索里昂（氨磺必利片），適應症為氨磺必利用來治療精神疾患，尤其是伴有陽性症狀（例如：譫妄，幻覺，認知障礙）和/或陰性症狀（例如：反應遲緩，情感淡漠及社會能力退縮）的急性或慢性精神分裂症，也包括以陰性症狀為主的精神病患。
基本介紹
- 藥品名稱：索里昂
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：苯甲醯胺類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,生產企業,
成份
本品主要成份為氨磺必利
其化學名稱為： (S)-2-氨甲基-N-乙基吡咯烷
其結構式為：
分子式：C17H27N3O4S
分子量：369.48
其化學名稱為： (S)-2-氨甲基-N-乙基吡咯烷
其結構式為：
分子式：C17H27N3O4S
分子量：369.48
性狀
本品為白色或類白色片。
適應症
氨磺必利用來治療精神疾患，尤其是伴有陽性症狀（例如：譫妄，幻覺，認知障礙）和/或陰性症狀（例如：反應遲緩，情感淡漠及社會能力退縮）的急性或慢性精神分裂症，也包括以陰性症狀為主的精神病患。
規格
0.2g
用法用量
通常情況下，若每天劑量小於或等於400mg，應一次服完，若每天劑量超過400mg，應分為兩次服用。
陰性症狀占優勢階段
推薦劑量為50至300mg/天。劑量應根據個人情況進行調整。最佳劑量約為100mg/天。
陽性及陰性症狀混合階段
治療初期，應主要控制陽性症狀，劑量可為：400-800mg/天。
然後根據病人的反應調整劑量至最小有效劑量。
急性期
治療開始時，
可以先以最大劑量400mg/天進行幾天肌肉注射，然後改為口服藥物治療。
口服推薦劑量為400-800mg/天，最大劑量不應超過1200mg。
然後
可根據病人的反應情況維持或調整劑量。
任何情況下，均應根據病人的情況將維持劑量調整到最小有效劑量。
腎功能不全：由於氨磺必利通過腎臟排泄，故對於腎功能不全，肌酐清除率為30-60ml/min的患者，應將劑量減半，對於肌酐清除率為10-30ml/min的患者， 應將劑量減至三分之一。
由於缺乏充足的資料，故氨磺必利不推薦用於患有嚴重腎功能不全的病人（肌酐清除率[10ml/min）（見禁忌）。
肝功能不全：由於氨磺必利代謝較少，對於患有肝功能不全的患者不需調整劑量。
陰性症狀占優勢階段
推薦劑量為50至300mg/天。劑量應根據個人情況進行調整。最佳劑量約為100mg/天。
陽性及陰性症狀混合階段
治療初期，應主要控制陽性症狀，劑量可為：400-800mg/天。
然後根據病人的反應調整劑量至最小有效劑量。
急性期
治療開始時，
可以先以最大劑量400mg/天進行幾天肌肉注射，然後改為口服藥物治療。
口服推薦劑量為400-800mg/天，最大劑量不應超過1200mg。
然後
可根據病人的反應情況維持或調整劑量。
任何情況下，均應根據病人的情況將維持劑量調整到最小有效劑量。
腎功能不全：由於氨磺必利通過腎臟排泄，故對於腎功能不全，肌酐清除率為30-60ml/min的患者，應將劑量減半，對於肌酐清除率為10-30ml/min的患者， 應將劑量減至三分之一。
由於缺乏充足的資料，故氨磺必利不推薦用於患有嚴重腎功能不全的病人（肌酐清除率[10ml/min）（見禁忌）。
肝功能不全：由於氨磺必利代謝較少，對於患有肝功能不全的患者不需調整劑量。
不良反應
經常發生的不良反應：
-血中催乳素水平升高，可引起以下臨床症狀：乳溢，閉經，男子乳腺發育，乳房腫脹，陽痿，女性的性冷淡。停止治療，可恢復。
-體重增加；
-可產生錐體外系綜合症（震顫，肌張力亢進，流涎，靜坐不能，運動功能減退）。使用維持劑量時，這些症狀通常處於中等程度，無需停藥，使用抗膽鹼能類抗震顫麻痹藥物治療，症狀即可部分緩解。
以50-300mg/天的劑量治療優勢缺失綜合症，錐體外系症狀的發生率很低（劑量依賴型）。
臨床研究顯示，接受氨磺必利治療的病人比接受氟哌啶醇治療的病人出現錐體外系症狀的幾率小。
很少發生的不良反應：
-嗜睡；
-胃腸道功能紊亂，例如便秘，噁心，嘔吐，口乾。
極少發生的不良反應：
-可出現急性肌張力障礙（痙攣性斜頸，眼球轉動危象，牙關緊閉等症狀）。無需停藥，只需服用抗膽鹼能類抗震顫麻痹藥物即可恢復。
-曾有報導，服用氨磺必利可引起遲發性運動障礙，尤其是延長服藥後，主要症狀為不自主的舌或臉部運動。抗膽鹼能類抗震顫麻痹藥物對此種症狀無治療作用，還有可能加重症狀。
-曾有報導，服用氨磺必利可引起低血壓和心動過緩。
-曾有報導，服用氨磺必利可引起QT間期延長，極少情況下可引起尖端扭轉型室性心動過速(見注意事項)。
-過敏反應。
-曾有報導，出現驚厥。
-曾有報導，出現惡性綜合證（見注意事項）。
-血中催乳素水平升高，可引起以下臨床症狀：乳溢，閉經，男子乳腺發育，乳房腫脹，陽痿，女性的性冷淡。停止治療，可恢復。
-體重增加；
-可產生錐體外系綜合症（震顫，肌張力亢進，流涎，靜坐不能，運動功能減退）。使用維持劑量時，這些症狀通常處於中等程度，無需停藥，使用抗膽鹼能類抗震顫麻痹藥物治療，症狀即可部分緩解。
以50-300mg/天的劑量治療優勢缺失綜合症，錐體外系症狀的發生率很低（劑量依賴型）。
臨床研究顯示，接受氨磺必利治療的病人比接受氟哌啶醇治療的病人出現錐體外系症狀的幾率小。
很少發生的不良反應：
-嗜睡；
-胃腸道功能紊亂，例如便秘，噁心，嘔吐，口乾。
極少發生的不良反應：
-可出現急性肌張力障礙（痙攣性斜頸，眼球轉動危象，牙關緊閉等症狀）。無需停藥，只需服用抗膽鹼能類抗震顫麻痹藥物即可恢復。
-曾有報導，服用氨磺必利可引起遲發性運動障礙，尤其是延長服藥後，主要症狀為不自主的舌或臉部運動。抗膽鹼能類抗震顫麻痹藥物對此種症狀無治療作用，還有可能加重症狀。
-曾有報導，服用氨磺必利可引起低血壓和心動過緩。
-曾有報導，服用氨磺必利可引起QT間期延長，極少情況下可引起尖端扭轉型室性心動過速(見注意事項)。
-過敏反應。
-曾有報導，出現驚厥。
-曾有報導，出現惡性綜合證（見注意事項）。
禁忌
本品不能用於下列情況：
已知對藥品中某成分過敏者；
有報導：接受抗多巴胺能藥物（包括苯丙醯胺類藥物）治療的嗜鉻細胞瘤患者，曾出現過嚴重的高血壓；
因此對於已知患有或懷疑患有嗜鉻細胞瘤的患者，不應開具含有此藥的處方。
由於沒有相關的臨床數據， 15歲以下的兒童不建議服用本藥。
哺乳期婦女；
已知患有或懷疑患有催乳素依賴性癌症的病人，例如：催乳素分泌性垂體腺瘤和乳腺癌；
嚴重腎功能不全（肌酐清除率[10ml/min）。
聯合用於
-舒托必利，
-多巴胺能激動劑（金剛烷胺，無水嗎啡，溴隱亭，卡麥角林，恩他卡棚，利蘇力特，培高利特，吡貝地爾，普拉克索，喹那高利，羅匹尼羅），除了用於治療帕金森氏病患者。（見藥物間相互作用）
本品通常不建議用於下列情況：
-聯合用於：
-酒精
-左旋多巴
-可能引起尖端扭轉性室性心動過速的藥物：Ia類（奎尼丁，氫化奎尼丁，丙吡胺）及III類（胺碘酮，索他洛爾，多非利特，伊布利特）抗心律失常藥物，某些精神抑制藥物（硫利達嗪，氯丙嗪，左美丙嗪，三氟拉嗪，氰美馬嗪，舒必利，硫必利，匹莫齊特，氟哌啶醇，氟哌利多），其它藥物諸如：苄普地爾，西沙必利，二苯馬尼，靜脈用紅黴素，咪唑斯汀，靜脈用長春胺，鹵泛群，噴他咪丁，司氟沙星，莫西沙星等
-多巴胺能激動劑（金剛烷胺，無水嗎啡，溴隱亭，卡麥角林，恩他卡棚，利蘇力特，培高利特，吡貝地爾，普拉克索，喹那高利，羅匹尼羅）用於治療帕金森氏病患者時。（見藥物間相互作用）。
已知對藥品中某成分過敏者；
有報導：接受抗多巴胺能藥物（包括苯丙醯胺類藥物）治療的嗜鉻細胞瘤患者，曾出現過嚴重的高血壓；
因此對於已知患有或懷疑患有嗜鉻細胞瘤的患者，不應開具含有此藥的處方。
由於沒有相關的臨床數據， 15歲以下的兒童不建議服用本藥。
哺乳期婦女；
已知患有或懷疑患有催乳素依賴性癌症的病人，例如：催乳素分泌性垂體腺瘤和乳腺癌；
嚴重腎功能不全（肌酐清除率[10ml/min）。
聯合用於
-舒托必利，
-多巴胺能激動劑（金剛烷胺，無水嗎啡，溴隱亭，卡麥角林，恩他卡棚，利蘇力特，培高利特，吡貝地爾，普拉克索，喹那高利，羅匹尼羅），除了用於治療帕金森氏病患者。（見藥物間相互作用）
本品通常不建議用於下列情況：
-聯合用於：
-酒精
-左旋多巴
-可能引起尖端扭轉性室性心動過速的藥物：Ia類（奎尼丁，氫化奎尼丁，丙吡胺）及III類（胺碘酮，索他洛爾，多非利特，伊布利特）抗心律失常藥物，某些精神抑制藥物（硫利達嗪，氯丙嗪，左美丙嗪，三氟拉嗪，氰美馬嗪，舒必利，硫必利，匹莫齊特，氟哌啶醇，氟哌利多），其它藥物諸如：苄普地爾，西沙必利，二苯馬尼，靜脈用紅黴素，咪唑斯汀，靜脈用長春胺，鹵泛群，噴他咪丁，司氟沙星，莫西沙星等
-多巴胺能激動劑（金剛烷胺，無水嗎啡，溴隱亭，卡麥角林，恩他卡棚，利蘇力特，培高利特，吡貝地爾，普拉克索，喹那高利，羅匹尼羅）用於治療帕金森氏病患者時。（見藥物間相互作用）。
注意事項
警告
惡性綜合症：與其它精神抑制類藥物合用時，可產生惡性綜合症
（高熱，肌肉強直，植物神經功能紊亂，意識障礙，磷酸肌酸激酶含量升高）。高熱時，尤其對於那些服用高劑量藥物的病人，應停止抗精神病治療。
延長QT間期
氨磺必利延長QT間期，與劑量相關。這種作用可導致嚴重的室性心律失常，例如尖端扭轉型室性心動過速，若有心動過緩，低鉀血症，先天性或獲得性QT間期延長（合併用藥也可延長QT間期），發生嚴重室性心律失常的危險性增加。
如果臨床情況允許，給藥前應先確定病人沒有以下可引起心律失常的因素存在：
-心動過緩，心率[55次/分；
-低鉀血症；
-先天性QT間期延長；
-目前所進行的藥物治療可導致明顯的心動過緩（[55次/分），低鉀血症，心內傳導減慢或QTc間期延長。
對於準備接受長期精神抑制藥物治療的病人，心電圖（ECG）應作為早期評價的一部分。
由於本品含有乳糖，本品禁用於先天性半乳糖血症、葡萄糖或半乳糖吸收不良綜合徵或乳糖酶缺乏的患者。
注意事項
由於藥物主要通過腎臟排泄，所以對於患有腎功能不全的病人，應減少服藥劑量（見用法和用量）。對於患有嚴重腎功能不全的病人，沒有相關的臨床數據（見禁忌）。
精神抑制類藥物可降低癲癇發作的閾值。所以對於有驚厥史的病人，服用氨磺必利時應仔細監控。
由於老年人對藥物的高敏感性（可產生鎮靜或低血壓症狀），所以老年人服藥時應注意。
對於患有帕金森氏病的病人，服藥時應注意。除非必需使用精神抑制類藥物治療，否則應避免服用此藥。
對司機和機器操作者的作用
對於司機和機器操作者，應特別注意，服用此藥可出現瞌睡症狀。
惡性綜合症：與其它精神抑制類藥物合用時，可產生惡性綜合症
（高熱，肌肉強直，植物神經功能紊亂，意識障礙，磷酸肌酸激酶含量升高）。高熱時，尤其對於那些服用高劑量藥物的病人，應停止抗精神病治療。
延長QT間期
氨磺必利延長QT間期，與劑量相關。這種作用可導致嚴重的室性心律失常，例如尖端扭轉型室性心動過速，若有心動過緩，低鉀血症，先天性或獲得性QT間期延長（合併用藥也可延長QT間期），發生嚴重室性心律失常的危險性增加。
如果臨床情況允許，給藥前應先確定病人沒有以下可引起心律失常的因素存在：
-心動過緩，心率[55次/分；
-低鉀血症；
-先天性QT間期延長；
-目前所進行的藥物治療可導致明顯的心動過緩（[55次/分），低鉀血症，心內傳導減慢或QTc間期延長。
對於準備接受長期精神抑制藥物治療的病人，心電圖（ECG）應作為早期評價的一部分。
由於本品含有乳糖，本品禁用於先天性半乳糖血症、葡萄糖或半乳糖吸收不良綜合徵或乳糖酶缺乏的患者。
注意事項
由於藥物主要通過腎臟排泄，所以對於患有腎功能不全的病人，應減少服藥劑量（見用法和用量）。對於患有嚴重腎功能不全的病人，沒有相關的臨床數據（見禁忌）。
精神抑制類藥物可降低癲癇發作的閾值。所以對於有驚厥史的病人，服用氨磺必利時應仔細監控。
由於老年人對藥物的高敏感性（可產生鎮靜或低血壓症狀），所以老年人服藥時應注意。
對於患有帕金森氏病的病人，服藥時應注意。除非必需使用精神抑制類藥物治療，否則應避免服用此藥。
對司機和機器操作者的作用
對於司機和機器操作者，應特別注意，服用此藥可出現瞌睡症狀。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦
動物實驗未見任何致畸性。由於動物中未見致畸性，所以推斷本藥對人也沒有致畸性。事實上，迄今為止，對人體產生致畸性的物質，通過設計良好的兩種動物致畸試驗檢測均可顯示出致畸性。
在臨床運用方面，目前尚無足夠的相關資料來評價本品用於妊娠婦女時的任何致畸或胎兒毒性作用。
因此，在妊娠期間最好不使用本品。
哺乳者
由於沒有該藥可否通過乳汁的資料，所以，對於哺乳者應禁止服用本藥。
動物實驗未見任何致畸性。由於動物中未見致畸性，所以推斷本藥對人也沒有致畸性。事實上，迄今為止，對人體產生致畸性的物質，通過設計良好的兩種動物致畸試驗檢測均可顯示出致畸性。
在臨床運用方面，目前尚無足夠的相關資料來評價本品用於妊娠婦女時的任何致畸或胎兒毒性作用。
因此，在妊娠期間最好不使用本品。
哺乳者
由於沒有該藥可否通過乳汁的資料，所以，對於哺乳者應禁止服用本藥。
兒童用藥
對於15歲以下的兒童，沒有相關的臨床數據。
老年用藥
由於老年人對藥物的高敏感性（可產生鎮靜或低血壓症狀），所以老年人服藥時應注意。
藥代動力學研究數據顯示，對於年齡高於65歲的老年人，單次給藥50mg，其Cmax， T1/2和AUC的值可升高10-30%。
藥代動力學研究數據顯示，對於年齡高於65歲的老年人，單次給藥50mg，其Cmax， T1/2和AUC的值可升高10-30%。
藥物相互作用
禁忌的聯合使用
+多巴胺能激動劑（金剛烷胺，無水嗎啡，溴隱亭，卡麥角林，恩他卡棚，利蘇力特，培高利特，吡貝地爾，普拉克索，喹那高利，羅匹尼羅），除了用於治療帕金森氏病患者。
多巴胺能激動劑與精神抑制藥物具有相互拮抗作用。
遇到由精神抑制藥物誘發的錐體外系綜合徵時，不要使用多巴胺能激動劑治療，而要使用抗膽鹼能藥物。
+舒托必利
會增加室性心律失常的風險，尤其是尖端扭轉性室性心動過速。
不建議的聯合使用
+可能引起尖端扭轉性室性心動過速的藥物：Ia類（奎尼丁，氫化奎尼丁，丙吡胺）及III類（胺碘酮，索他洛爾，多非利特，伊布利特）抗心律失常藥物，某些精神抑制藥物（硫利達嗪，氯丙嗪，左美丙嗪，三氟拉嗪，氰美馬嗪，舒必利，硫必利，匹莫齊特，氟哌啶醇，氟哌利多），苄普地爾，西沙必利，二苯馬尼，靜脈用紅黴素，咪唑斯汀，靜脈用長春胺等。會增加室性心律失常的風險，尤其是尖端扭轉性室性心動過速。
+酒精
酒精能增加精神抑制藥物的鎮靜作用。
警覺性的受損可能使駕駛或操作機器發生危險。
避免使用酒精性飲料以及含有酒精的藥物。
+左旋多巴
左旋多巴與精神抑制藥物具有相互拮抗作用。
用於治療帕金森氏病患者時，使用兩種藥物的最小有效劑量。
+多巴胺能激動劑（金剛烷胺，無水嗎啡，溴隱亭，卡麥角林，恩他卡棚，利蘇力特，培高利特，吡貝地爾，普拉克索，喹那高利，羅匹尼羅）用於治療帕金森氏病患者時。
多巴胺能激動劑與精神抑制藥物具有相互拮抗作用。
多巴胺能激動劑可以引起或加重精神異常。
如果正在接受一種多巴胺能激動劑的帕金森氏病患者必須使用精神抑制藥物治療，後者應逐漸減量直至停藥（突然撤除多巴胺能藥物可以使患者處於發生精神抑制惡性綜合徵的危險中）。
+鹵泛群，噴他咪丁，司氟沙星，莫西沙星：
會增加室性心律失常的風險，尤其是尖端扭轉性室性心動過速。
如果可能，停止能引起尖端扭轉性室性心動過速的非抗感染藥物。
如果不能避免聯合使用，用藥前先核實QT間期，並進行ECG監查。
需要謹慎的聯合用藥
+能引起心率減慢的藥物（具有減慢心率的鈣通道阻滯劑：地爾硫卓，維拉帕米；β-阻滯劑；可樂定；胍法辛；洋地黃，抗膽鹼酯酶藥物：多奈哌齊，利凡斯的明，他克林，安貝銨，加蘭他敏，吡啶斯的明，新斯的明）
會增加室性心律失常的風險，尤其是尖端扭轉性室性心動過速。
臨床和ECG監測。
+降低血鉀的藥物（降低血鉀的利尿劑，刺激性輕瀉藥，兩性黴素B（靜脈途徑），糖皮質激素，替可克肽）
會增加室性心律失常的風險，尤其是尖端扭轉性室性心動過速。
在使用本品前糾正任何低血鉀，並確保臨床、電解質和心電圖參數的監測。
可以考慮的聯合用藥
+抗高血壓藥物（所有）：
抗高血壓作用，增加體位性低血壓的風險（附加作用）。
+其它中樞神經系統抑制藥物：
嗎啡衍生物（止痛藥，鎮咳藥和替代治療）；巴比妥酸鹽；安定；安定以外的抗焦慮藥物；催眠藥，鎮靜抗抑鬱藥物；鎮靜H1抗組胺藥物；中樞性抗高血壓藥物；巴氯芬；沙利度胺。
增加中樞鎮靜作用。
警覺性的受損可能使駕駛或操作機器發生危險。
+多巴胺能激動劑（金剛烷胺，無水嗎啡，溴隱亭，卡麥角林，恩他卡棚，利蘇力特，培高利特，吡貝地爾，普拉克索，喹那高利，羅匹尼羅），除了用於治療帕金森氏病患者。
多巴胺能激動劑與精神抑制藥物具有相互拮抗作用。
遇到由精神抑制藥物誘發的錐體外系綜合徵時，不要使用多巴胺能激動劑治療，而要使用抗膽鹼能藥物。
+舒托必利
會增加室性心律失常的風險，尤其是尖端扭轉性室性心動過速。
不建議的聯合使用
+可能引起尖端扭轉性室性心動過速的藥物：Ia類（奎尼丁，氫化奎尼丁，丙吡胺）及III類（胺碘酮，索他洛爾，多非利特，伊布利特）抗心律失常藥物，某些精神抑制藥物（硫利達嗪，氯丙嗪，左美丙嗪，三氟拉嗪，氰美馬嗪，舒必利，硫必利，匹莫齊特，氟哌啶醇，氟哌利多），苄普地爾，西沙必利，二苯馬尼，靜脈用紅黴素，咪唑斯汀，靜脈用長春胺等。會增加室性心律失常的風險，尤其是尖端扭轉性室性心動過速。
+酒精
酒精能增加精神抑制藥物的鎮靜作用。
警覺性的受損可能使駕駛或操作機器發生危險。
避免使用酒精性飲料以及含有酒精的藥物。
+左旋多巴
左旋多巴與精神抑制藥物具有相互拮抗作用。
用於治療帕金森氏病患者時，使用兩種藥物的最小有效劑量。
+多巴胺能激動劑（金剛烷胺，無水嗎啡，溴隱亭，卡麥角林，恩他卡棚，利蘇力特，培高利特，吡貝地爾，普拉克索，喹那高利，羅匹尼羅）用於治療帕金森氏病患者時。
多巴胺能激動劑與精神抑制藥物具有相互拮抗作用。
多巴胺能激動劑可以引起或加重精神異常。
如果正在接受一種多巴胺能激動劑的帕金森氏病患者必須使用精神抑制藥物治療，後者應逐漸減量直至停藥（突然撤除多巴胺能藥物可以使患者處於發生精神抑制惡性綜合徵的危險中）。
+鹵泛群，噴他咪丁，司氟沙星，莫西沙星：
會增加室性心律失常的風險，尤其是尖端扭轉性室性心動過速。
如果可能，停止能引起尖端扭轉性室性心動過速的非抗感染藥物。
如果不能避免聯合使用，用藥前先核實QT間期，並進行ECG監查。
需要謹慎的聯合用藥
+能引起心率減慢的藥物（具有減慢心率的鈣通道阻滯劑：地爾硫卓，維拉帕米；β-阻滯劑；可樂定；胍法辛；洋地黃，抗膽鹼酯酶藥物：多奈哌齊，利凡斯的明，他克林，安貝銨，加蘭他敏，吡啶斯的明，新斯的明）
會增加室性心律失常的風險，尤其是尖端扭轉性室性心動過速。
臨床和ECG監測。
+降低血鉀的藥物（降低血鉀的利尿劑，刺激性輕瀉藥，兩性黴素B（靜脈途徑），糖皮質激素，替可克肽）
會增加室性心律失常的風險，尤其是尖端扭轉性室性心動過速。
在使用本品前糾正任何低血鉀，並確保臨床、電解質和心電圖參數的監測。
可以考慮的聯合用藥
+抗高血壓藥物（所有）：
抗高血壓作用，增加體位性低血壓的風險（附加作用）。
+其它中樞神經系統抑制藥物：
嗎啡衍生物（止痛藥，鎮咳藥和替代治療）；巴比妥酸鹽；安定；安定以外的抗焦慮藥物；催眠藥，鎮靜抗抑鬱藥物；鎮靜H1抗組胺藥物；中樞性抗高血壓藥物；巴氯芬；沙利度胺。
增加中樞鎮靜作用。
警覺性的受損可能使駕駛或操作機器發生危險。
藥物過量
迄今為止，有關急性服藥過量的資料有限。過量服藥所表現出來的症狀通常為藥物藥理作用的增強，臨床症狀主要有以下幾種：嗜睡，鎮靜，昏迷，低血壓和錐體外系症狀。
目前還沒有特殊的對抗氨磺必利的藥。在急性藥物過量時，應聯合服用其它藥物並採取適當的解救措施：
-密切監測各項生命體徵。
-進行心臟監護（由於QT間期延長的危險），直至病人恢復。
-如果發生嚴重的錐體外系症狀，應進行抗膽鹼能藥物治療。
-氨磺必利極少能通過透析排除。
目前還沒有特殊的對抗氨磺必利的藥。在急性藥物過量時，應聯合服用其它藥物並採取適當的解救措施：
-密切監測各項生命體徵。
-進行心臟監護（由於QT間期延長的危險），直至病人恢復。
-如果發生嚴重的錐體外系症狀，應進行抗膽鹼能藥物治療。
-氨磺必利極少能通過透析排除。
藥理毒理
藥效學特徵
氨磺必利為苯胺替代物類精神抑制藥，選擇性地與邊緣系統的D2、 D3多巴胺能受體結合。本品不與血清素能受體或其它組胺、膽鹼能受體，腎上腺素能受體結合。
動物實驗中，與紋狀體相比，高劑量氨磺必利主要阻斷邊緣系統中部的多巴胺能神經元。此種親和力可能是氨磺必利精神抑制作用大於其錐體外系作用的原因。
低劑量氨磺必利主要阻斷突觸前 D2/D3多巴胺能受體，可以解釋其對陰性症狀的作用。
在與氟哌啶醇進行比較的雙盲試驗中，共入選191名患有急性精神分裂症的病人。與氟哌啶醇相比，氨磺必利可顯著改善病人的繼發性陰性症狀。
臨床前安全性研究結果
氨磺必利的毒理學特性主要是與此化合物的藥理作用有關。重複給藥未發現與毒性相關的靶器官。此化合物無致畸性和致突變性。動物致癌試驗顯示：在嚙齒類動物中可產生激素依賴性腫瘤。但在人體上無臨床相關性。
氨磺必利為苯胺替代物類精神抑制藥，選擇性地與邊緣系統的D2、 D3多巴胺能受體結合。本品不與血清素能受體或其它組胺、膽鹼能受體，腎上腺素能受體結合。
動物實驗中，與紋狀體相比，高劑量氨磺必利主要阻斷邊緣系統中部的多巴胺能神經元。此種親和力可能是氨磺必利精神抑制作用大於其錐體外系作用的原因。
低劑量氨磺必利主要阻斷突觸前 D2/D3多巴胺能受體，可以解釋其對陰性症狀的作用。
在與氟哌啶醇進行比較的雙盲試驗中，共入選191名患有急性精神分裂症的病人。與氟哌啶醇相比，氨磺必利可顯著改善病人的繼發性陰性症狀。
臨床前安全性研究結果
氨磺必利的毒理學特性主要是與此化合物的藥理作用有關。重複給藥未發現與毒性相關的靶器官。此化合物無致畸性和致突變性。動物致癌試驗顯示：在嚙齒類動物中可產生激素依賴性腫瘤。但在人體上無臨床相關性。
藥代動力學
在人體中，氨磺必利有兩個吸收峰：第一個吸收峰到達較快，於服藥後1小時到達，第二個吸收峰於服藥後3至4小時到達。
服藥50mg後，相對兩個吸收峰的血藥濃度分別為39 3和54 4ng/ml。
分布容積為5.8l/kg。血漿蛋白結合率低（16%），在與蛋白結合方面無藥物相互作用。絕對生物利用度為48%。
氨磺必利代謝較少：可檢測到兩個無活性的代謝物，占排泄物的4%。
重複給藥，氨磺必利在體內不蓄積，各藥代動力學參數不改變。
口服消除半衰期約為12小時。
氨磺必利多以原形從尿中排泄。經靜脈注射給藥，50%藥物以原形從尿中排泄，大部分是在服藥後24小時內（尿中排泄量的90%）。
腎臟清除率約為330ml/min。
高糖飲食可明顯降低氨磺必利的AUC， Tmax和Cmax值，高脂飲食不改變這些參數。在治療期間，這些參數的改變所產生的影響還不清楚。
肝功能不全
由於氨磺必利的代謝量很小，所以對於肝功能不全的病人不需調整劑量。
腎功能不全
雖然總清除率降低2.5到3倍，但對於腎功能不全的病人，消除半衰期並不改變。
對於患有輕度腎功能不全的病人，氨磺必利的AUC提高一倍，對於患有中度腎功能不全的病人，氨磺必利的AUC可提高約10倍。
我們現有的數據僅限於此，對於高於50mg以上劑量的研究還沒有相關的數據。
氨磺必利極少能通過透析排除。
老年患者
藥代動力學研究數據顯示，對於年齡高於65歲的老年人，單次給藥50mg，其Cmax， T1/2和AUC的值可升高10-30%。
服藥50mg後，相對兩個吸收峰的血藥濃度分別為39 3和54 4ng/ml。
分布容積為5.8l/kg。血漿蛋白結合率低（16%），在與蛋白結合方面無藥物相互作用。絕對生物利用度為48%。
氨磺必利代謝較少：可檢測到兩個無活性的代謝物，占排泄物的4%。
重複給藥，氨磺必利在體內不蓄積，各藥代動力學參數不改變。
口服消除半衰期約為12小時。
氨磺必利多以原形從尿中排泄。經靜脈注射給藥，50%藥物以原形從尿中排泄，大部分是在服藥後24小時內（尿中排泄量的90%）。
腎臟清除率約為330ml/min。
高糖飲食可明顯降低氨磺必利的AUC， Tmax和Cmax值，高脂飲食不改變這些參數。在治療期間，這些參數的改變所產生的影響還不清楚。
肝功能不全
由於氨磺必利的代謝量很小，所以對於肝功能不全的病人不需調整劑量。
腎功能不全
雖然總清除率降低2.5到3倍，但對於腎功能不全的病人，消除半衰期並不改變。
對於患有輕度腎功能不全的病人，氨磺必利的AUC提高一倍，對於患有中度腎功能不全的病人，氨磺必利的AUC可提高約10倍。
我們現有的數據僅限於此，對於高於50mg以上劑量的研究還沒有相關的數據。
氨磺必利極少能通過透析排除。
老年患者
藥代動力學研究數據顯示，對於年齡高於65歲的老年人，單次給藥50mg，其Cmax， T1/2和AUC的值可升高10-30%。
貯藏
請在低於30oC的條件下室溫保存。
包裝
30片/盒，20片/盒。
有效期
3年。
生產企業
Sanofi Winthrop Industrie
