甲基腎上腺素

腎上腺素（adrenaline,epinephrine,AD）是腎上腺髓質的主要激素，其生物合成主要是在髓質鉻細胞中首先形成去甲腎上腺素，然後進一步經苯乙胺-N-甲基轉移酶（phenylethanolamineN-methyltransferase,PNMT）的作用，使去甲腎上腺素甲基化形成腎上腺素。

基本介紹

• 藥品名稱：腎上腺素
• 外文名：adrenaline

激素介紹

腎上腺素（adrenaline,epinephrine,AD）是腎上腺髓質的主要激素，其生物合成主要是在髓質鉻細胞中首先形成去甲腎上腺素，然後進一步經苯乙胺-N-甲基轉移酶（phenylethanolamineN-methyltransferase,PNMT）的作用，使去甲腎上腺素甲基化形成腎上腺素。

腎上腺素的一般作用是使心臟收縮力上升；心臟、肝、和筋骨的血管擴張和皮膚、黏膜的血管縮小。在藥物上，腎上腺素在心臟停止時用來刺激心臟，或是哮喘時擴張氣管。

腎上腺素能使心肌收縮力加強、興奮性增高，傳導加速，心輸出量增多。對全身各部分血管的作用，不僅有作用強弱的不同，而且還有收縮或舒張的不同。對皮膚、黏膜和內臟（如腎臟）的血管呈現收縮作用；對冠狀動脈和骨骼肌血管呈現擴張作用等。由於它能直接作用於冠狀血管引起血管擴張，改善心臟供血，因此是一種作用快而強的強心藥。腎上腺素還可鬆弛支氣管平滑肌及解除支氣管平滑肌痙攣。利用其興奮心臟收縮血管及鬆弛支氣管平滑肌等作用，可以緩解心跳微弱、血壓下降、呼吸困難等症狀。

藥用腎上腺素可從家畜腎上腺提取，或人工合成。理化性質與NA相似。腎上腺素能激動α和β兩類受體，產生較強的α型和β型作用。

1.心臟作用於心肌、傳導系統和竇房結的β1受體，加強心肌收縮性，加速傳導，加速心率，提高心肌的興奮性。對離體心肌的β作用特徵是加速收縮性發展的速率（正性縮率作用，positiveklinotropiceffect）。由於心肌收縮性增加，心率加快，故心輸出量增加。腎上腺素又能舒張冠狀血管，改善心肌的血液供應，且作用迅速，是一個強效的心臟興奮藥。其不利的一面是提高心肌代謝，使心肌氧耗量增加，加上心肌興奮性提高，如劑量大或靜脈注射快，可引起心律失常，出現期前收縮，甚至引起心室纖顫。

2．血管腎上腺素主要作用於小動脈及毛細血管前括約肌，因為這些小血管壁的腎上腺素受體密度高；而靜脈和大動脈的腎上腺素受體密度低，故作用較弱。此外，體內各部位血管的腎上腺素受體的種類和密度各不相同，所以腎上腺素對各部位血管的效應也不一致，以皮膚黏膜血管收縮為最強烈；內臟血管，尤其是腎血管，也顯著收縮；對腦和肺血管收縮作用十分微弱，有時由於血壓升高而被動地舒張；骨骼肌血管的β2受體占優勢，故呈舒張作用；也能舒張冠狀血管，機制見去甲腎上腺素。

3．血壓在皮下注射治療量（0.5～1mg）或低濃度靜脈滴注（每分鐘滴入10μg）時，由於心臟興奮，心輸出量增加，故收縮壓升高（圖10-2）；由於骨骼肌血管舒張作用對血壓的影響，抵消或超過了皮膚黏膜血管收縮作用的影響，故舒張壓不變或下降；此時身體各部位血液重新分配，使更適合於緊急狀態下機體能量供應的需要。較大劑量靜脈注射時，收縮壓和舒張壓均升高。此外，腎上腺素尚能作用於鄰腎小球細胞（juxtaglomerularcells）的β1受體，促進腎素的分泌。

4．支氣管能激動支氣管平滑肌的β2受體，發揮強大舒張作用。並能抑制肥大細胞釋放過敏性物質如組胺等，還可使支氣管黏膜血管收縮，降低毛細血管的通透性，有利於消除支氣管黏膜水腫。

5.代謝能提高機體代謝，治療量下，可使耗氧量升高20%～30%，在人體，由於α受體和β2受體的激動都可能致肝糖原分解，而腎上腺素兼具α、β作用，故其升高血糖作用較去甲腎上腺素顯著。此外，腎上腺素尚具降低外周組織對葡萄糖攝取的作用。腎上腺素還能激活甘油三酯酶加速脂肪分解，使血液中游離脂肪酸升高。

副腎素

Adrenaline(Epinephrine,Suprarenine)

【作用與用途】

本品直接作用於腎上腺素能α、β受體，產生強烈快速而短暫的興奮α和β型效應，對心臟β1-受體的興奮，可使心肌收縮力增強，心率加快，心肌耗氧量增加。同時作用於骨骼肌β2-受體，使血管擴張，降低周圍血管阻力而減低舒張壓。興奮β2-受體可鬆弛支氣管平滑肌，擴張支氣管，解除支氣管痙攣；對α-受體興奮，可使皮膚、黏膜血管及內臟小血管收縮。臨床主要用於心臟驟停、支氣管哮喘、過敏性休克，也可治療蕁麻疹、枯草熱及鼻黏膜或齒齦出血。

【劑量與用法】

常用量為皮下或肌內注射1次0.25mg～1mg。

1心跳驟停將0.1%注射液0.25ml～0.5ml用注射用生理鹽水10ml稀釋後靜注或心室內直接注入，同時配合心臟按摩、人工呼吸和糾正酸血症等其它輔助措施。

2支氣管哮喘皮下注射0.25～0.5mg，必要時可反覆注射。

3過敏性疾患皮下注射或肌注0.3mg～0.5mg(0.1%注射液0.3ml～0.5ml)。用於過敏性休克時，還可用本品0.1mg～0.5mg以生理鹽水稀釋後緩慢靜脈推注或取本品4mg～8mg加入500ml～1000ml生理鹽水中靜脈滴注。

4與局麻藥合用加少量(約1∶500000～200000)於局麻藥(普魯卡因)內，總量不超過0.3mg。

5局部黏膜止血將紗布浸以本品溶液(1∶20000～1000)填塞出血處。

【副作用】

1有頭痛、煩躁、失眠、面色蒼白、無力、血壓升高、震顫等不良反應。

2大劑量可致腹痛、心律失常。

【注意】

梵谷血壓、心臟病、糖尿病、甲亢、洋地黃中毒、心臟性哮喘、外傷性或出血性休克忌用。

【詞外小釋】分子式C9H13NO3

調節心肌、增高血壓、活化交感神經、運送葡萄糖給肌肉、促進肌肉的活動用來應對壓力或危險，它可以瞬間給人強大的機能提升和恐怖的爆發力，但如果分泌量過高超過機體可承受限度，便會使毛細孔和血管緊縮,甚至會阻塞輸送血液至心臟等反效果，出現心悸、頭痛、激動不安，有嘔意的現象或體能障礙。

圖片資料

甲基腎上腺素