甲磺酸多沙唑嗪，適用於原發性輕-中度高血壓，及伴有良性前列腺肥大的高血壓患者。
基本介紹
- 藥品名稱：甲磺酸多沙唑嗪
- 別名：必亞欣 Beyacin
- 外文名稱：doxazosin mesylate
- 分子量：547.59
- 分子式：C23H25N5O5·CH4O3S
注意事項,生產單位,臨床研究,
注意事項
【藥理毒理】本品為選擇性突觸後α1-腎上腺受體阻滯劑。通過阻滯α1-受體達到擴張血管，減少血管阻力，降低血壓的作用。每日口服一次，降壓作用維持24小時，最大降壓作用在服藥後2～6小時出現。與非選擇性α-受體阻滯劑不同的是：長期套用本品未觀察到耐藥性，在維持治療過程中少見心跳過速，血漿腎素升高。
通過選擇性阻斷前列腺平滑肌基質，被膜和膀胱頸的α-腎上腺素受體，本品能改善有症狀的前列腺增生病人的尿動力學和臨床症狀。
【適 應 證】原發性輕-中度高血壓，及伴有良性前列腺肥大的高血壓患者。對於單用一種藥物難以控制血壓的患者，多沙噻嗪可以與噻嗪類利尿劑及β-受體阻滯劑、鈣離子拮抗劑或者血管緊張素轉換酶抑制劑合用。
【不良反應】在無對照的高血壓臨床試驗中，最常見的不良反應為頭暈、頭痛、乏力、虛弱、體位性頭暈、眩暈、水腫、嗜睡、噁心和鼻炎。罕有體位性暈厥，極個別有尿失禁報導。
【相互作用】98%血漿中的多沙噻嗪與蛋白結合。根據人血漿的體外資料，多沙唑嗪對地高辛、華法令、苯妥英或消炎痛的蛋白結合無相互作用。臨床套用上，多沙唑嗪與噻嗪類利尿劑、呋噻咪、β-阻滯劑、非類固醇類抗炎藥、抗生素、口服降糖藥、利尿酸或抗凝劑合用，尚無不良藥物相互作用報導。
【用法用量】口服，每日1次。初始劑量為半片（1 mg)，如無不良反應，第2天起每日1片（2 mg）。根據患者的臨床反應，可於第2周末（即第3周初）再增加劑量，最大可至2片（4 mg）。
用藥過量：給藥過量可致低血壓，此時患者應立即採取仰臥位，必要時可採取其他一些支持措施。由於本品與蛋白結合率高，無法進行透析處理。
【注意事項】對本品過敏者禁用。在治療高血壓的上市後經驗中，有心動過速、心悸、胸痛、心絞痛、心肌梗塞、腦血管意外和心律失常等報導，但一般來說，此與不用多沙噻嗪者可能發生的症狀無法區別。套用本品可能影響駕駛員和機械操作人員的工作能力，尤其是初始用藥階段。
生產單位
浙江康恩貝集團製藥有限公司
臨床研究
【功效主治】 原發性高血壓；良性前列腺增生。 【化學成分】 本品化學名稱為：[1-（4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基）-4-（1，4-苯並二惡烷-2-撐羰基）]哌嗪甲磺酸鹽。
分子式：C23H25N5O5·CH4O3S分子量：547.59
【藥理作用】 藥理作用多沙唑嗪片是長效?1-受體阻滯劑。本品選擇性作用於節後?1-腎上腺素受體，使周圍血管擴張，周圍血管阻力降低而降低血壓，對心排出量影響不大。與其他的?1-受體阻滯劑一樣，多沙唑嗪對立位血壓和心率影響較大。本品作用於前列腺和膀胱頸平滑肌的?1-腎上腺素受體，使膀胱頸、前列腺、前列腺包膜平滑肌鬆弛，尿道和膀胱阻力減低，從而減輕前列腺增生引起的尿道阻塞症狀。本品能輕度降低總膽固醇（2-3%）、LDL-膽固醇（4%），並輕度升高HDL-膽固醇（4%）。但這些變化的臨床意義目前還不清楚。致癌、致突變和生殖毒性大鼠和小鼠分別長期口服(24個月)最大耐受劑量的多沙唑嗪(40mg/kg/天和120mg/kg/天)，未發現有致癌活性。致突變研究沒有顯示本品及其代謝產物對染色體和亞染色體結構的影響。大鼠研究證實，口服本品20mg/kg/天，可降低雄性大鼠的生殖能力；但在停服本品後2周內即可恢復其生殖能力。在口服本品5及10mg/kg/天時未見其對雄鼠生育力的影響。目前尚未見任何本品對人類男性生育力影響的報告。妊娠兔和大鼠每日分別口服本品高達41mg/kg和20mg/kg（相當於人類服用本品12mg/天時Cmax和ACU的10倍和4倍）時，未發現對胎崽有影響。兔在服用本品達80mg/kg時，可降低胎崽的存活率。放射活性研究顯示本品能通過妊娠大鼠的胎盤。大鼠圍產期的研究表明，每日口服本品40或50mg/kg（相當於人類服用本品12mg/天時ACU的8倍）可延緩幼鼠產後發育。哺乳期大鼠研究發現，母鼠單劑量口服[2-14C]標記的本品1mg/kg時，其乳汁中的最大濃度比母體血漿濃度高出20倍。
【藥物相互作用】 1 吲哚美辛或其他非甾體抗炎藥物與本品同用可減弱降壓作用。可能由於抑制腎前列腺素合成和（或）引起水、鈉瀦留。
2 西咪替丁可輕度增加多沙唑嗪血藥濃度和半衰期，但其臨床意義不詳。
3 其他降壓藥與本品同用時降壓作用增強，需調整劑量。
4 雌激素與本品合用時由於體液瀦留而增高血壓。
5 擬交感胺類與本品合用可使前者升壓作用與後者降壓作用均減弱。
6 人體外血漿研究表明，多沙唑嗪對地高辛、華法令、苯妥因、吲哚美辛的蛋白結合率無影響。
【不良反應】 1 發生率在10%以上的不良反應：頭暈、頭痛、倦怠不適。
2 發生率在2-10%的不良反應：嗜睡、水腫、噁心、鼻炎、呼吸困難、體位性低血壓、心悸、眩暈、口乾、視覺異常、神經質、性功能障礙、腹瀉、多尿、胸痛和全身疼痛。體位性低血壓、水腫和呼吸困難常為劑量依賴性。
3 發生率為1%左右的不良反應：心律失常、低血壓、皮疹、瘙癢、關節痛/關節炎、肌肉無力、肌痛、感覺異常、運動障礙、共濟失調、張力過強、肌痙攣、潮紅、結膜炎、耳鳴、抑鬱、失眠、便秘、消化不良、胃腸脹氣、鼻出血、尿失禁、虛弱和顏面浮腫。
4 發生率為0.3%左右的不良反應：心動過速、外周末梢缺血。
【禁忌症】 1 對喹唑啉類（如哌唑嗪，特拉唑嗪）過敏者。
2 服用本品後發生嚴重低血壓。
