煙酸類及煙酸衍生物

煙酸類藥物是最早用於降低心血管總病死率的調脂藥物之一，主要包括煙酸，煙酸醇酯和阿昔莫司等。口服吸收良好，生物利用度可達95%，30～60分鐘達峰值，血漿蛋白結合率低，吸收後迅速分布到肝、腎和脂肪組織，代謝物及原形經腎臟排出。煙酸的速釋劑型不良反應較大，目前主要用其緩釋劑型。

基本介紹

• 藥品名稱：煙酸類及煙酸衍生物
• 主要適用症：混合型高脂血症、高甘油三酯血症等
• 不良反應：面部潮紅、瘙癢、頭痛，噁心、食慾減退等
• 主要用藥禁忌：2型糖尿病、痛風、潰瘍病、活動肝病等禁用

藥理作用

降低血漿游離脂肪酸水平，增加血漿乳糜微粒和甘油三酯的清除。其機制可能為降低細胞內的cAMP的水平和脂肪酶活性，加速甘油三酯與極低密度脂蛋白的水解，也可抑制外周組織中游離脂肪酸進入肝內，減少肝合成和分泌極低密度脂蛋白，從而使血漿甘油三酯和極低密度脂蛋白水平降低，還可降低低密度脂蛋白水平。同時，煙酸還可以直接抑制脂肪細胞分解，使血漿游離脂肪酸水平下降，增加血漿乳糜微粒和甘油三酯的清除。

適用範圍

廣譜調血脂藥，對多種高脂血症均有一定的效應，對Ⅱb型和Ⅳ型高脂血症療效最好。適用於混合型高脂血症、高甘油三酯血症、低高密度脂蛋白血症及高脂蛋白a血症，是目前治療高脂血症的一線用藥。

煙酸大劑量有明顯的調脂作用，與膽汁酸結合樹脂、他汀類合用，作用增強。可作為治療高脂蛋白a血症的首選藥物。

阿昔莫司除用於Ⅱb、Ⅲ和Ⅳ型高脂血症外，也適用於高脂蛋白a血症和Ⅱ型糖尿病伴有高脂蛋白血症的患者，此外還可降低血漿纖維蛋白和全血的黏滯度。

不良反應

長期使用不良反應較多，應根據血脂變化，由小劑量開始．逐漸增量。常見面部潮紅、瘙癢、頭痛等血管擴張反應。可引起噁心、食慾減退、胃潰瘍復發。嚴重的發生肝毒性，可引起暴發性肝功能衰竭。其他還可引起腸炎，糖耐量下降，誘發痛風與青光眼等。與食物同服可以減少胃腸道不良反應的發生。

注意事項

Ⅱ型糖尿病、痛風、潰瘍病、活動型肝病及孕婦等禁用煙酸及其衍生物。

（說明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。）