成份
異丙托溴銨
性狀
霧化吸入液為無色或幾乎無色的澄清液體。
適應症
1.本品適用於預防和治療與慢性阻塞性氣道疾病相關的呼吸困難;2.慢性阻塞性支氣管炎伴或不伴有肺氣腫;3.輕到中度支氣管哮喘。
用法用量
成人(包括老年人)及12歲以上兒童急性發作期通常1個小瓶的治療劑量即可緩解症狀,對於嚴重的病例,可增加到2個小瓶。維持治療期每次使用1個小瓶,每日3-4次。霧化吸入劑必須通過合適的霧化器或間歇正壓通氣機給藥,不能口服。
不良反應
極少數病例報導,使用霧化吸入劑後迅速發生過敏反應,如蕁麻疹、血管神經性水腫、皮疹、支氣管痙攣和口咽部水腫。
注意事項
有以下疾患,特別是用藥劑量超過推薦劑量時,應在權衡利弊後,慎重使用本藥:尚未有效控制的糖尿病、近期心肌梗塞、嚴重的器質性心血管疾病、甲亢、嗜鉻細胞瘤、閉角型青光眼、前列腺肥大或膀胱癌頸部阻塞的患者。
套用β2興奮劑可導致潛在的嚴重低血鉀,另外缺氧可加重低血鉀對心律的影響。
有囊性纖維變性的病人更易於出現胃腸動力障礙。
藥物相互作用
當霧化的異丙托溴銨單獨或與腎上腺素β2受體激動劑合用霧化劑進入眼睛時,有個別報告出現眼部併發症(如瞳孔散大、眼內壓增高、閉角型青光眼、眼痛)。眼睛疼痛或不適、視物模糊、結膜充血和角膜水腫所導致的紅眼,視物有光暈或有色成像可能是急性閉角型青光眼的徵象。如果出現某些上述症狀,應首先使用縮瞳藥並請眼科醫生會診。指導患者正確使用本藥,應注意避免使眼睛接觸到藥液或氣霧。建議患者通過口件吸入霧化劑,如果沒有該裝置,可使用合適的霧化面罩。有青光眼傾向的患者應注意保護眼睛。
藥理毒理
異丙托溴銨是一種具有抗膽鹼能(副交感)特性的四價銨化合物。臨床前試驗顯示其通過拮抗迷走神經釋放的遞質乙醯膽鹼而抑制迷走神經的反射。抗膽鹼能藥物可阻止乙醯膽鹼和支氣管平滑肌上的毒蕈鹼受體相互作用引起的細胞內一磷酸環鳥苷酸的增高。吸入異丙托溴銨後,其作用只局限於肺部而擴張支氣管,並不作用於全身。
沙丁胺醇為β2-腎上腺素能受體激動劑,其作用為舒張呼吸道平滑肌。它作用於從主氣管至終端肺泡的所有平滑肌,並有拮抗支氣管收縮的作用。
本藥中的異丙托溴銨及沙丁胺醇協同作用於肺部毒蕈鹼及β2-腎上腺素能受體而產生支氣管擴張作用,療效優於單一給藥。對中重度慢性阻塞性肺病患者的對照試驗顯示,本藥的支氣管擴張效應優於其單一成分的使用,並且無潛在副作用。