鹽酸肼屈嗪片

鹽酸肼屈嗪片,適應症為1.高血壓。2.心力衰竭。

基本介紹

  • 藥品名稱:鹽酸肼屈嗪片
  • 藥品類型:處方藥、醫保工傷用藥
  • 用途分類:血管擴張藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,

成份

本品主要成份為鹽酸肼屈嗪。
化學名:1-肼基-2,3-二氮雜萘的鹽酸鹽
分子式:C8H8N4·HCl
分子量:196.64

性狀

本品為白色或幾乎白色片或糖衣片。

適應症

1.高血壓。
2.心力衰竭。

規格

(1)10mg
(2)25mg
(3)50mg

用法用量

成人常用量,口服,每次10mg,每日4次,飯後服用。2~4天后,加至25mg每日4次,共一周;第二周后增至每次50mg,每日4次。最大劑量不超過每日300mg。
兒童常用量,口服,按體重750mg/kg或按體表面積25mg/m2,每日2~4次,1~4周內漸增至最大量,7.5mg/kg或每日300mg。

不良反應

1.常見:頭痛、噁心、嘔吐、腹瀉、心悸、心動過速等。
2.少見:便秘、低血壓、臉潮紅、流淚、鼻塞。
3.罕見:免疫變態反應所致,長期大量套用(400毫克/日以上),可引起皮疹、瘙癢、胸痛、淋巴結腫大、周圍神經炎、水腫、紅斑性狼瘡綜合徵。

禁忌

有主動脈瘤、腦中風、嚴重腎功能障礙患者應視為禁忌症。

注意事項

對中度原發性高血壓,肼屈嗪合併套用利尿藥和β-受體阻滯劑則可以獲得良好療效。但本藥不宜單獨套用,老年患者套用此藥時須特別注意。合併冠心病患者因可致心肌缺血,亦宜慎用。動物研究中發現本品大劑量有致腫瘤作用。已有的研究未發現本品的致突變作用。用藥期間隨訪檢查抗核抗體、血常規,必要時查紅斑狼瘡。長期給藥可產生血容量增大、液體瀦留,反射性交感興奮而心率加快、心排血量增加,使本品的降壓作用減弱。緩慢增加劑量或合用β-受體阻滯劑可使副作用減少。停用本品須緩慢減量,以免血壓突然升高。食物可增加起生物利用度,故宜在餐後服用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品可通過胎盤,但缺少在人體的研究。是否排入乳汁尚不清楚,故不推薦用於乳母。

兒童用藥

在兒童中的安全性研究不夠,但臨床使用未受限制。

老年用藥

老年人對本品的降壓作用較敏感,並易有腎功能減低,故宜減少劑量。

藥物相互作用

1.與非甾體類抗炎止痛藥同用可使降壓作用減弱。
2.擬交感胺類與本品同用可使本品的降壓作用降低。
3.與二氮嗪或其他降壓藥同用可使降壓作用加強。

藥物過量

如有過量,應停藥,將胃排空,給活性碳。若有休克,應予擴容治療。

藥理毒理

本品為煙酸類衍生物。
1.降壓:降壓作用的確切機制未明。主要擴張小動脈,對靜脈作用小,使周圍血管阻力降低,心率增快,心每搏量和心排血量增加。長期套用可致腎素分泌增加,醛固酮增加,水鈉瀦留而降低效果。
2.心力衰竭:本品增加心排出量,降低血管阻力與後負荷。

藥代動力學

口服吸收良好,達90%,1~2小時達血漿高峰濃度,但生物利用度較低為30%~50%。血漿蛋白的結合率87%。在肝內經乙醯化產生有活性的代謝產物。半衰期為3~7小時,腎功能衰竭時延長,但不必調整劑量。由於本品持久存在於血管壁內,故其降壓作用半衰期比血藥濃度半衰期為長。口服後45分鐘起作用,持續3~8小時。經腎排出,2%~4%為原形。

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