服用本品可能出現自殘或自殺的想法；臨床試驗資料顯示，在使用抗抑鬱藥物治療精神疾病時，小於25歲的成年人出現自殺行為的風險更高；如果出現自殘或自殺的想法，請立即就醫。建議患者家屬和看護者必須密切觀察所有年齡患者進行抗抑鬱藥物治療後的臨床症狀變化、自殺傾向、行為的異常變化，並與醫生進行溝通。通常不套用於小於18歲的兒童和青少年。孕婦及哺乳期婦女禁用。暫不推薦用於老年患者(見【注意事項】【孕婦及哺乳期婦女用藥】【兒童用藥】【老年用藥】)。
基本介紹
- 中文名：甲磺酸瑞波西汀
- 外文名：Reboxetine Mesylate
- 分子量：409.50
- CAS登錄號：71620-89-8
- 適應症：用於治療成人抑鬱，重症抑鬱
- 分子式：C19H23NO3·CH4SO3
藥品信息,適應症,用法用量,不良反應,藥理毒理,藥理作用,毒理研究,藥代動力學,禁忌,注意事項,藥物相互作用,治療多動症,
藥品信息
【藥品名稱】甲磺酸瑞波西汀
【英文名稱】Reboxetine Mesylate【商品名】佐樂辛
【英文別名】(2R)-2-[(R)-(2-Ethoxyphenoxy)phenylmethyl]morpholinemesylate
【中文別名】(2R)-2-[(R)-(2-乙氧基苯氧基)苯甲基]嗎啉甲磺酸鹽
【分子量】409.50
【CAS登錄號】71620-89-8
【適應症】用於治療成人抑鬱，重症抑鬱。
【成分】
本品主要成分為甲磺酸瑞波西汀，其化學名稱為：（±）-（2RS）-2-[（RS）-（2-乙氧基苯氧基）苯甲基]嗎啉甲磺酸鹽；
結 構式為：
分子式：C19H23NO3·CH4SO3 分子量：409.50
【性狀】
本品為白色或類白色片
適應症
用於治療成人抑鬱症。
用法用量
口服，一次1粒(4mg)，一日兩次。2-3周逐漸起效。用藥3-4周后視需要可增至一日3粒（12mg），分三次服用。每日最大劑量不得超過3粒（12mg）。
不良反應
十分常見的不良反應（超過1/10的患者）：
·入睡困難（失眠）；
·口乾；
·便秘；
·多汗。
常見的不良反應（低於1/10的患者）：
·頭痛；
·眩暈；
·心率加快、心悸、血管擴張、直立性低血壓；
·視物模糊；
·厭食或食欲不振、噁心；
·排尿困難或尿瀦留、尿路感染；
·勃起障礙、射精痛或睪丸痛、射精延遲；
·寒戰。
此外，自發報告有躁動、焦慮、易怒、攻擊行為、幻覺、四肢發冷、噁心、嘔吐、感覺異常、血壓上升、雷諾氏現象、過敏性皮炎或皮疹、低鈉血症、睪丸痛。
多數不良反應較輕微，並且通常在前幾周治療後消失。
藥理毒理
藥理作用
甲磺酸瑞波西汀為選擇性去甲腎上腺素（NE）重攝取抑制劑,通過對NE再攝取的選擇性阻滯，提高中樞內NE的活性，從而改善患者的情緒。臨床用於治療抑鬱症。對5-羥色胺、多巴胺重吸收位點沒有親和力，對毒蕈鹼、組胺或腎上腺素受體幾無親和作用。
毒理研究
生殖毒性：大鼠口服本品100mg/kg/d，其生育力和分娩未見明顯影響。本品大鼠和家兔給藥未產生致畸作用，但大鼠圍產期給藥使仔代存活率下降。動物研究顯示，瑞波西汀可透過胎盤，並在乳汁中分泌。
遺傳毒性：本品Ames試驗、小鼠微核試驗及中國倉鼠染色體畸變試驗結果均為陰性。
藥代動力學
口服吸收迅速，2小時即達到最高血漿濃度，若同時進食，會使達峰時間延遲2～3小時，但生物利用度不受影響。重複給藥未見藥物及其代謝物的蓄積。本品口服後以原藥形式存在於血漿中，大部分（76%）由尿液排出，半衰期13小時左右，血漿蛋白結合率約為97%，絕對生物利用度為94%。
對不同年齡組的研究發現，老年受試者對該藥有較大的個體差異，體內含量增加，這表明如果老年患者使用本品需降低劑量。一些腎功能不全患者的血漿清除率也會下降，並隨腎損傷程度而加劇。然而酒精性肝病時的肝損傷似乎對本品的藥物代謝動力學沒有影響。
禁忌
下列情況應禁用：妊娠、分娩、哺乳期婦女；對本品過敏或對其成份過敏；肝、腎功能不全患者；有驚厥史者，如癲癇患者；眼壓升高（青光眼）患者；前列腺增生引起的排尿困難者；血壓過低（低血壓）或正在服用降壓藥的患者；心臟病患者，如發生心血管意外事件的患者；曾有過躁狂發作的患者。
注意事項
1.本品停用7天以內不宜使用單胺氧化酶抑制藥（MAOI）。
2.停用MAOI不超過2周者，亦不宜使用本品。
3.服用本品後不會立即減輕症狀，通常症狀的改善會在服藥後幾周內出現，因此，即使服藥後沒有立即出現病情好轉也不應停藥，直到服藥幾個月後醫生建議停藥為止；已有少量患者停用本品後出現戒斷症狀的報告，包括頭痛、頭暈、緊張和噁心（感覺不適）。
4.堅持每天服藥是十分必要的，但如果錯過一次服藥，可在下一個用藥時間繼續服用下一個劑量即可。
5.本品應在醫生指導下服用，不應擅自提供給其他抑鬱症病人；若有任何不良反應加重或出現新的不良反應，應立即告知醫生。
6.服用本品時不應開車或操作機械，除非確認這些操作是安全的。
【孕婦哺乳期婦女用藥】
本品尚無用於孕婦的臨床資料。動物生殖毒性試驗研究表明，本品對大鼠的生殖能力、生育力及分娩沒有影響，對大鼠和兔沒有致畸作用，但是大鼠圍產期用藥會使子代存活率下降。
本品會少量分泌到乳汁。對嬰兒存在潛在影響的風險。
因此孕婦及哺乳期婦女禁用。
【老年患者用藥】
老年患者對該藥有較大的個體差異，體內含量增加，劑量不易掌握，暫不推薦用於老年病人。
【兒童用藥】
本品禁用於小於18歲的兒童和青少年。未滿18歲的患者接受這一類藥物治療時，發生不良反應的風險增高，如自殺企圖，自殺念頭和敵意（主要是攻擊性、對抗性的行為和憤怒）。
還缺乏對兒童和青少年的生長、成熟、認知和行為發育影響的長期安全性資料。
藥物相互作用
本品主要經CYP3A4同工酶代謝，能減少CYP3A4活性的藥物，如抗真菌劑酮康唑、氟康唑可能增加本品的血藥濃度。
本品與下列藥物可能有相互作用：唑類抗真菌劑，如氟康唑、酮康唑；抗生素，如紅黴素；用於治療偏頭痛或帕金森氏症的麥角衍生物；單胺氧化酶抑制劑，如嗎氯貝胺、苯乙肼；三環類抗抑鬱劑，如丙咪嗪、氯丙嗪；奈法唑酮；選擇性5-羥色胺重吸收抑制劑，如氟伏沙明；鋰；去鉀利尿劑，如噻嗪類；抗心律失常藥，如普萘洛爾、阿普洛爾、氟哌醯胺；免疫抑制劑，如環胞菌素；降壓藥以及美沙酮、利多卡因等藥物。
【藥物過量】
服用本品不應過量，過量服用可能出現低血壓、焦慮、高血壓等症狀；如過量服用，請立即就醫。
本品尚無特殊解救藥，一旦出現過量服藥，應按照藥物過量的一般處理原則進行治療。
【規格】
4mg。
【貯藏】
密閉，室溫保存。
【包裝】
鋁塑罩泡包裝，1×12粒/板/盒、1×14粒/板/盒、2×14粒/板/盒。
【有效期】
24個月
治療多動症
因為多動症(應該稱'多動兒童')不是病，所以不有可能指望用藥把它治好，使它'清除'；否則，我們可以大量投藥把它治一治。多動兒童只是某些兒童在自我控制能力方面的發育比力差、比力晚；只能等他(或她)自己慢慢地長好。此刻的要害是，讓他不要因此耽誤了進修以及接受良好教育。如果還沒有上學，可以不必服藥。如果已經上學，能用督促的方法處理完成問題，也不必服藥。否則，可以用藥。藥有兩大類：一是哌甲酯(利太林)；另外一類是去甲腎上腺素受體阻斷劑，如托莫西汀(捷思達)、瑞波西汀(葉洛抒)、以及馬普替林。
腦細胞之間靠神經遞質通通知息。神經遞質有許多種，其中去甲腎上腺素這種神經遞質，與情緒及自我控制能力有關。多動兒童的問題就在於腦細胞之間的去甲腎上腺素神經遞質較少，甚或還會溜回去、不上班，於是自我控制能力就差了，成果是；1)在應該好好坐著聽講的時辰，坐不住，做小動作；2)在應該集中注重的時辰，思想開小差；3)在應該聽取父母或老師的時辰，會不聽輔導、激動任性。
哌甲酯的效用是把神經末端中的所有神經遞質都趕出來上班：'多巴胺'多了，精力就好，不想睏覺；'5羥色胺'多了，情緒就好；'去甲腎上腺素'多了，自我控制能力就高了，多動症表現就會好轉。它往往能在一小時內立竿見影。可是，它的效用只持續4小時，半天之後就沒人'送信'，又回偕老樣，甚或情況反而更壞。而且，如果連續用藥2周，把神經末端中所有的神經遞質全都趕光了，就再也沒有遞質出來送信了，這就是'耐藥'，不靈了。那就必須在周末停藥2天，可是這2天就很成問題了。這個之外，哌甲酯是一種'興奮劑'，是受管制的藥品。
去甲腎上腺素受體阻斷劑的藥物醫理效用是'關後門'，從而增長上班的遞質，發揮效驗。所以不會呈現耐藥現象。可是它們的藥效沒有哌甲酯那樣子乾脆、那樣子快速。馬普替林是一種老藥，本來用以治療抑鬱症，它並不是十分專一地只有阻斷去甲腎上腺素受體的效用，所以副效用較多些。托莫西汀(捷思達)、瑞波西汀(葉洛抒)的藥物醫理效用比力專一，所以副效用較少。托莫西汀是美國產物，本來是抗抑鬱藥，後來經FDA核准，轉而用於多動症。瑞波西汀本來是治療抑鬱症的英國產物，在國內上市的是我國自己的仿製產物，因為它與托莫西汀的藥物醫理性能如出一轍，所以也可用於多動症；究竟證實效驗相同。因為它們不會耐藥，所以不必在周末停用。
