單鹽酸氟西泮為長效苯二氮類催眠鎮靜藥，具有抗驚厥、抗癲癇、抗焦慮、鎮靜催眠、中樞性骨骼肌鬆弛和暫時性記憶缺失（或稱遺忘）作用。該藥作用於中樞神經系統的苯二氮受體(BZR)，加強中樞抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結合，增強GABA系統的活性。 BZR分為I型和II型，據認為I型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用，而II型受體與該類藥物的鎮靜和骨骼肌鬆弛等作用有關。
基本介紹
- 藥品名稱：單鹽酸氟西泮
- 別名：氟安定，氟胺安定、鹽酸氟苯安定 Dalmadorm，Dalmane，Valdom
- 外文名稱：Flurazepam Hydrochloride
- 劑型：膠囊劑
簡介,功能主治,用法用量,注意事項,臨床研究,
簡介
藥物名稱：單鹽酸氟西泮
藥物別名：氟安定，氟胺安定、鹽酸氟苯安定 Dalmadorm，Dalmane，Valdom
英文名稱：Flurazepam Hydrochloride
藥物說明：膠囊劑：15mg、30mg。
主要成分：暫無
性狀特徵：暫無
功能主治
該品為長效苯二氮類催眠鎮靜藥，具有抗驚厥、抗癲癇、抗焦慮、鎮靜催眠、中樞性骨骼肌鬆弛和暫時性記憶缺失（或稱遺忘）作用。該藥作用於中樞神經系統的苯二氮受體（BZR），加強中樞抑制性神經遞質γ-氨基丁酸（GABA）與GABAA受體的結合，增強GABA系統的活性。BZR分為I型和Ⅱ型，據認為I型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用，而Ⅱ型受體與該類藥物的鎮靜和骨骼肌鬆弛等作用有關。該品經電生理學實驗證明，對腦幹網狀結構激活系統的直接抑制作用較弱，主要作用部位是在邊緣系統中與情緒和焦慮有關的腦結構，抑制邊緣系統對網狀結構的激活作用，因而對焦慮所致的失眠症具有特殊的價值。動物實驗還表明，該品可減輕因電刺激下丘腦所致的升壓反應，同時可提高刺激杏仁核和下丘腦的覺醒閾值。該品能明顯縮短睡眠誘導時間和延長睡眠時間。各種失眠，如入睡困難，夜間多夢，和早醒。對反覆發作的失眠或睡眠障礙以及需睡眠休息的急慢性疾病均有效。
用法用量
催眠：15mg～30mg，睡前服；老年或體弱者減半。15歲以下兒童慎用。[藥物過量]超劑量時可出現嗜睡、精神紊亂及昏迷。超量或中毒宜及早對症處理，包括催吐或洗胃以及呼吸.循環方面的支持療法。如有興奮異常，不能用巴比妥類藥，以免產生過度抑制。苯二氮受體拮抗劑氟馬西尼（flumazenil）可用於該類藥物過量中毒的解救和診斷。
注意事項
年老體弱藥劑量應限於15mg以內。對其它苯二氮藥物過敏者，可能對本藥過敏，禁用。不宜於妊娠、該品未發現依賴性，但切應限制反覆套用，暫不宜用15歲以下兒童、肝腎功能不全者慎用，過量中毒出現中樞興奮，不宜用巴比妥類藥，以免產生過度抑制、嚴重抑鬱症患者慎用、乙醇、巴比妥類等中樞抑制藥可增強進中樞抑制作用。1.為防止依賴性的發生，該品不易反覆、多次套用。2.肝腎功能損害者能延長該品清除半衰期。需反覆套用者應定期檢查肝、腎功能。3.嚴重的精神抑鬱可使病情加重，甚至產生自殺傾向，應採取預防措施。4.如長期使用應逐漸減量，不宜驟停。5.服藥期間忌酒，服藥前4小時避免喝茶和含咖啡因的飲料及過多的抽菸，以免減弱該品效果。6.服藥後應避免立即駕駛車輛、操縱機器或高空作業等。7.對本類藥耐受量小的患者初用量易小，逐漸增加劑量。8.本藥在連續用藥第2天或第3天效果增大，停藥後第1～2天仍維持藥效。9.慎用者：⑴中樞神經系統處於抑制狀態的急性酒精中毒。⑵肝腎功能損害。⑶重症肌無力。⑷急性或易於發生的閉角型青光眼發作。⑸嚴重慢性阻塞性肺部病變。[孕婦及哺乳期婦女用藥]1.在妊娠三個月內，本藥有增加胎兒致畸的危險，除特殊需要應儘量不用。2.孕婦長期服用可成癮，使新生兒呈現撤藥症狀；妊娠後期用藥影響新生兒中樞神經活動，應慎用。3.分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱，應慎用。4.哺乳期婦女慎用。[兒童用藥]15歲以下兒童的效果和安全性尚未確定。不宜使用。[老年患者用藥]老年人較敏感，更易發生過度鎮靜、眩暈、精神錯亂或共濟失調，應從小劑量開始，以後按需調整。
臨床研究
【功效主治】 用於治療各種失眠，如入睡困難，夜間多夢，和早醒。對反覆發作的失眠或睡眠障礙以及需睡眠休息的急慢性疾病均有效。【化學成分】 該品的主要成分為單鹽酸氟西泮，其化學名為：1-[α-（二乙基氨基）乙基]-5-（α-氟苯基）-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯並二氮雜卓-2-酮鹽酸鹽。
【藥理作用】 該品為長效苯二氮卓類催眠鎮靜藥，具有抗驚厥、抗癲癎、抗焦慮、鎮靜催眠、中樞性骨骼肌鬆弛和暫時性記憶缺失（或稱遺忘）作用。該藥作用於中樞神經系統的苯二氮卓受體（BZR），加強中樞抑制性神經遞質γ-氨基丁酸（GABA）與GABAA受體的結合，增強GABA系統的活性。BZR分為I型和Ⅱ型，據認為I型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用，而Ⅱ型受體與該類藥物的鎮靜和骨骼肌鬆弛等作用有關。該品經電生理學實驗證明，對腦幹網狀結構激活系統的直接抑制作用較弱，主要作用部位是在邊緣系統中與情緒和焦慮有關的腦結構，抑制邊緣系統對網狀結構的激活作用，因而對焦慮所致的失眠症具有特殊的價值。動物實驗還表明，該品可減輕因電刺激下丘腦所致的升壓反應，同時可提高刺激杏仁核和下丘腦的覺醒閾值。該品能明顯縮短睡眠誘導時間和延長睡眠時間。
【藥物相互作用】 1與易成癮和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。
2與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑鬱藥合用時，可彼此增效，應調整用量。
3與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強。
4與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血藥濃度升高。
5與撲米酮合用由於減慢後者代謝，需調整撲米酮的用量。
6與左旋多巴合用時，可降低後者的療效。
7與利福平合用，增加該品的消除，血藥濃度降低。
8異煙肼抑制該品的消除，致血藥濃度增高。
9與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
【不良反應】 1最常見的不良反應是醒後有思睡的後遺症狀，較常見的不良反應是嗜睡，頭昏、乏力等，大劑量可有共濟失調、震顫。此外尚有嚴重鎮靜、嗜睡、定向障礙、昏迷、頭痛、神經過敏多語、易激動、胃腸不適、心悸、胸痛，肢體和關節及泌尿生殖道反應。
2罕見的有皮疹、白細胞減少。
3個別病人發生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停藥後，上述症狀很快消失。
4有成癮性，長期套用後，停藥可能發生撤藥症狀，表現為激動或憂鬱。
【禁忌症】 對其它苯二氮卓藥物過敏者，可能對本藥過敏，禁用。
