氟西泮

氟西泮〔典〕〔基〕 Flurazepam。常用其鹽酸鹽，為類白色或微黃色結晶性粉末；幾乎無臭，味苦。有強引濕性，遇光變質。在水中極易溶解，在甲醇中易溶，在乙醇或氯仿中溶解。

基本介紹

• 藥品名稱：氟西泮
• 別名：鹽酸氟苯安定，妥眠多，氟安定
• 外文名稱：Flurazepam
• 用法用量：每次15～30mg，睡前服

基本信息

中文名稱：氟西泮

中文別名：7-氯-1-(2-二乙氨基乙基)-5-(2-氟苯基)-1,3-二氫-1,4-苯並二氮雜-2-酮；氟安定

英文名稱：7-chloro-1-[2-(diethylamino)ethyl]-5-(2-fluorophenyl)-3H-1,4-benzodiazepin-2-one

英文別名：7-chloro-1,3-dihydro-1-(2-diethylaminoethyl)-5-(o-fluorophenyl)-2H-1,4-benzodiazepin-2-one; Noctosom; Flurazepam; Felison; Dalmane;7-chloro-1-[2-(diethylamino)ethyl]-5-(2-fluorophenyl)-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazaepin-2-one; Felmane; flurazepam; Dalmadorm; 7-chloro-1-(2-diethylamino-ethyl)-5-(2-fluoro-phenyl)-1,3-dihydro-benzo[e][1,4]diazepin-2-one; Flunox; Dalmane-R; Stauroderm; Flurazepamum

CAS號：17617-23-1

分子式：C₂₁H₂₃ClFN₃O

分子量：387.87800

精確質量：387.15100

PSA：35.91000

LogP：3.50550

物化性質

密度：1.21g/cm³

沸點：551.4ºC at 760mmHg

閃點：287.2ºC

折射率：1.589

蒸汽壓：3.34E-12mmHg at 25°C

氟西泮相關藥品說明書信息

常用名：（鹽酸氟苯安定，妥眠多，氟安定，氟胺安定，氟二乙氨乙基安定，Dalmadorm，Dalmane，Dormodor，Felison）。主要用於催眠治療。

藥理作用

本品具有較好的催眠作用，可縮短入睡時間，延長總睡眠時間及減少覺醒次數。人體晝夜腦電圖、肌電圖（EMG）及眼電流圖（EOG）觀察表明：本品平均誘導入睡時間為17分鐘，睡眠持續時間為7～8小時。對快波睡眠（REM）僅有極小縮短；可縮短慢波睡眠第四級。失眠患者及正常人服用本品停藥後，未見REM和夢境的反跳。據臨床觀察，本品連續套用28日均有效，表明本品為僅有的一種在延長總睡眠時間的同時可持續降低睡眠潛伏期及減少覺醒次數的藥物。本品LD50：小鼠口服為870mg/kg；大鼠為1232mg/kg；家兔為568mg/kg。長期毒性試驗，大鼠每日耐受量為80mg/kg，犬為10mg/kg。

氟西泮 非鹽酸鹽

本品口服後自胃腸道迅速吸收，分布廣泛。在體內迅速代謝，主要自腎臟排出。尿中主要代謝產物為結合型N1-羥乙基氟安定（約占給藥總量的22%～55%）。臨床用於難以入睡、夜間屢醒及早醒的各型失眠。

藥物相互作用

1.與全麻藥、鎮痛藥、單胺氧化酶抑制藥、三環類抗抑鬱藥及可樂定等合用時，可相互增效。阿片類鎮痛藥的用量至少應先減至三分之一，而後按需逐漸增加。2.地西泮與丙泊酚聯用可以延長地西泮的鎮靜效應持續時間。3.與安潑那韋、利托那韋聯用可以升高地西泮的血清濃度，引起過度鎮靜和呼吸抑制的潛在危險。4.大環內酯類抗生素(如克拉黴素、紅黴素、紅黴素/磺胺異噁唑、交沙黴素、羅紅黴素，醋竹桃黴素等)可以抑制肝酶對本藥的代謝，使地西泮的血漿濃度升高。5.西咪替丁、雙硫侖，依索莫拉唑、奧美拉唑、氟伏沙明(每天500mg，持續2周)會使地西泮的清除率降低，清除半衰期延長。6.伊曲康唑、酮康唑可以升高地西泮的血清濃度，並增加地西泮的不良反應(鎮靜、疲勞、言語不清、反應減慢和其他精神運動損害)。7.口服避孕藥及丙戊酸，異煙肼可減慢本藥的代謝，升高本藥的血漿濃度。8.可使酮洛芬，苯妥英鈉、地高辛的清除率降低，血漿濃度升高。9.與卡馬西平合用時，由於肝微粒體酶的誘導使卡馬西平和(或)本藥的血藥濃度下降，清除半衰期縮短。10.雷尼替丁可以明顯降低口服。

用法用量

每次15～30mg，睡前服。年老體弱者開始時每次服用15mg，根據反應適當加量。15歲以下兒童不宜使用。

注意事項

（1）最常見的不良反應有眩暈、嗜睡、頭昏、共濟失調。後者多發生於年老、體弱者。亦可出現胃燒灼、噁心、嘔吐、腹瀉，便秘、胃腸痛等反應以及神經質、多語、不安、發抖、胸痛、關節痛、定向不清以及昏迷等反應。

（2）年老、體弱者劑量應限於15mg以內。

（3）不宜用於妊娠。如用藥期間懷孕，則應停止使用此藥。

（4）本品雖未發現依賴性，但仍應限制反覆套用。

（5）15歲以下兒童禁用。

（6）反覆套用者定期檢查肝、腎功能，肝、腎功能不全者慎用。

（7）如超劑量時出現嗜睡、精神紊亂及昏迷，應洗胃，並予以支持療法。如出現中樞興奮，不宜用巴比妥類藥，以免產生過度抑制。

（8）嚴重抑鬱症患者慎用。

（9）乙醇、巴比妥類等中樞抑制藥可增強其中樞抑制作用。

製劑

膠囊劑：每膠囊15mg；30mg。

禁忌症

對苯二氮卓類藥物過敏者。2.睡眠性呼吸暫停綜合徵患者。3.孕婦。

不良反應

可引起精神錯亂、情緒抑鬱、頭痛、頭暈、乏力、共濟失調、噁心、嘔吐和排尿障礙等。