單硝酸異山梨酯氯化鈉注射液

成份

單硝酸異山梨酯。化學名稱：1，4：3，6－二脫水－d－山梨醇－5－硝酸酯。

性狀

本品為無色澄明液體。

適應症

適用於心絞痛和充血性心力衰竭的治療。

規格

100ml：單硝酸異山梨酯20mg與氯化鈉0.9g。

用法用量

藥物劑量可根據病人的反應調整，一般有效劑量為每小時2～ 7mg。
靜脈滴注開始劑量60μg/分，一般劑量60--120μg/分。每日一次，10天為一療程。

不良反應

和其他硝酸鹽類藥物一樣，在使用過程中特別是在給藥初期可能有少數患者出現頭痛、頭脹、噁心和皮膚潮紅。

禁忌

本品禁用於貧血、頭部創傷、腦出血、嚴重低血壓或血容量不足和對本品或硝酸鹽類藥物過敏的患者。

注意事項

使用過程中應嚴密觀察病人的血壓和心率。對甲狀腺機能減退，營養不良，嚴重的肝或腎臟疾病及體重過低者慎用。中度或過量飲酒時，本品可導致血壓過低。因本品為氯化鈉注射液，故心衰患者使用時應慎重。

孕婦及哺乳期婦女用藥

除非醫生認為非常必要，本品不適宜用於孕婦和哺乳期婦女。

兒童用藥

尚不明確。

藥物相互作用

1．與乙醯膽鹼、組胺或去甲腎上腺素同用時，療效可減弱。
2．與其他擬交感胺類藥如苯福林、麻黃鹼或腎上腺素同用時可能降低抗心絞痛的效應。
3．與降壓藥或擴張血管藥同用時可使單硝酸異山梨酯的體位性降壓作用增強。
4．與三環類抗抑鬱藥同用時，可加劇低血壓和抗抑鬱藥的口乾、便秘等抗膽鹼效應。

藥物過量

過量而發生低血壓時，應抬高下肢，以利靜脈血回流，如仍不能糾正，加用α受體激動劑如苯福林或甲氧明，但不用腎上腺素。測定血中變性血紅蛋白，如有應增加高流量氧吸入，重症可靜脈注射亞甲藍。

藥理毒理

本品為硝酸異山梨酯的主要活性代謝產物，可通過擴張外周血管，特別是增加靜脈血容量，減少回心血量，降低心臟前後負荷，從而減少心肌耗氧量；同時還可通過促進心肌血流重新分布，改善缺血區血流供應。本品可能通過這兩方面發揮抗心肌缺血作用。

藥代動力學

據國外資料報告，靜脈注射單硝酸異山梨酯後，約9分鐘後分布於全身體液中，其表觀分布容積約0.6～0.7L/Kg，約5%與人體血漿蛋白結合分布於血細胞和唾液。本品主要由肝臟代謝，與口服製劑不同，注射液無首過效應。本品經代謝後，給藥劑量的約96%在5天內由尿排出，其中約2%為原型藥，其餘為無藥理活性的5種代謝產物。
本品的平均消除半衰期約5小時。
單硝酸異山梨酯的體內過程，在不同程度的腎功能不全、肝硬變、心功能不全患者中與健康受試者是相似的。

貯藏

遮光、密閉保存。