注射用硝酸異山梨酯

注射用硝酸異山梨酯，適應症為適用於急性心梗後繼發左心室衰竭，各種不同病因所致左心室衰竭及嚴重或不穩定型心絞痛。

基本介紹

• 藥品名稱：注射用硝酸異山梨酯
• 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
• 用途分類：硝酸酯及亞硝酸酯類

成份

化學名稱： 1，4，3，6-二脫水-D-山梨醇二硝酸酯。
化學結構式：

分子式：C₆H₈N₂O₈
分子量：236.14
成 份：本品主要成份為硝酸異山梨酯。
本品含有輔料：甘露醇、聚山梨酯80。

性狀

本品為白色或類白色疏鬆塊狀物或粉末。

適應症

適用於急性心梗後繼發左心室衰竭，各種不同病因所致左心室衰竭及嚴重或不穩定型心絞痛。

規格

5mg；10mg；25mg。

用法用量

劑量：
劑量需根據病人的反應而調節，正常劑量為每小時2-7mg硝酸異山梨酯，但需要時亦可增加至每小時10mg。
推薦濃度
將50mg注射用硝酸異山梨酯與適當輸液如氯化鈉注射液或葡萄糖注射液混合總量至500ml，其濃度為100μg/ml。
因減低液體攝入量而需要較高濃度，可用100mg注射用硝酸異山梨酯與輸注液混合總量至500ml，其濃度為200μg/ml。
本品打開後應立即加入輸注液中，混合時應在無菌條件下操作。
靜脈滴注開始劑量為30μg/分，觀察0.5-1小時，如無不良反應可將劑量加倍。每日一次，10天為一療程。
注射用硝酸異山梨酯劑量表
推薦濃度

與適當稀釋液如氯化鈉注射液或葡萄糖注射液等混合後用於靜脈滴注並利用輸液裝置或輸液泵點滴。用藥期間，必須密切監察病人脈搏及血壓。

不良反應

1、 與其它硝酸鹽類藥物一樣，在使用本品過程中會出現頭痛、噁心及心動過速等症狀。
2、 因體循環動脈壓明顯下降，可引起腦供血不足及冠脈灌注減少的情況，但臨床經驗顯示上述情況並不常見，這與本品對靜脈系統的血管擴張作用強於對動脈系統的作用是一致的。

禁忌

1、 已知對硝酸鹽過敏的病人。
2、 心源性休克（除非能夠維持適當的舒張壓，例如合併套用增強心肌收縮力的藥物）。
3、 循環衰竭及嚴重低血壓的病人。
4、 有明顯貧血、頭部創傷、腦出血、嚴重低血壓或低血容量的病人。
5、 合併使用西地那非（Sildenafil）。因西地那非可明顯增強硝酸異山梨酯的降血壓作用。
6、 青光眼患者。

注意事項

1、 套用本品時必須密切監察脈搏及血壓，以便及時調整劑量。
2、 下列情況慎用：近期心肌梗塞、肥厚梗阻型心肌病、甲狀腺功能低下、營養不良、嚴重肝臟、嚴重腎臟疾病或低溫的病人。
3、 用藥期間宜保持臥位，站起時應緩慢、以防突發體位性低血壓。
4、 長期連續用藥可產生耐受性，故不宜長期連續用藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品用於孕婦及哺乳期婦女的安全性尚未建立，故只有在醫師認為套用本品利大於弊時才能使用。

兒童用藥

本品用於兒童的安全、有效性尚未建立。

老年用藥

同一般患者一樣，根據對藥物的反應調整劑量。

藥物相互作用

本品可能會增強其它抗高血壓藥物的降壓療效。
本品可能會增強酒精的某些效應。
同時服用一氧化二氮供體，如本品中的活性成分和西地那非（Sildenafil）可明顯增強本品的降壓作用。

藥物過量

如收縮壓下降至10%，可考慮停藥。如出現持續性低血壓，應採取適當措施升高血壓、如抬高下肢或使用升壓藥。

藥理毒理

硝酸異山梨酯主要的藥理作用為鬆弛血管平滑肌，繼而引起外周動脈和靜脈擴張，對靜脈血管的擴張作用較強。靜脈擴張可促進外周血液聚集，減少靜脈回流，使心室舒張末壓和肺毛細血管楔壓降低（前負荷）。鬆弛小動脈平滑肌，可降低系統血管阻力，動脈收縮壓和平均動脈壓（後負荷）。硝酸異山梨酯還可擴張冠狀動脈。
動物試驗結果顯示硝酸異山梨酯對生殖和妊娠無影響。對其致癌性尚無長期性研究。

藥代動力學

由於本品經靜脈給藥，故無首過代謝作用。硝酸異山梨酯在體內的半衰期為1小時，它主要經肝臟代謝為5－單硝酸異山梨酯（75～85%）和2－單硝酸異山梨酯（15～25%）。此兩種代謝物均有生物活性，特別是5－單硝酸異山梨酯，其半衰期約為5小時，2－單硝酸異山梨酯的半衰期約為2小時。代謝產物主要經腎臟排泄。5－單硝酸異山梨酯和2－單硝酸異山梨酯的消除半衰期分別為5.1小時、3.2小時。

貯藏

遮光，密閉保存。

包裝

西林瓶裝，5mg：每盒4支；10mg：每盒2支，每盒4支；25mg：每盒4支

有效期

暫定18個月

執行標準

YBH05972005