氟氫可的松

氟氫可的松

氟氫可的松能抑制結締組織的增生,降低毛細血管和細胞膜的通透性,減少炎性滲出,抑制組胺及其他炎症遞質的形成與釋放,抗炎作用較氫化可的松強15倍左右。主要為鹽皮質激素作用,雖有一定的糖皮質激素的活性,但常用劑量無明顯糖皮質激素作用。

基本介紹

  • 中文名:氟氫可的松
  • 別名:氟氫可的松醋酸酯
  • 性狀:片劑,軟膏
  • 規格:片劑 每片0.1mg
基本信息,物化性質,分子結構數據,計算化學數據,功能主治,藥理藥動,注意事項,用法用量,過敏性皮炎,接觸性皮炎,臨床套用,

基本信息

中文名稱:氟氫可的松
英文名稱:fludrocortisone
英文別名:Fludrocortone; Astonin-H; Alflorone; Fluorocortisone; Fluohydrocortisone;
CAS號:127-31-1
分子式:C21H29FO5
分子量:380.45000 精確質量:380.20000
PSA:94.83000
LogP:1.87370

物化性質

外觀與性狀:白色固體
密度:1.3g/cm3
熔點:208-212ºC
沸點:575.1ºC at 760 mmHg 閃點:301.6ºC
折射率:1.563
蒸汽壓:1.27E-15mmHg at 25°C

分子結構數據

1、 摩爾折射率:95.72
2、 摩爾體積(cm3/mol):286.1
3、 等張比容(90.2K):786.7
4、 表面張力(dyne/cm):57.1
5、 極化率(10-24cm3):37.94

計算化學數據

1.疏水參數計算參考值(XlogP):無
2.氫鍵供體數量:33.氫鍵受體數量:6
4.可旋轉化學鍵數量:2
5.互變異構體數量:15
6.拓撲分子極性表面積94.8
7.重原子數量:27
8.表面電荷:0
9.複雜度:734
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:712.不確定原子立構中心數量:0
13.確定化學鍵立構中心數量:0
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
15.共價鍵單元數量:1

功能主治

在治療原發性腎上腺皮質功能減退症中,可與糖皮質類固醇一起用於替代治療。用於低腎素低醛固酮綜合徵和植物性神經病變所致體位性低血壓等。因本品內服易致水腫,多供外用(局部塗敷)治療皮膚脂溢性濕疹、接觸性皮炎和肛門、陰部瘙癢等症。
用法及用量:1.替代治療:成人口服,1日0.1~0.2mg,分2次。2.局部皮膚塗敷:1日2~4次。不良反應和注意:在妊娠期、肝病、粘液性水腫,因本品的半衰期長,作用時間延長,故劑量可適當減少,以防發生鈉瀦留過度、水腫、高血壓和低鉀血症。2.醋酸氟氫可的鬆軟膏:每支2.5mg(10g)。
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藥理藥動

有抗炎、抗過敏作用。能抑制結締組織的增生,降低毛細血管和細胞膜的通透性,減少炎性滲出,抑制組胺及其他炎症遞質的形成與釋放,抗炎作用較氫化可的松強15倍左右。主要為鹽皮質激素作用,雖有一定的糖皮質激素的活性,但常用劑量無明顯糖皮質激素作用。

注意事項

在妊娠期、肝病、粘液性水腫,因本品的半衰期長,作用時間延長,故劑量可適當減少,以防發生鈉瀦留過度、水腫、高血壓和低鉀血症。用藥期間可給予低鈉高鉀飲食。規格:1.片劑:每片0.1mg,2.醋酸氟氫可的松軟膏:每支2.5mg(10g)。
適應症狀:在治療原發性腎上腺皮質功能減退症中,可與糖皮質類固醇一起用於替代治療。用於低腎素低醛固酮綜合徵和植物性神經病變所致體位性低血壓等。因本品內服易致水腫,多供外用(局部塗敷)治療皮膚脂溢性濕疹、接觸性皮炎和肛門、陰部瘙癢等症。

用法用量

塗於患處,一日2一4次。製劑與規格:醋酸氟氫可的松軟膏10g:2.5mg。成人常用量:①阿狄森綜合徵,每日0.1mg,與可的松或氫化可的松合用,如有高血壓發生,減為每日0.05mg;②失鹽型先天性腎上腺性綜合徵,每日0.1~0.2mg,與可的松氫化可的松合用。用軟膏局部搽塗,一日2~3次。製劑與規格:醋酸氟氫可的松片0.1mg。醋酸氟氫可的鬆軟膏10g:2.5mg。成人口服,一日0.1-0.2mg,分2次用。局部皮膚塗敷,一日2-4次。用於過敏性皮炎、接觸性皮炎、脂溢性皮炎、濕疹、神經性皮炎等皮膚病。

過敏性皮炎

過敏性皮炎是由諸多因素導致的皮膚炎症反應。本病常見誘因甚多,不同致病因素所致的過敏反應命名不同,現介紹二類常見的過敏性皮炎。 化妝品皮炎由化妝品引起的皮膚炎症,稱化妝品皮炎。化妝品已成為人們日常生活中不可或缺的東西。有人經常使用某種化妝品,一旦停用或再次使用便會發生過敏反應;也有人在首次使用後面部即出現過敏反應;還有的是在使用後經過日光照曬而發生反應。接觸性皮炎是因皮膚或黏膜部位接觸某種外來刺激物質後所導致的皮膚急性炎症反應。
其原因可分兩大類:1、原發性刺激:主要由強酸、強鹼、斑蟊和某些刺激性較強或濃度較大的化學物質引起。此類無個體選擇性,且無潛伏期,任何人接觸均可立即引起皮膚急性炎症。2、變態反應(過敏反應):此型主要是遲發性變態反應(第vI型變態反應)。是由於接觸某種刺激因子(過敏原)作用於皮膚和黏膜後、僅有少數具有特異性過敏體質的人發病,初次接觸後並不立即發病,而往往經過4—20天的潛伏期(平均7—8天)使機體先致敏,如再次接觸該物質後,可在12小時左右(一般不超過72小時)即可發生皮炎。此類過敏反應是接觸性皮炎中最常見者。

接觸性皮炎

接觸性皮炎是皮膚黏膜由於接觸外界物質,如化纖衣著,化妝品、藥物等等而發生的炎性反應。其臨床特點為在接觸部位發生邊緣鮮明的損害,輕者為水腫性紅斑,較重者有丘疹、水疙甚至大疤,更嚴重者則可有表皮鬆解,甚至壞死。如能及早去除病因和作適當處理,可以速愈,否則可能轉化為濕疹樣皮炎
氟氫可的松氟氫可的松
接觸性皮炎一般都是對外界接觸物過敏導致,所以應積極查找過敏源,祛除誘發過敏因素。可酌情口服開瑞坦、西替利嗪、苯海拉明、賽庚啶等抗組胺藥物,其中氟氫可的松是比較有效的。外用藍科膚寧、蘆柑石洗劑。患處勿抓撓、勿熱水燙洗!自身護理要得當。

臨床套用

1、替代療法:用於急慢性腎上腺皮質功不全,垂體前葉功能減退和腎上腺次全切除術後的補充替代療法。嚴重急性感染或炎症。嚴重急性感染,對細菌性嚴重急性感染在套用足量有效抗菌藥物的同時。配伍GCS,利用其抗炎、抗毒作用,可緩解症狀,幫助病人度過危險期。對病毒性感染,一般不用GCS,水痘和帶狀皰疹患者用後可加劇。
2、但對重度肝炎、腮腺炎、麻疹乙腦患者用後可緩解症狀。防止炎症後遺症、對腦膜炎、心包炎、關節炎及燒傷等。用GCS後可減輕疤痕與粘連、減輕炎症後遺症。對虹膜炎、角膜炎、視網膜炎、除上述作用外,尚可產生消炎止痛作用。
3、自身免疫性和過敏性疾病,自身免疫性疾病:GCS對風濕熱,類風濕性關節炎,系統性紅斑狼瘡等多種自身免疫病均可緩解症狀。對器官移植術後套用,可抑制排斥反應。過敏性疾病:GCS對蕁麻疹、枯草熱、過敏性鼻炎等過敏性疾病均可緩解症狀。但不能根治。
4、治療休克:對感染中毒性休克效果最好。其次為過敏性休克,對心原性休克和低血容量性休克也有效。血液系統疾病:對急性淋巴細胞白血病療效較好。對再障、粒細胞減少、血小板減少症、過敏性紫癜等也能明顯緩解,但需長期大劑量用藥。
5、皮膚病:牛皮癬、濕疹、接觸性皮炎,可局部外用,但對天皰瘡和剝脫性皮炎等嚴重皮膚病則需全身給藥。惡性腫瘤:惡性淋巴瘤、晚期乳腺癌、前列癌等均有效。

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