、免疫細胞和炎症、血管和血壓間聯繫，以及維護締結組織（例如骨骼、肌肉和皮膚）等方面具有特別重要的功效。壓力狀態下，皮質醇一般會維持血壓穩定和控制過度發炎。

血壓增高和降低

自然情況下，人的一生中，血壓是變化的，嬰兒和兒童的血壓比成人低。活動對血壓也有影響，運動時，血壓較高，而休息時血壓較低。在每一天中，血壓也不一樣，早晨血壓最高而睡眠時血壓最低。

在軀體對外來威脅的反應(戰鬥或退卻反應)中，交感神經系統（自主神經系統 的一部分）可以暫時使血壓升高。交感神經系統能增加心臟收縮的頻率和力量，也能使全身大多數動脈收縮，但對有些特定區域的動脈有擴張效應，如骨骼肌，需要增加血液供應。另外，交感神經系統還能減少腎臟排出鈉鹽和水分，以增加血容量。交感神經系統還能釋放腎上腺素和去甲腎上腺素，這些激素能刺激心臟和血管。

美替拉酮

腎臟對血壓的控制通過幾個途徑來實現。如果血壓升高，腎臟將增加對鈉鹽和水分的排出，從而降低血容量使血壓恢復到正常。相反，如果血壓降低，腎臟將減少對鈉鹽和水分的排出，從而增加血容量使血壓回升到正常水平。腎臟也通過分泌一種稱為腎素的酶來升高血壓；腎素觸發產生一種稱為血管緊張素的激素，血管緊張素又觸發釋放一種稱為醛固酮的激素，醛固酮可導致體內水和鈉鹽瀦留。

由於腎臟在血壓的控制中有重要作用，許多腎臟疾病和異常都可以導致高血壓。如供應一側腎的動脈狹窄（腎動脈狹窄）可以引起高血壓。一側或雙側腎臟的各種類型炎性病變或損傷也能導致高血壓。

任何原因引起的血壓升高都將啟動代償機制進行調控，以期使血壓回復正常。因此當心臟泵血的增加使血壓升高時，引起血管的擴張和腎臟排出鈉鹽和水分增加，使血壓降低。然而，動脈粥樣硬化使動脈壁硬化，從而妨礙通過血管擴張來使血壓回復到正常，動脈粥樣硬化對腎臟的損害也使腎臟排出鈉鹽和水分的能力下降，這些因素都導致血壓升高。