溴環扁比酯是一種化學物質，分子式是C19H28BrNO3，分子量為398.34。
基本介紹
- 中文名：溴環扁比酯
- 化學式：C19H28BrNO3
- 分子量：398.34
- 熔點：191～195℃
- 水溶性：在水、甲醇或乙醇中易溶
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藥典標準
品名
格隆溴銨
Gelongxiu'an
Glycopyrrolate
分子式與分子量
C19H28BrNO3 398.34
來源（名稱）、含量（效價）
本品為溴化3-羥基-1,1-二甲基吡咯烷基-α-環戊基扁桃酸酯。按乾燥品計算，含C19H28BrNO3不得少於99.0%。
性狀
本品為白色結晶性粉末，無臭，味苦。
本品在水、甲醇或乙醇中易溶，在三氯甲烷或乙醚中幾乎不溶。
本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅳ C）為191～195℃（熔距不得超過2℃）。
鑑別
（1）取本品約50mg，用稀醋酸5ml溶解，加碘化鉍鉀試液數滴，即產生橙色沉澱。
（2）取本品適量，加水溶解並稀釋製成每1ml中含格隆溴銨0.5mg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在258nm與264nm的波長處有最大吸收，在254nm與261nm的波長處有最小吸收。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》308）一致。
（4）本品的水溶液顯溴化物的鑑別反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。
檢查
取本品適量，加乙醇溶解並稀釋製成每1ml中約含50mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用乙醇定量稀釋製成每1ml中含0.2mg的溶液，作為對照溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ B）試驗，取供試品溶液與對照溶液各5μl，分別點於同一矽膠G薄層板上，以乙酸乙酯－水－無水甲酸（74：16：10）為展開劑，展開後，晾乾，噴以稀碘化鉍鉀試液，立即檢視。供試品溶液如顯雜質斑點，不得多於3個，其顏色與對照溶液的主斑點比較，不得更深。
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
不得過0.1%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。
含量測定
取本品約0.2g，精密稱定，加冰醋酸25ml使溶解，加醋酸汞試液5ml與結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於39.83mg的C19H28BrNO3。
類別
抗膽鹼藥。
貯藏
密閉保存。
製劑
格隆溴銨片
版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
說明書
藥品名稱
溴環扁比酯
英文名稱
Glycopyrronium Bromide
別名
甘羅溴銨；甘羅溴胺；格隆溴胺；胃長寧；溴環扁吡酯；甲比戊痙平；溴環扁比酯；Glycopyrrolate Bromide；Robinul
分類
神經系統藥物＞作用於自主神經系統的藥物 ＞抗膽鹼藥
性狀
白色結晶性粉末，無臭，味微苦。熔點193-198℃。易溶於水（1：5）和乙醇（1：10），幾乎不溶於氯仿和乙醚。不能與鹼性藥物混合。
劑型
1.片劑：0.25mg，0.5mg，1mg，2mg；
2.膠囊：0.5mg；
3.注射劑：0.2mg（1ml）。
藥理作用
溴環扁比酯是一種類似阿托品的季銨類抗膽鹼能藥物，具有較強的抑制胃液分泌作用及輕微的胃腸道解痙作用。溴環扁比酯可以調節胃腸蠕動，降低胃液分泌量和游離酸濃度以及抑制氣管和支氣管的過度分泌。另外，溴環扁比酯還具有比阿托品更強的抗唾液分泌作用，且作用維持時間更長。此外，由於溴環扁比酯的季銨基團限制了它通過諸如血-腦脊液屏障這樣的脂細胞膜，所以與中樞神經系統相關的不良反應發生極少。溴環扁比酯比等量的阿托品效力強5～6倍；其抗流涎作用較阿托品為佳，鎮靜作用較東莨菪鹼輕；其加速心率、視力模糊，發熱等不良反應較阿托品輕；延遲性瞳孔散大在阿托品全身用藥時較為顯著，但溴環扁比酯僅會引起很小的變化；溴環扁比酯與新斯的明合用糾正競爭性肌肉鬆弛藥過量，與阿托品合用新斯的明相比，心動過速出現較少，止涎作用較佳。
藥代動力學
溴環扁比酯口服給藥生物利用度低，僅10%～25%吸收。肌注後10min達最大血藥濃度，迷走阻滯作用持續2～3h，抑制腺體分泌作用可持續約7h；兒童口服後90min達最大血藥濃度。溴環扁比酯不易透過血-腦脊液屏障，在腦脊液和胎盤中濃度低。溴環扁比酯48.5%經腎排泄，少量以原形經膽汁排泄，是否排泄入乳汁尚不清楚。靜脈注射後1min內即可起效。
適應證
2.靜注或肌注可用於麻醉前給藥以抑制腺體分泌。
3.用於減少抗神經肌肉阻滯劑引起的不良反應。
4.治療多汗症和支氣管痙攣。
禁忌證
1.幽門梗阻。
2.青光眼。
3.前列腺肥大。
4.對溴環扁比酯及其他抗膽鹼能藥物過敏者。
5.重症肌無力。
6.麻痹性腸梗性腸梗阻或腸弛緩。
7.反流性食管炎。
9.急性出血導致的心血管狀態不穩定。
10.梗阻性尿路病變。
注意事項
2.藥物對妊娠的影響：（1）溴環扁比酯0.004mg/kg的劑量可加快孕婦的心率，但對胎兒的心率無影響。且孕婦的血壓和子宮收縮無明顯改變。分娩時需用抗膽鹼藥治療時，適用溴環扁比酯；（2）已有研究表明，與未孕婦女相比，溴環扁比酯對孕婦（妊娠頭三個月）的胃排空影響更大。
3.藥物對哺乳的影響：溴環扁比酯可能引起泌乳的減少。
4.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：（1）注意監測胃內容物量和pH值；（2）用藥過程中應監測心電圖以預防心律失常的發生；（3）觀察胃腸疼痛或其他消化性潰瘍症狀的緩解；（4）觀察唾液、氣管、支氣管及咽部的分泌減少的情況；（5）觀察溴環扁比酯不良反應出現的情況。（6）警惕過敏反應的出現。
5.用藥期間應避免駕駛或從事具有潛在危險的工作。
6.溴環扁比酯不能與鹼性藥物混合。
不良反應
1.可引起心律失常。
2.中樞神經系統：可引起頭痛、頭暈、嗜睡、失眠、精神錯亂。由於溴環扁比酯不能通過血-腦脊液屏障，故由其引起的中樞神經系統不良反應比其他抗膽鹼能藥少。
3.內分泌/代謝系統：溴環扁比酯可能引起泌乳的減少。
4.消化系統：（1）溴環扁比酯的抗膽鹼能特性可使食管下段括約肌鬆弛，降低食管下端壓力，增加胃食管反流的可能性。其作用持續時間比阿托品長，且抗唾液分泌作用比阿托品更強，因此溴環扁比酯引起反流的可能性就更高；（2）服藥初期可出現口乾（口苦）現象，在一到兩周內可減輕或消失；（3）溴環扁比酯還可能引起味覺喪失。
5.泌尿生殖系統：溴環扁比酯可能引起勃起功能障礙。
6.眼：國外有資料報導，溴環扁比酯大劑量會引起瞳孔放大，但還未發現溴環扁比酯常用劑量肌內注射或靜脈注射會引起散瞳。此外，溴環扁比酯還可能引起睫狀肌麻痹。
7.皮膚：溴環扁比酯可引起出汗減少，在環境溫度高時可能導致發熱和熱衰竭。此外格隆溴銨還可引起蕁麻疹。
8.骨骼/肌肉：溴環扁比酯可引起神經肌肉阻滯並導致肌無力或癱瘓。
9.致畸性/對妊娠的影響：美國食品和藥品管理局的妊娠危險性分類為B級。
10.其他：溴環扁比酯可引起過敏反應。
用法用量
1.口服;每次1～2mg，每天3～4次，飯後及睡前服。維持量為每次1mg，每天2次。單次極量4mg，每天極量12mg。
2.肌內注射：用於麻醉前給藥，肌注0.2～0.4mg。
3.靜脈注射：用於麻醉前給藥，靜注0.2～0.4mg。
4.術前用藥：為了抵消手術期間藥物所致或迷走牽引反射伴隨的心律失常（如心動過緩）可靜脈注射0.1mg。
5.用於消化性潰瘍：可口服1～2mg，每天2～3次。
藥物相互作用
1.溴環扁比酯與普魯卡因胺合用時，可對房室結傳導產生相加的抗迷走神經效應，其機制可能為兩者藥理作用的相互疊加。
2.溴環扁比酯與西沙必利合用時，可減弱西沙必利的促胃腸動力作用。
3.溴環扁比酯與利托君合用時，可導致室上性心動過速。
4.溴環扁比酯與環丙烷同時套用於麻醉治療時可引起室性心律失常。
5.用藥期間飲酒可使患者注意力下降。
專家點評
溴環扁比酯為抗膽鹼藥。臨床很少用藥。能選擇性作用胃腸道，有較強抑制胃液分泌作用。用於潰瘍病、胃炎、胃酸過多症等。溴環扁比酯為季銨抗毒蕈鹼藥。其周圍作用類似阿托品。但溴環扁比酯抑制腺體分泌作用較強，臨床多用於麻醉前給藥，亦可作為消化性潰瘍和緩解內臟痙攣的輔助藥。
