氨磺必利

氨磺必利（Amisulpride），別名阿米舒必利，是一種白色或近乎於白色結晶粉末的化學品。化學名稱4-氨基-N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-5-(乙基磺醯基)-2-甲氧基苯甲醯胺，分子式為C₁₇H₂₇N₃O₄S ，分子量為369.47900。氨磺必利為抗精神病藥，臨床上主要用於治療精神分裂症。

基本介紹

• 中文名：氨磺必利
• 外文名：amisulpride 
• CAS號：71675-85-9
• 分子式：C17H27N3O4S

化合物簡介

基本信息

中文名稱：阿米舒必利

中文別名：4-氨基-N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-5-(乙基磺醯基)-2-甲氧基苯甲醯胺; 4-氨基-N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-5-(乙基磺醯基)-2-甲氧基苯甲醯胺;

英文名稱：amisulpride

英文別名：Amisulprida; 4-amino-N-[(1-ethyl-2-pyrrolidin-yl)methyl]-5-(ethyl-sulfonyl)-2--methoxybenzamide; Amisulpridum [INN-Latin]; Amisulpiride; Socian;

CAS號：71675-85-9

分子式：C₁₇H₂₇N₃O₄S

化學結構：

分子量：369.47900

精確質量：369.17200

PSA：110.11000

LogP：3.27590

物化性質

外觀與性狀：白色或近乎於白色結晶粉末

密度：1.2 g/cm³

熔點：124-128ºC

沸點：558.9ºC at 760 mmHg

閃點：291.8ºC

折射率：1.545

儲存條件：2-8ºC

藥物相關藥品說明

分類名稱

一級分類：神經系統藥物 二級分類：抗精神、抗抑鬱、抗焦慮症藥物 三級分類：其他

藥品名稱

中文名稱：氨磺必利

英文名：Amisulpride

藥品別名：阿米舒必利、Socian、Solian

藥物劑型

片劑：400mg。

藥理作用

本品為苯醯胺類抗精神病藥。1.參見舒必利。2.本品對多巴胺D2-和D­3-受體具有高度的親和力。

藥動學

本品可從胃腸道吸收，生物利用度為43%～48%。口服後出現兩次血藥峰值，分別在1h和3～4h出現。蛋白結合率很低。代謝率也很低。大量原藥隨尿排出。終末t_1/2約為12h。

適應證

主要用於精神分裂症，也試用於抑鬱症。

禁忌證

1.孕婦、幼兒、哺乳者和嗜鉻細胞瘤者禁用。

2.帕金森患者禁用。

注意事項

1.（1）高血壓患者；（2）嚴重心血管疾病，低血壓患者；（3）肝腎功能不全者；（4）孕婦；（5）輕度躁狂者；（6）癲癇患者；（7）甲狀腺功能亢進者；（8）肺部疾病患者；（9）尿瀦留者；（10）對其他苯甲醯胺類抗精神病藥過敏者。

2.藥物對兒童的影響：對新生兒的安全性尚不確定。

3.藥物對老人的影響：老年人服用舒必利，發生不良反應的危險性增加。

4.藥物對妊娠的影響：對孕婦的安全性尚未確定。

5.藥物對哺乳的影響：尚不明確。

6.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：應定期檢查肝腎功能和血象。

7.用藥期間不能從事駕駛、機械操作等有危險的活動。

8.可與食物、水和牛奶同服以避免胃部刺激。

9.治療精神分裂症時，一般以口服為主，對拒藥者或在治療開始1～2周內可注射給藥，以後改為口服。

10.鎮靜與錐體外系症狀可通過減少劑量或合用抗帕金森藥來減輕。

11.用藥期間若出現皮疹、瘙癢等過敏反應時，應停藥。

12.可掩蓋腫瘤、腸梗阻及藥物中毒等導致的嘔吐症狀，應注意。

13.不要突然停藥，否則可導致噁心、嘔吐、胃部刺激、頭痛、心跳加快、失眠、震顫或病情惡化。應逐漸減量。

不良反應

1.主要為錐體外系反應及睡眠障礙。其他可有頭暈、乏力、過度興奮、煩躁不安、噁心、吞咽困難、流涎、便秘、視力模糊、高血壓、閉經、男性乳腺增生、泌乳等。

2.是否較少引起遲發性運動障礙，尚無定論。

用法用量

1.急性期可口服每天400～800mg，分次給予，必要時可增到每天1200mg。對陰性症狀占優勢的患者口服50～300mg。2.腎功能不全者劑量應調整，肌酐清除率等於每分鐘30～60ml者給予正常用量的一半，肌酐清除率等於每分鐘10～30ml者，僅用常量的1/3。3.本品也可供肌內注射，用量可達每天800mg。

藥物相應作用

1.三環類抗抑鬱藥（如阿莫沙平、度硫平、多塞平、阿米替林、氯丙米嗪、曲丙米嗪、洛非帕明、地昔帕明、丙咪嗪、去甲替林、普羅替林等）與氨磺必利合用時，兩者可相互影響對方的代謝，導致藥物濃度均升高，毒性增強。另外，兩者都有抗膽鹼活性，合用則抗膽鹼作用增強。故合用時應謹慎。

2.與顛茄合用，抗膽鹼作用增強。

3.檳榔有膽鹼能效應，與氯丙嗪合用，可增加氨磺必利的錐體外系反應。

專家點評

有較強的抗精神病作用。抗木僵、退縮、幻覺、妄想及精神錯亂的作用較強，並有一定的抗抑鬱作用。無催眠作用，用藥後不影響人的正常活動。另外有很強的止吐作用。口服比氯丙嗪強160倍。