基本介紹
- 中文名：氟他胺
- 外文名：Flutamide
- 別 名：氟硝丁醯胺，氟他米特
- CAS號：13311-84-7
- EINECS號：236-341-9
基本信息,藥品信息,
基本信息
【中文名稱】氟他胺
【標 準】 BP2009 USP34
【英文名稱】Flutamide
【英文別名】2-Methyl-N-[4-nitro-3-(trifluoromethyl)-phenyl]-propionamide
【CAS號】13311-84-7
【EINECS號】236-341-9
【分子式】C11H11F3N2O3
【分子量】276.21
【分子結構】（右圖）
【性 質】淡黃色針狀結晶
藥品信息
【藥理作用】 本品為非甾體類抗雄激素藥物。除抗雄激素作用外，本品無任何激素的作用。其代謝產物小羥基氟他胺是其主要活性形式，能在靶組織內與雄激素受體結合，阻斷二氫睪丸素（雄激素的活性形式）與雄激素受體結合，抑制靶組織攝取睪丸素，從而起到抗雄激素作用。但此作用可反饋性地引起FSH和LH釋放增加，使睪丸酮的血漿濃度上升。當本品與促性腺激素釋放激素（GnRH）如亮脯利特（leuprolide）一起使用時，可完全阻斷雄激素而且防止代償性增加。
【藥代動力】 口服吸收迅速而完全。大部分在首次通過肝臟時轉變為0一羥基氟他胺。單次口服250mg後1h，血濃度達峰值，約10～20μg/L，服藥後2h，α-羥基氟他胺的血濃度達峰，約1.3mg/L。本品和其主要活性代謝物都廣泛與其漿蛋白結合，血漿t1/2約5～6h；通常250mg，3次/d的給藥方案，血漿中羥基氟他胺濃度在3．4～8．5μmo1/L範圍內變動。給藥後24h內，從尿排泄28%。
【適應症】 用於前列腺癌或良性前列腺肥大。本品與亮脯利特合用（宜同時開始和同時持續使用）治療轉移性前列腺癌，可明顯增加療效。
【用法用量】 口服0.25g/次，3次/d，飯後服。
【不良反應】 最主要不良反應為男子乳房女性化（34%～100%）和胃腸道不適，其他可有失眠、疲勞、肝功異常、性功能減退、瘙癢、帶狀皰疹等。
【規格】 片劑 250mgx 20片。
