葉洛抒（甲磺酸瑞波西汀片），適應症為用於治療成人抑鬱症。
基本介紹
- 藥品名稱：葉洛抒
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑
警示語,成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,批准文號,生產企業,
警示語
服用本品可能出現自殘或自殺的想法；臨床試驗資料顯示，在使用抗抑鬱藥物治療精神疾病時,小於25歲的成年人出現自殺行為的風險更高；如果出現自殘或自殺的想法，請立即就醫。建議患者家屬和看護者必須密切觀察所有年齡患者進行抗抑鬱藥物治療後的臨床症狀變化、自殺傾向、行為的異常變化，並與醫生進行溝通。通常不套用於小於18歲的兒童和青少年。孕婦及哺乳期婦女禁用。目前暫不推薦用於老年患者(見【注意事項】【孕婦及哺乳期婦女用藥】【兒童用藥】【老年用藥】)。
成份
本品主要成份：甲磺酸瑞波西汀
化學名稱：（±）-（2RS）-2-[（RS）-（2-乙氧基苯氧基）苯甲基]嗎啉甲磺酸鹽
化學結構式：
分子式：C19H23NO3•CH4SO3
分子量：409.50
化學名稱：（±）-（2RS）-2-[（RS）-（2-乙氧基苯氧基）苯甲基]嗎啉甲磺酸鹽
化學結構式：
分子式：C19H23NO3•CH4SO3
分子量：409.50
性狀
本品為白色片。
適應症
用於治療成人抑鬱症。
規格
4mg。
用法用量
口服，一次1片(4mg)，一日兩次。2～3周逐漸起效。用藥3～4周后視需要可增至一日3片（12mg），分三次服用。每日最大劑量不得超過3片（12mg）。
不良反應
十分常見的不良反應（超過1/10的患者）：
•入睡困難（失眠）；
•口乾；
•便秘；
•多汗。
常見的不良反應（低於1/10的患者）：
•頭痛；
•眩暈；
•心率加快、心悸、血管擴張、直立性低血壓；
•視物模糊；
•厭食或食欲不振、噁心；
•排尿困難或尿瀦留、尿路感染；
•勃起障礙、射精痛或睪丸痛、射精延遲；
•寒戰。
此外，自發報告有躁動、焦慮、易怒、攻擊行為、幻覺、四肢發冷、噁心、嘔吐、感覺異常、血壓上升、雷諾氏現象、過敏性皮炎或皮疹、低鈉血症、睪丸痛。
多數不良反應較輕微，並且通常在前幾周治療後消失。
•入睡困難（失眠）；
•口乾；
•便秘；
•多汗。
常見的不良反應（低於1/10的患者）：
•頭痛；
•眩暈；
•心率加快、心悸、血管擴張、直立性低血壓；
•視物模糊；
•厭食或食欲不振、噁心；
•排尿困難或尿瀦留、尿路感染；
•勃起障礙、射精痛或睪丸痛、射精延遲；
•寒戰。
此外，自發報告有躁動、焦慮、易怒、攻擊行為、幻覺、四肢發冷、噁心、嘔吐、感覺異常、血壓上升、雷諾氏現象、過敏性皮炎或皮疹、低鈉血症、睪丸痛。
多數不良反應較輕微，並且通常在前幾周治療後消失。
禁忌
下列情況應禁用：妊娠、分娩、哺乳期婦女；對本品過敏或對其成份過敏；肝、腎功能不全患者；有驚厥史者，如癲癇患者；眼壓升高（青光眼）患者；前列腺增生引起的排尿困難者；血壓過低（低血壓）或正在服用降壓藥的患者；心臟病患者，如近期發生心血管意外事件的患者；曾有過躁狂發作的患者。
注意事項
1.本品停用7天以內不宜使用單胺氧化酶抑制藥（MAOI）。
2.停用MAOI不超過2周者，亦不宜使用本品。
3.服用本品後不會立即減輕症狀，通常症狀的改善會在服藥後幾周內出現，因此，即使服藥後沒有立即出現病情好轉也不應停藥，直到服藥幾個月後醫生建議停藥為止；已有少量患者停用本品後出現戒斷症狀的報告，包括頭痛、頭暈、緊張和噁心（感覺不適）。
4.堅持每天服藥是十分必要的，但如果錯過一次服藥，可在下一個用藥時間繼續服用下一個劑量即可。
5.本品應在醫生指導下服用，不應擅自提供給其他抑鬱症病人；若有任何不良反應加重或出現新的不良反應，應立即告知醫生。
6. 服用本品可能出現自殘或自殺的想法；臨床試驗資料顯示，在使用抗抑鬱藥物治療精神疾病時,小於25歲的成年人出現自殺行為的風險更高；如果出現自殘或自殺的想法，請立即就醫。建議患者家屬和看護者必須密切觀察所有年齡患者進行抗抑鬱藥物治療後的臨床症狀變化、自殺傾向、行為的異常變化，並與醫生進行溝通。通常不套用於小於18歲的兒童和青少年。孕婦及哺乳期婦女禁用。目前暫不推薦用於老年患者。
7.服用本品時不應開車或操作機械，除非確認這些操作是安全的。
2.停用MAOI不超過2周者，亦不宜使用本品。
3.服用本品後不會立即減輕症狀，通常症狀的改善會在服藥後幾周內出現，因此，即使服藥後沒有立即出現病情好轉也不應停藥，直到服藥幾個月後醫生建議停藥為止；已有少量患者停用本品後出現戒斷症狀的報告，包括頭痛、頭暈、緊張和噁心（感覺不適）。
4.堅持每天服藥是十分必要的，但如果錯過一次服藥，可在下一個用藥時間繼續服用下一個劑量即可。
5.本品應在醫生指導下服用，不應擅自提供給其他抑鬱症病人；若有任何不良反應加重或出現新的不良反應，應立即告知醫生。
6. 服用本品可能出現自殘或自殺的想法；臨床試驗資料顯示，在使用抗抑鬱藥物治療精神疾病時,小於25歲的成年人出現自殺行為的風險更高；如果出現自殘或自殺的想法，請立即就醫。建議患者家屬和看護者必須密切觀察所有年齡患者進行抗抑鬱藥物治療後的臨床症狀變化、自殺傾向、行為的異常變化，並與醫生進行溝通。通常不套用於小於18歲的兒童和青少年。孕婦及哺乳期婦女禁用。目前暫不推薦用於老年患者。
7.服用本品時不應開車或操作機械，除非確認這些操作是安全的。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品尚無用於孕婦的臨床資料。動物生殖毒性試驗研究表明，本品對大鼠的生殖能力、生育力及分娩沒有影響，對大鼠和兔沒有致畸作用，但是大鼠圍產期用藥會使子代存活率下降。
本品會少量分泌到乳汁。對嬰兒存在潛在影響的風險。
因此孕婦及哺乳期婦女禁用。
本品會少量分泌到乳汁。對嬰兒存在潛在影響的風險。
因此孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
本品禁用於小於18歲的兒童和青少年。未滿18歲的患者接受這一類藥物治療時，發生不良反應的風險增高，如自殺企圖，自殺念頭和敵意（主要是攻擊性、對抗性的行為和憤怒）。
目前還缺乏對兒童和青少年的生長、成熟、認知和行為發育影響的長期安全性資料。
目前還缺乏對兒童和青少年的生長、成熟、認知和行為發育影響的長期安全性資料。
老年用藥
老年患者對本品有較大的個體差異，體內含量增加，劑量不易掌握，目前暫不推薦用於老年患者。
藥物相互作用
本品主要經CYP3A4同工酶代謝，能減少CYP3A4活性的藥物，如抗真菌劑酮康唑、氟康唑可能增加本品的血藥濃度。
本品與下列藥物可能有相互作用：唑類抗真菌劑，如氟康唑、酮康唑；抗生素，如紅黴素；用於治療偏頭痛或帕金森氏症的麥角衍生物；單胺氧化酶抑制劑，如嗎氯貝胺、苯乙肼；三環類抗抑鬱劑，如丙咪嗪；吩噻嗪類抗精神病藥，如氯丙嗪；奈法唑酮；選擇性5-羥色胺重吸收抑制劑，如氟伏沙明；鋰；去鉀利尿劑，如噻嗪類；抗心律失常藥，如普萘洛爾、阿普洛爾、氟卡尼；免疫抑制劑，如環胞菌素；降壓藥以及美沙酮、利多卡因等藥物。
本品與下列藥物可能有相互作用：唑類抗真菌劑，如氟康唑、酮康唑；抗生素，如紅黴素；用於治療偏頭痛或帕金森氏症的麥角衍生物；單胺氧化酶抑制劑，如嗎氯貝胺、苯乙肼；三環類抗抑鬱劑，如丙咪嗪；吩噻嗪類抗精神病藥，如氯丙嗪；奈法唑酮；選擇性5-羥色胺重吸收抑制劑，如氟伏沙明；鋰；去鉀利尿劑，如噻嗪類；抗心律失常藥，如普萘洛爾、阿普洛爾、氟卡尼；免疫抑制劑，如環胞菌素；降壓藥以及美沙酮、利多卡因等藥物。
藥物過量
服用本品不應過量，過量服用可能出現低血壓、焦慮、高血壓等症狀；如過量服用，請立即就醫。
本品尚無特殊解救藥，一旦出現過量服藥，應按照藥物過量的一般處理原則進行治療。
本品尚無特殊解救藥，一旦出現過量服藥，應按照藥物過量的一般處理原則進行治療。
藥理毒理
藥理作用
甲磺酸瑞波西汀為選擇性去甲腎上腺素（NE）重攝取抑制劑,通過對NE再攝取的選擇性阻滯，提高中樞內NE的活性，從而改善患者的情緒。臨床用於治療抑鬱症。對5-羥色胺、多巴胺重吸收位點沒有親和力，對毒蕈鹼、組胺或腎上腺素受體幾無親和力。
毒理研究
生殖毒性：大鼠口服本品100mg/kg/天，其生育力和分娩未見明顯影響。本品大鼠和家兔給藥未產生致畸作用，但大鼠圍產期給藥使仔代存活率下降。動物研究顯示，瑞波西汀可透過胎盤，並在乳汁中分泌。
遺傳毒性：本品Ames試驗、小鼠微核試驗及中國倉鼠染色體畸變試驗結果均為陰性。
甲磺酸瑞波西汀為選擇性去甲腎上腺素（NE）重攝取抑制劑,通過對NE再攝取的選擇性阻滯，提高中樞內NE的活性，從而改善患者的情緒。臨床用於治療抑鬱症。對5-羥色胺、多巴胺重吸收位點沒有親和力，對毒蕈鹼、組胺或腎上腺素受體幾無親和力。
毒理研究
生殖毒性：大鼠口服本品100mg/kg/天，其生育力和分娩未見明顯影響。本品大鼠和家兔給藥未產生致畸作用，但大鼠圍產期給藥使仔代存活率下降。動物研究顯示，瑞波西汀可透過胎盤，並在乳汁中分泌。
遺傳毒性：本品Ames試驗、小鼠微核試驗及中國倉鼠染色體畸變試驗結果均為陰性。
藥代動力學
口服吸收迅速，2小時即達到最高血漿濃度，若同時進食，會使達峰時間延遲2～3小時，但生物利用度不受影響。重複給藥未見藥物及其代謝物的蓄積。本品口服後以原藥形式存在於血漿中，大部分（76%）由尿液排出，半衰期13小時左右，血漿蛋白結合率約為97%，絕對生物利用度為94%。
對不同年齡組的研究發現，老年受試者對該藥有較大的個體差異，體內含量增加，這表明如果老年患者使用本品需降低劑量。一些腎功能不全患者的血漿清除率也會下降，並隨腎損傷程度而加劇。然而酒精性肝病時的肝損傷似乎對本品的藥物代謝動力學沒有影響。
對不同年齡組的研究發現，老年受試者對該藥有較大的個體差異，體內含量增加，這表明如果老年患者使用本品需降低劑量。一些腎功能不全患者的血漿清除率也會下降，並隨腎損傷程度而加劇。然而酒精性肝病時的肝損傷似乎對本品的藥物代謝動力學沒有影響。
批准文號
國藥準字H20051833
生產企業
重慶藥友製藥有限責任公司
