注射用氧氟沙星，適應症為適用於由敏感菌引起的：（1）泌尿生殖系統感染，包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產酶株所致者）。（2）呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。（3）胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸埃希菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。（4）傷寒。（5）骨和關節感染。（6）皮膚軟組織感染。（7）敗血症等全身感染。
基本介紹
- 藥品名稱：注射用氧氟沙星
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：合成抗菌藥
成份,性狀,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成份為氧氟沙星。其化學名稱為：(±)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶並[1，2，3-de]-[1，4]苯並噁嗪-6-羧酸。
其結構式為：
分子式：C18H20FN3O4
分子量：361.38
本品所含輔料為甘露醇、乳酸。
其結構式為：
分子式：C18H20FN3O4
分子量：361.38
本品所含輔料為甘露醇、乳酸。
性狀
本品為白色或類白色凍乾塊狀物。
規格
（1）0.2g；（2）0.4g
用法用量
臨用前0.2g本品用5%葡萄糖或0.9%氯化鈉注射液100ml溶解後緩慢靜脈滴注，滴注時間不少於30分鐘。
靜脈滴注。成人常用量：
（1）支氣管感染、肺部感染：一次0.3g（以氧氟沙星計，下同），一日2次，療程7～14日。
（2）急性單純性下尿路感染：一次0.2g，一日2次，療程5～7日；複雜性尿路感染：一次0.2g，一日2次，10～14日。
（3）前列腺炎：一次0.3g，一日2次，療程6周；衣原體宮頸炎或尿道炎，一次0.3g，一日2次，療程7～14日。
（4）單純性淋病：一次0.4g，單劑量。
（5）傷寒：一次0.3g，一日2次，療程10～14日。
（6）銅綠假單胞菌感染或較重感染劑量可增至一次0.4g，一日2次。
或遵醫囑。
靜脈滴注。成人常用量：
（1）支氣管感染、肺部感染：一次0.3g（以氧氟沙星計，下同），一日2次，療程7～14日。
（2）急性單純性下尿路感染：一次0.2g，一日2次，療程5～7日；複雜性尿路感染：一次0.2g，一日2次，10～14日。
（3）前列腺炎：一次0.3g，一日2次，療程6周；衣原體宮頸炎或尿道炎，一次0.3g，一日2次，療程7～14日。
（4）單純性淋病：一次0.4g，單劑量。
（5）傷寒：一次0.3g，一日2次，療程10～14日。
（6）銅綠假單胞菌感染或較重感染劑量可增至一次0.4g，一日2次。
或遵醫囑。
不良反應
（1）胃腸道反應：腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
（2）中樞神經系統反應：可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
（3）過敏反應：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。光敏反應較少見。
（4）偶可發生：
①癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
②血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
③靜脈炎。
④結晶尿，多見於高劑量套用時。
⑤關節疼痛。
（5）少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍白細胞降低，注射部位刺激症狀，多屬輕度，並呈一過性。
（2）中樞神經系統反應：可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
（3）過敏反應：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。光敏反應較少見。
（4）偶可發生：
①癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
②血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
③靜脈炎。
④結晶尿，多見於高劑量套用時。
⑤關節疼痛。
（5）少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍白細胞降低，注射部位刺激症狀，多屬輕度，並呈一過性。
禁忌
對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。
注意事項
（1）本品每100ml靜脈滴注時間不得少於30分鐘。以防止產生低血壓。
（2）由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。
（3）本品大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。
（4）腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。
（5）套用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應需停藥。
（6）肝功能減退時，可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後套用，並調整劑量。
（7）原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免套用，有指征時需仔細權衡利弊後套用。
（8）使用本品期間，如出現任何不良事件和/或不良反應，請諮詢醫生。
（9）同時使用其他藥品，請告知醫生。
（10）請放置於兒童不能夠觸及的地方。
（2）由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。
（3）本品大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。
（4）腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。
（5）套用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應需停藥。
（6）肝功能減退時，可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後套用，並調整劑量。
（7）原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免套用，有指征時需仔細權衡利弊後套用。
（8）使用本品期間，如出現任何不良事件和/或不良反應，請諮詢醫生。
（9）同時使用其他藥品，請告知醫生。
（10）請放置於兒童不能夠觸及的地方。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒於本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用。哺乳期婦女需暫停哺乳。
兒童用藥
本品在小兒及18歲以下青少年的安全性尚未確立。本品用於數種幼齡動物時，可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。
老年用藥
老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量套用。或遵醫囑。
藥物相互作用
（1）尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。
（2）喹諾酮類抗菌藥與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝清除明顯減少，血消除半衰期(t1/2β)延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶鹼的代謝雖較小，但合用時仍應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。
（3）本品與環孢素合用，可使環孢素的血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。
（4）本品與抗凝藥華法林合用時雖對後者的抗凝作用增強較小，但合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
（5）丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
（6）本品可干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因清除減少，血消除半衰期（t1/2β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性。
（2）喹諾酮類抗菌藥與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝清除明顯減少，血消除半衰期(t1/2β)延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶鹼的代謝雖較小，但合用時仍應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。
（3）本品與環孢素合用，可使環孢素的血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。
（4）本品與抗凝藥華法林合用時雖對後者的抗凝作用增強較小，但合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
（5）丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
（6）本品可干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因清除減少，血消除半衰期（t1/2β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性。
藥物過量
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥理毒理
本品具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭氏陰性桿菌的抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬也有較高抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用。對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用，對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。
氧氟沙星為殺菌劑，通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。本品目前臨床耐藥性有增多趨勢，與其他喹諾酮類藥物間呈交叉耐藥現象。
氧氟沙星為殺菌劑，通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。本品目前臨床耐藥性有增多趨勢，與其他喹諾酮類藥物間呈交叉耐藥現象。
藥代動力學
本品給藥後廣泛分布至各組織、體液，除腦組織濃度較低外，其他器官和組織中濃度均較高。組織中的濃度常超過血藥濃度而達有效水平。蛋白結合率為20%～25%。本品主要以原形自腎排泄，少量（3%）在肝內代謝。尿中代謝物很少。本品以原形自糞便中排出少量，給藥後24小時和48小時內累積排出量分別為給藥量的1.6%和3.9%。本品尚可通過胎盤屏障。本品也可通過乳汁分泌。
貯藏
遮光，密封，在陰涼乾燥處保存（不超過20℃）。
包裝
西林瓶裝，5支/盒；10支/盒。
有效期
24個月。
執行標準
WS1-（X-25）-99Z
