磺胺-5

磺胺-5是一種化學物質，分子式是C12H14N4O4S 。

基本介紹

• 中文名：磺胺-5
• 外文名：Huang'an Duoxin
• 分子式：C12H14N4O4S
• 分子量：310.33

國家基本藥物

與磺胺-5有關的國家基本藥物零售指導價格信息

序號 基本藥物目錄序號 藥品名稱 劑型 規格 單位 零售指導價格 類別 備註 197 17 複方磺胺甲噁唑 片劑 磺胺甲噁唑400mg/甲氧苄啶80mg*12 盒（瓶） 3.2元 化學藥品和生物製品部分 *△ 198 17 複方磺胺甲噁唑 片劑 磺胺甲噁唑400mg/甲氧苄啶80mg*10 盒（瓶） 2.7元 化學藥品和生物製品部分 199 17 複方磺胺甲噁唑 片劑 磺胺甲噁唑400mg/甲氧苄啶80mg*24 盒（瓶） 6.2元 化學藥品和生物製品部分 200 17 複方磺胺甲噁唑 片劑 磺胺甲噁唑400mg/甲氧苄啶80mg*100 盒（瓶） 24.7元 化學藥品和生物製品部分 201 17 複方磺胺甲噁唑 分散片 磺胺甲噁唑400mg/甲氧苄啶80mg*12 盒（瓶） 4.2元 化學藥品和生物製品部分 202 17 複方磺胺甲噁唑 分散片 磺胺甲噁唑400mg/甲氧苄啶80mg*24 盒（瓶） 8.1元 化學藥品和生物製品部分

註：

1、表中備註欄標註“*”的為代表品。

2、表中代表劑型規格在備註欄中加注“△”的，該代表劑型規格及與其有明確差比價關係的相關規格的價格為臨時價格。

藥品標準

品名

磺胺多辛

Sulfadoxine

來源（名稱）、含量（效價）

本品為4-（對氨基苯磺醯氨基）-5,6-二甲氧基嘧啶。按乾燥品計算，含C12H14N4O4S不得少於99.0%。

性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末；無臭或幾乎無臭，味微苦；遇光漸變色。

本品在丙酮中略溶，在乙醇中微溶，在水中幾乎不溶，在稀鹽酸或氫氧化鈉溶液中易溶。

本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為195～200℃。

鑑別

（1）取本品約0.1g，加水與0.1mol/L氫氧化鈉溶液各3ml，振搖使溶解，濾過，取部分濾液，加硫酸銅試液1滴，即生成黃綠色沉澱，放置後變淡藍色（與磺胺二甲嘧啶的區別）。

（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》567圖）一致。

（3）本品顯芳香第一胺類的鑑別反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。

檢查

取本品2.0g，加水100ml，搖勻，置水浴中加熱10分鐘，立即放冷，濾過，分取濾液25ml，加酚酞指示液2滴與氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）0.2ml，應顯粉紅色。

取本品1.0g，加氫氧化鈉試液5ml與水20ml溶解後，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ B）比較，不得更濃；如顯色，與同體積的對照液（取黃色3號標準比色液12.5ml加水至25ml）比較（2010年版藥典二部附錄Ⅸ A），不得更深。

取酸度項下剩餘的濾液25ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ A），如發生渾濁，與標準氯化鈉溶液7.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.014%）。

取本品，加乙醇－濃氨溶液（9：1）製成每1ml中約含2.5mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用乙醇－濃氨溶液（9：1）定量稀釋製成每1ml中約含25μg的溶液，作為對照溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點於同一以0.1%羧甲基纖維素鈉為黏合劑的矽膠H薄層板上，以三氯甲烷－甲醇－二甲基甲醯胺（20：2：1）為展開劑，展開，晾乾，噴以乙醇制對二甲氨基苯甲醛試液使顯色。供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深。

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

不得過0.1%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。

取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第三法），含重金屬不得過百萬分之十。

含量測定

取本品約0.6g，精密稱定，照永停滴定法（2010年版藥典二部附錄Ⅶ A），用亞硝酸鈉滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml亞硝酸鈉滴定液（0.1mol/L）相當於31.03mg的C12H14N4O4S。

類別

磺胺類抗菌藥。

貯藏

遮光，密封保存。

製劑

磺胺多辛片

版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

藥品說明書

藥品名稱

磺胺-5

英文名稱

Sulfadoxine

別名

磺胺-5；6-二甲氧嘧啶；磺胺鄰二甲氧嘧啶；周效磺胺；Fanasil；SDM；Sulfadimoxinum；Sulfadoxinum；Sulformethoxine

分類

抗生素 ＞ 磺胺類

劑型

0.5g。

磺胺-5的藥理作用

磺磺胺多磺胺-5屬全身套用的長效磺胺類藥，為一種廣譜抗菌劑。磺胺-5抗菌作用機制與其他磺胺類藥相似，可與氨基苯甲酸（PABA）競爭性作用於細菌體內的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細菌所需要的四氫葉酸，進而抑制細菌蛋白質的合成而起抗菌作用。磺胺-5對溶血性鏈球菌、肺炎球菌、志賀菌屬、金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、變形桿菌、銅綠假單胞菌、沙門菌等均有較強抗菌活性。此外，磺胺-5還具有抗瘧原蟲作用。

磺胺-5的藥代動力學

磺磺胺多磺胺-5口服吸收後，可廣泛分布於紅細胞、白細胞、腎臟、肺臟、肝臟和脾臟中，藥物可透過胎盤屏障，乳汁中也可含有少量藥物。單劑口服磺胺-50.5g後，2.5～6h達血藥濃度峰值，約為50～75μg/ml。磺胺-5血漿蛋白結合率高，約為90%～95%，半衰期β相為100～230h，平均為170h。磺胺-5乙醯化率較低，約為5%。藥物主要以原形或代謝物經腎緩慢排泄，24h可隨尿液排出給藥量的8%，7天后排出量為30%。

磺胺-5的適應證

1.磺胺-5可與乙胺嘧啶聯合，用於預防和治療耐氯喹的腦型瘧疾（惡性瘧疾）。

2.磺胺-5也可用於治療溶血性鏈球菌、肺炎球菌及志賀菌屬等所致系統感染，但現已少用。

磺胺-5的禁忌證

1.對磺胺-5或其他磺胺類藥過敏者。

2.新生兒及2個月以下嬰兒。

3.嚴重肝、腎功能損害者。

注意事項

1.（1）缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫-6-磷酸脫氫酶者；（2）血卟啉症患者。

2.交叉過敏：（1）對一種磺胺藥過敏者對其他磺胺藥也可能過敏；（2）對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制劑過敏者，對磺胺藥也可能過敏。

3.藥物對兒童的影響：由於磺胺-5可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而早產兒、新生兒的乙醯轉移酶系統未發育完善，游離血藥濃度增高，可能增加早產兒、新生兒發生膽紅素腦病的危險性。

4.藥物對老人的影響：老年患者使用磺胺-5後發生嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等不良反應的機會增加。因此老年患者宜避免套用，確有指征時需權衡利弊後決定。

5.藥物對哺乳的影響：磺胺-5可經乳汁分泌，藥物可能導致葡萄糖-6-磷酸脫氫-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒發生溶血性貧血。

6.接受較長療程的患者應做全血象檢查；長療程或高劑量治療時應做定期尿液檢查；用藥中應進行常規肝、腎功能檢查。

磺胺-5的不良反應

1.缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫-6-磷酸脫氫酶患者用藥後易發生溶血性貧血及血紅蛋白尿，在新生兒和小兒中尤為多見；此外，用藥後也可見粒細胞減少或缺乏症、血小板減少症及再生障礙性貧血。

2.膽紅素腦病：由於磺胺-5與膽紅素競爭蛋白結合部位，可致游離膽紅素增高；游離膽紅素進入中樞神經系統後可導致膽紅素腦病。因新生兒肝功能不完善，對膽紅素處理差，尤易發生。

3.肝臟損害：可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性重型肝炎。

4.腎臟損害：偶可發生結晶尿，血尿和管型尿，偶有發生間質性腎炎或腎小管壞死的報導。

5.胃腸道反應：口服磺胺-5後可出現噁心、嘔吐、食慾減退、腹瀉等胃腸道症狀，一般症狀輕微，不影響繼續用藥。偶有致假膜性腸炎的報導。

磺胺-5的用法用量

1.成人：（1）一般感染：首次劑量為1～1.5g，以後每次0.5～1g，每隔4～7天1次；（2）治療惡性瘧疾：可用磺胺-51～1.5g與乙胺嘧啶50～75mg合用，每周1次；（3）短期預防惡性瘧疾：可用磺胺-50.5g與乙胺嘧啶25mg合用，每周1次。

2.兒童：首次劑量為30～40mg/kg，以後每次15～30mg/kg，每隔4～7天1次。

藥物相互作用

1.磺胺-5與異煙肼、鏈黴素合用有協同抗菌作用。

2.由於磺胺-5能從血漿蛋白結合點上取代其他藥物，故能增強甲苯磺丁脲的降血糖作用、華法林的抗凝血作用和增加甲氨蝶呤的游離濃度。

3.磺胺-5與磺吡酮同用時，磺吡酮可減少磺胺-5經腎小管的分泌，使血藥濃度升高。

4.磺胺-5與光敏感藥物同用可能發生光敏感反應的相加作用。

5.骨髓抑制藥與磺胺-5同用可能增強骨髓抑制藥對造血系統的不良反應。

6.磺胺-5與溶栓藥物同用可能增強其毒性作用。

7.磺胺-5與肝毒性藥物同用可能增高肝毒性的發生率。

8.烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛，後者可與磺胺-5形成不溶性沉澱物，使發生結晶尿的危險性增加。

9.磺胺-5與酸性藥物如維生素C等藥物同用時易導致結晶尿、血尿。

10.磺胺-5與尿鹼化藥同用可增強磺胺-5在鹼性尿中的溶解度，使排泄增多。

11.對氨基苯甲酸可代替磺胺-5被細菌攝取，兩藥同用可發生拮抗作用。

12.避孕藥（口服含雌激素者）與磺胺-5同用可降低避孕藥藥效，並增加經期外出血的危險。

專家點評

哈爾濱醫科大學附屬醫院對45例感染者使用磺胺-5，其中有上呼吸道感染者10例在服藥後7～8h自覺症狀良好，1天后退熱，3～4天后痊癒；急性支氣管炎6例，服用24h後咳嗽症狀減輕，痰減少，3～4天后痊癒。