甲磺酸瑞波西汀由pharmacia & Upjohn公司開發。1997年 8月在英國首次上市。目前已在包括英國、德國、加拿大、義大利等50多個國家獲準上市,但未被美國FDA批准在美國上市。
基本介紹
- 中文名:甲磺酸瑞波西汀膠囊
- 外文名:Reboxetine Mesylate Capsules
- 商品名稱 :葉洛抒
- 開發公司:pharmacia & Upjohn公司
- 上市時間:1997年8月
- 上市地點:英國
簡介,說明書:,瑞波西汀治療多動症,治療抑鬱症療效的爭議,
簡介
甲磺酸瑞波西汀是第一個上市用於抑鬱治療的真正的選擇性去甲腎上腺素(NE)再攝取抑制劑;
在中國由重慶藥友製藥有限責任公司首家上市,商品名—葉洛抒。
甲磺酸瑞波西汀為選擇性去甲腎上腺素(NE)重攝取抑制劑,通過對NE再攝取的選擇性阻滯,提高中樞內NE的活性,從而改善患者的情緒。
說明書:
葉洛抒--甲磺酸瑞波西汀膠囊
請仔細閱讀說明書並在醫師指導下使用。
【藥品名稱】
通用名稱:甲磺酸瑞波西汀膠囊
商品名稱:葉洛抒
英文名稱:Reboxetine Mesylate Capsules
漢語拼音:Jiahuangsuan Ruiboxiting Jiaonang
【成份】
本品主要成份:甲磺酸瑞波西汀
化學名稱:(±)-(2RS)-2-[(RS)-(2-乙氧基苯氧基)苯甲基]嗎啉甲磺酸鹽
化學結構式:
分子式:C19H23NO3·CH4SO3
分子量:409.50
【性狀】
本品為膠囊劑,內容物為白色粉末。
【適應症】抑鬱症。
【規格】 4mg
【用法用量】
口服,一次1粒(4mg),一日兩次。2-3周逐漸起效。用藥3-4周后視需要可增至一日3粒(12mg),分三次服用。每日最大劑量不得超過3粒(12mg)。
【生產企業】
重慶藥友製藥有限責任公司
瑞波西汀治療多動症
因為多動症(應該稱'多動兒童')不是病,所以不有可能指望用藥把它治好,使它'清?#039;;否則,我們可以大量投藥把它治一治。多動兒童只是某些兒童在自我控制能力方面的發育比力差、比力晚;只能等他(或她)自己慢慢地長好。此刻的要害是,讓他不要因此耽誤了進修以及接受良好教育。如果還沒有上學,可以不必服藥。如果已經上學,能用督促的方法處理完成問題,也不必服藥。否則,可以用藥。藥有兩大類:一是哌甲酯(利太林);另外一類是去甲腎上腺素受體阻斷劑,如托莫西汀(捷思達)、瑞波西汀(葉洛抒)、以及馬普替林。
腦細胞之間靠神經遞質通通知息。神經遞質有許多種,其中去甲腎上腺素這種神經遞質,與情緒及自我控制能力有關。多動兒童的問題就在於腦細胞之間的去甲腎上腺素神經遞質較少,甚或還會溜回去、不上班,於是自我控制能力就差了,成果是;1)在應該好好坐著聽講的時辰,坐不住,做小動作;2)在應該集中注重的時辰,思想開小差;3)在應該聽取父母或老師的時辰,會不聽輔導、激動任性。
哌甲酯的效用是把神經末端中的所有神經遞質都趕出來上班:'多巴胺'多了,精力就好,不想睏覺;'5羥色胺'多了,情緒就好;'去甲腎上腺素'多了,自我控制能力就高了,多動症表現就會好轉。它往往能在一小時內立竿見影。可是,它的效用只持續4小時,半天之後就沒人'送信',又回偕老樣,甚或情況反而更壞。而且,如果連續用藥2周,把神經末端中所有的神經遞質全都趕光了,就再也沒有遞質出來送信了,這就是'耐藥',不靈了。那就必須在周末停藥2天,可是這2天就很成問題了。這個之外,哌甲酯是一種'興奮劑',是受管制的藥品。
去甲腎上腺素受體阻斷劑的藥物醫理效用是'關後門',從而增長上班的遞質,發揮效驗。所以不會呈現耐藥現象。可是它們的藥效沒有哌甲酯那樣子乾脆、那樣子快速。馬普替林是一種老藥,本來用以治療抑鬱症,它並不是十分專一地只有阻斷去甲腎上腺素受體的效用,所以副效用較多些。托莫西汀(捷思達)、瑞波西汀(葉洛抒)的藥物醫理效用比力專一,所以副效用較少。托莫西汀是美國產物,本來是抗抑鬱藥,後來經FDA核准,轉而用於多動症。瑞波西汀本來是治療抑鬱症的英國產物,目前在國內上市的是我國自己的仿製產物,因為它與托莫西汀的藥物醫理性能如出一轍,所以也可用於多動症;究竟證實效驗相同。因為它們不會耐藥,所以不必在周末停用。
治療抑鬱症療效的爭議
最新的一篇系統評價對瑞波西汀治療抑鬱症的療效的評價,瑞波西汀與安慰劑比較結果顯示並沒有緩解率的差異(OR 1.17,95%CI 0.91-1.51,P=0.216),納入分析的8項安慰劑對照試驗同質性很差(I2=67.3%) 。敏感性分析時剔除了一人小的住院患者試驗,仍未顯示緩解率的差異。與SSRIs比較分析顯示,瑞波西汀緩解率和反應率均低於SSRIs(氟西汀,帕羅西汀和西酞普蘭)。反應反應結局(出現至少1一個不良反應的患者比率)高於安慰劑和氟西汀,因不良反應停藥的患者比率高於氟西汀。發表數據低估了不良反應,而高估了與安慰劑比較的療效(高達115%),也高估了與SSRI比較的療效(達到23%)。
結論:瑞波西汀總體上是個無效並有潛在不良反應的抗抑鬱藥。發表文獻存在發表偏倚,應強制性公布臨床試驗數據