洛度沙胺，本品及其乙基和氯基丁三醇衍生物有抗哮喘和抗變態反應作用。本品是肥大細胞穩定劑。適用於眼科疾病局部治療，如春天發生的結角膜炎，結合膜炎和春天發生的角膜炎。春天發生的結角膜炎是非感染性的過敏性疾病。
基本介紹
- 中文名：洛度沙胺
- 性質：肥大細胞穩定劑
- 適用症：過敏性結膜炎，結角膜炎及角膜炎
- 類型：藥品
簡介,藥物說明,劑型,藥理作用,藥代動力學,適應症,禁忌症,注意事項,不良反應,用法用量,藥物相互作用,專家點評,洛度沙胺滴眼液,
簡介
中文名稱：洛度沙胺
中文別名：樂免敏；阿樂邁；諾朵腈酸；洛草氨酸；洛草氨酸氨丁三醇
英文名稱：Lodoxamide
英文別名：Alcomide
它累及角膜和結合膜，引起角結膜炎症。這種角結膜炎是以周期性，經常是以季節性的加劇為特徵。這種病常見於兒童和青年人。易感的個體由空氣傳播的致敏源或接觸角膜的隱形眼鏡為誘因。最近研究表明，病因可能由於數種免疫機制受累。
健康人眼中含有幾百萬個肥大細胞，每個含有幾百個顆粒，每個顆粒含有化學介質如組織胺等。由於受到致敏源的作用，可引起介質的釋放，而這種介質可增加結膜毛細血管的通透性，因而觸發速髮型和遲髮型炎症反應。這種結果導致Ⅰ型過敏性反應而伴有瘙癢，發紅和流淚。
本品通過穩定肥大細胞抑制Ⅰ型速髮型過敏反應，它可防止組織胺和其它對致敏源反應的介質釋放，例如過敏性慢反應物質（SRS-A）。本品無固有的抗組織胺、血管收縮、環氧化酶抑制作用或其它抗炎症作用。這個新藥至少像色甘氨酸一樣，對春天發生的角結合膜炎的過敏症狀有效，而在一項比較試驗中表明本品比色甘氨酸更為有效。
藥物說明
劑型
5ml，10ml，15ml。
藥理作用
洛度沙洛度沙胺為一種肥大細胞穩定劑，可抑制動物及人體的Ⅰ型速發性變態反應。在猴的實驗中，洛度沙胺可防止致敏原導致支氣管痙攣及肺功能的降低；也可抑制大鼠、猴及人反應素，IgE及抗原介導反應產生的皮膚血管通透性的增加，也可以對瞼結膜血管產生同樣的反應。由於洛度沙胺在Ⅰ型速發性變態反應的病理過程中所發揮的重要作用，因此可用於過敏性眼病的治療。體外試驗證實，洛度沙胺阻止特異性抗原所導致的組胺的釋放，此外洛度沙胺還可阻止肥大細胞及其他炎症性介質的釋放（如SRS-A，即過敏反應的慢反應物，亦即肽-白三烯）。洛度沙胺可阻止受刺激後鈣離子向肥大細胞內的轉移，從而抑制組胺的釋放。洛度沙胺（樂免敏）滴眼液對過敏性結膜炎的療效比2%色甘酸鈉滴眼液為好，一般經過14～21天的治療（每天滴眼4次）症狀即可控制。
藥代動力學
（尚不明確）
適應症
各種過敏性眼病，如春季角、結膜炎，卡他性結膜炎，巨大乳頭性瞼結膜炎，過敏性或特異反應性角結膜炎，也包括那些病因不明，但一般由空氣傳播的抗原及隱形眼鏡引起的過敏反應。洛度沙胺還對那些主要由Ⅰ型速發性變態反應（或肥大細胞）引起的炎症性眼病有效。
禁忌症
1.對洛度沙胺過敏者禁用。
2.妊娠及哺乳婦女禁用。
注意事項
1.洛度沙胺僅限外用，不能注射，也不要與滴眼液瓶口接觸，以免污染藥液。
2.滴眼液中含有氨苄烷胺，用藥物時勿佩戴隱形眼鏡，須等數小時後方可佩戴。
不良反應
如灼熱、刺痛及流淚。
用法用量
成人及兒童每天4次，每次1或2滴。（4歲以下兒童的安全及有效性尚未確定）用藥後症狀改善（如不適、癢感、異物感、畏光、刺痛、流淚、發紅及腫脹等的緩解）通常需數日，有時須持續治療達4周。用藥後如症狀減輕，要堅持用藥至進一步改善，如果治療需要，洛度沙胺也可與皮質激素類藥物同用。
藥物相互作用
洛度沙胺可與皮質激素類藥物同用。
專家點評
洛度沙胺點眼對過敏性結膜炎的療效比2%色甘酸鈉滴眼液為好，一般經過14～21天的治療（每天滴眼4次）症狀即可控制。
洛度沙胺滴眼液
【通用名稱】洛度沙胺滴眼液
【商品名稱】阿樂邁 Alomide
【英文名稱】Lodoxamide Eye Drops
【漢語拼音】Luo Du Sha An Di Yan Ye
活性成分：氨丁醇洛度沙胺1.78mg(相當於洛度沙胺1mg)
化學名稱：氮，氮·-（2-氯基-5-氰基-間-亞苯基）二噁酸
化學結構式： 分子式：C11H4CIN3O6·[C4H11NO3]2
分子量：553.91
保存劑：苯扎氯銨。
非活性成份：甘露醇、羥丙甲纖維素、枸櫞酸鈉、檸檬酸、依地酸二鈉、四丁酚醛和純淨水。
化學名稱：氮，氮·-（2-氯基-5-氰基-間-亞苯基）二噁酸
化學結構式： 分子式：C11H4CIN3O6·[C4H11NO3]2
分子量：553.91
保存劑：苯扎氯銨。
非活性成份：甘露醇、羥丙甲纖維素、枸櫞酸鈉、檸檬酸、依地酸二鈉、四丁酚醛和純淨水。
所屬類別：
化藥及生物製品>>眼科用藥>>其他眼科用藥
性狀：
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
適應症：
本品可用於治療：
1.過敏性眼病，如春季卡他性角結膜炎、卡他性結膜炎、巨大乳頭性瞼結膜炎、過敏性或特異反應性角結膜炎等，解除其症狀和體徵。
2.由 I型速發性變態反應(或肥大細胞)引起的非感染性炎性眼疾。
1.過敏性眼病，如春季卡他性角結膜炎、卡他性結膜炎、巨大乳頭性瞼結膜炎、過敏性或特異反應性角結膜炎等，解除其症狀和體徵。
2.由 I型速發性變態反應(或肥大細胞)引起的非感染性炎性眼疾。
規格：
5ml：5mg（0.1%）
用法用量：
成人和2歲以上兒童每日4次，每次1-2滴。
應告訴患者滴用本品的療效取決於是否有規律地滴藥。用藥後症狀(如不適、癢感、異物感、畏光、刺痛、流淚、分泌物、眼紅和水腫、球結膜、角膜緣和角膜上皮病變)的明顯緩解通常需數天。用藥後一旦症狀減輕，應堅持用藥至進一步改善，有時需持續治療4周。如果治療需要，本品可與腎上腺皮質激素類藥物聯合套用。
應告訴患者滴用本品的療效取決於是否有規律地滴藥。用藥後症狀(如不適、癢感、異物感、畏光、刺痛、流淚、分泌物、眼紅和水腫、球結膜、角膜緣和角膜上皮病變)的明顯緩解通常需數天。用藥後一旦症狀減輕，應堅持用藥至進一步改善，有時需持續治療4周。如果治療需要，本品可與腎上腺皮質激素類藥物聯合套用。
不良反應：
一般對本品的耐受性良好，對照臨床試驗發現，最常見的不良反應是滴藥後有短暫輕微不適感，如灼熱、刺痛、癢和流淚，約在8.7%的病人中發生。
禁忌：
對本藥高度敏感者。
注意事項：
1.本藥僅限外用，不能注射。
2.勿與滴眼瓶口接觸，以免污染藥液。
3.用藥物時勿配戴隱性眼鏡，需等數小時後方可配戴。
4.用藥次數勿任意增加。
2.勿與滴眼瓶口接觸，以免污染藥液。
3.用藥物時勿配戴隱性眼鏡，需等數小時後方可配戴。
4.用藥次數勿任意增加。
孕婦及哺乳期婦女用藥：
動物實驗未發現本藥對母體的生殖能力、胚胎及新生動物有不良影響，但尚沒有對妊娠婦女進行嚴格的有關臨床藥理試驗，因此妊娠婦女應慎用。哺乳期婦女也應慎用。
兒童用藥：
目前尚缺乏2歲以下兒童使用本品的詳細研究資料。
老年用藥：
同成年人。
藥物相互作用：
目前尚缺乏相關研究資料。
藥物過量：
尚無滴用本品後發生過量的報告。如果用量太大，可用清水沖洗眼部。目前尚不知道吞服本品後的症狀。如發生這種情況，可由醫生決定是否進行催吐。
藥理毒理：
洛草氨酸是一種肥大細胞穩定劑，通過抑制肥大細胞脫顆粒，降低靶細胞膜對鈣離子的通透性，而抑制I型速發變態反應，防止致敏原導致的支氣管痙攣及肺功能的降低，也可抑制由於反應素、IgE及抗原介導反應出現的皮膚血管通透性的增加。用本藥點眼時，可對瞼結膜血管產生同樣的反應，用於治療過敏性眼病。體外試驗證實，本藥阻止特異性抗原所導致的組織胺的釋放，此外還可阻止肥大細胞及其它炎症性介質的釋放(如SRS-A，即過敏反應的慢反應物質，亦即肽-白三烯)。洛草氨酸還可阻止受刺激後，鈣離子向肥大細胞內的轉移，從而抑制組織胺的釋放，並且抑制嗜酸細胞的趨化作用。一般用藥7天療效明顯可見，用藥14-21天症狀即可控制，繼續治療則病情進一步改善。
藥代動力學：
目前尚缺乏本品詳細的藥代動力學研究資料。
貯藏：
1.15-27℃保存，防止兒童接觸到。
2.開瓶後一個月，藥液應勿再滴用。
2.開瓶後一個月，藥液應勿再滴用。
包裝：
裝於5毫升DROP-TAINER 塑膠滴瓶中。1支/盒。
有效期：
24個月。
妊娠分級：
FDA妊娠分級：B
