洛度沙胺氨丁三醇滴眼液，適應症為過敏性眼病。如春季角結膜炎、春季結膜炎、巨乳頭結膜炎、春季角膜炎、過敏性或特應性角結膜炎。其他主要由Ⅰ型速發性變態反應或肥大細胞起主要作用的眼部炎症。
基本介紹
- 藥品名稱：洛度沙胺氨丁三醇滴眼液
- 藥品類型：處方藥、外用藥
- 用途分類：其他眼科用藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,藥物相互作用,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,
成份
洛度沙胺氨丁三醇，輔料含增稠劑玻璃酸鈉。洛度沙胺氨丁三醇化學名為N，N’-(2-氯-5-氰-間-亞苯基)二草氨酸二（2-氨基-2-羥甲基-1，3-丙烷二醇）鹽，
其化學結構式：
其化學結構式：
分子式：C11H6ClN3O6·2C4H11NO3
分子量：553.91
性狀
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
適應症
過敏性眼病。如春季角結膜炎、春季結膜炎、巨乳頭結膜炎、春季角膜炎、過敏性或特應性角結膜炎。其他主要由Ⅰ型速發性變態反應或肥大細胞起主要作用的眼部炎症。
規格
5ml：5mg（按C11H6ClN3O6計）
用法用量
滴入眼結膜囊內，一次1～2滴，一日4次。適用於成人和2歲及以上兒童。
不良反應
滴入眼內後可能會出現輕微短暫的眼部不適感，如灼熱、刺痛、癢和流淚，發生率約為8.7%。
禁忌
對本品任何成份過敏者禁用。
注意事項
1.本品僅用於滴眼。滴眼時，請勿使容器前端觸及眼睛及睫毛，避免污染瓶內藥水。
2.滴入藥水時可能會出現輕微短暫的眼部不適，仍可繼續使用。
3.出現較重不良反應應停止用藥。
4.用藥時請勿配戴隱形眼鏡，應在用藥終止數小時後再戴。
2.滴入藥水時可能會出現輕微短暫的眼部不適，仍可繼續使用。
3.出現較重不良反應應停止用藥。
4.用藥時請勿配戴隱形眼鏡，應在用藥終止數小時後再戴。
孕婦及哺乳期婦女用藥
尚不明確。
藥物相互作用
尚不明確。
藥理毒理
藥理 洛度沙胺氨丁三醇是肥大細胞細胞膜穩定劑，在體內抑制Ⅰ型速發性變態反應以及抗體或IgE和抗原介導的反應引起的皮膚血管通透性增加。體外研究表明洛度沙胺能夠穩定齧齒動物肥大細胞，抑制組胺的釋放。另外，洛度沙胺還能阻止其他炎症介質如慢反應物質A的釋放，抑制嗜酸細胞趨化。確切機制尚不清楚，可能與阻止肥大細胞受到抗原刺激時鈣離子回流有關。
毒理 大鼠口服洛度沙胺氨丁三醇100mg/kgd（人推薦臨床劑量的5000多倍），給藥兩年，未見腫瘤變異性或生殖能力變異。用大鼠和兔進行生殖毒性試驗，均口服給藥100mg/kgd，未見生殖毒性反應。
毒理 大鼠口服洛度沙胺氨丁三醇100mg/kgd（人推薦臨床劑量的5000多倍），給藥兩年，未見腫瘤變異性或生殖能力變異。用大鼠和兔進行生殖毒性試驗，均口服給藥100mg/kgd，未見生殖毒性反應。
藥代動力學
對6名健康成年志願者進行研究，每人口服以C標記的洛度沙胺3mg，本品主要經尿液排出，尿中消除半衰期為8.5小時；對12名健康成年志願者進行研究，以0.1%洛度沙胺氨丁三醇滴眼液點眼，每眼一滴，每天四次，共10天，本品未達到可檢測的血藥濃度水平（2.5ng/ml）。
貯藏
避光，密閉保存。
包裝
塑膠瓶裝，每支5毫升。
有效期
二年
