氟氧頭孢鈉:基本信息,適應症,功用作用,用法用量,注意事項,藥理作用,治療案例,概

氟氧頭孢鈉，英文名：Flomoxef Sodium 。白色至淺黃白色粉末或凍乾物。無臭，極易溶於水或甲醇，溶於乙醇或無水乙醇，幾乎不溶於乙醚。抗菌譜主要包括葡萄球菌、鏈球菌（腸球菌除外)、肺炎鏈球菌、消化鏈球菌、卡他球菌、淋球菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、變形桿菌、流感嗜血桿菌以及擬桿菌等。

基本介紹

藥品名稱：氟氧頭孢鈉
外文名稱：Flomoxef sodium
是否處方藥：處方藥
主要適用症：病菌感染
用法用量：靜脈注射
劑型：粉針劑
運動員慎用：非慎用
是否納入醫保：納入
藥品類型：抗生素

基本信息,適應症,功用作用,用法用量,注意事項,藥理作用,治療案例,概述,一般治療,對症處理,抗生素的套用,

基本信息

中文名稱：氟氧頭孢鈉

中文別名：(6R,7R)-7-(2-((二氟甲基)硫)乙醯氨基)-3-(((1-(2-羥乙基)-1H-四唑-5-基)硫)甲基)-7-甲氧基-8-氧代-5-氧雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉；氧氟頭孢鈉

英文名稱：Flomoxef sodium

英文別名：Flomoxef sodium salt; 5-Oxa-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-((((difluoromethyl)thio)acetyl)amino)-3-(((1-(2-hydroxyethyl)-1H-tetrazol-5-yl)thio)methyl)-7-methoxy-8-oxo-, monosodium salt, cis-;

CAS號：92823-03-5

分子式：C₁₅H₁₇F₂N₆NaO₇S₂

分子量：518.4481

適應症

敏感致病菌引起的中重度感染：敗血症，感染症心內膜炎；外傷，手術傷口等繼發性感染；肺炎，扁桃體周圍膿腫，膿胸，支氣管炎，支氣管擴張症感染，慢性呼吸道疾患急性發作感染；腎孟腎炎，膀胱炎，前列腺炎，淋菌性尿道炎；膽囊炎，膽管炎；腹膜炎，骨盆腹膜炎，道格拉斯氏膿腫；子宮附屬器官炎，子宮內膜炎，骨盆腔炎，子宮旁組織炎，前庭大腺炎。

功用作用

抗菌譜主要包括葡萄球菌、鏈球菌（腸球菌除外）、肺炎鏈球菌、消化鏈球菌、卡他球菌、淋球菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、變形桿菌、流感嗜血桿菌以及擬桿菌等。

本品靜滴0.5g、1g或2g，歷時1小時，最高血藥濃度分別為20μg/ml、45μg/ml和90μg/ml，t1/2（β）分別為73.4、49.2和40分鐘。如以上量點滴2小時，則最高血藥濃度分別為10μg/ml、24μg/ml和48μg/ml，t1/2（β）分別為46.2分鐘、57分鐘和69分鐘。體內分布較廣泛，可進入膽汁、痰液、腹水、骨盆死腔滲出液以及子宮及附屬器官、中耳黏膜和肺組織中。體內少部分代謝，大部分（85%）以原形經腎排泄。腎功能減退者排出減少。套用於上述敏感菌所致的咽炎、扁桃體炎、支氣管炎、肺炎、腎盂腎炎、膀胱炎、前列腺炎、膽道感染、腹膜炎、盆腔炎、子宮及附屬組織炎症、中耳炎、創口感染、心內膜炎及敗血症等。

用法用量

輕症成人1日量1～2g，分成2次靜注；兒童1日60～80mg/kg，分2次靜注或靜滴。

重症成人1日4g，分2～4次用；兒童1日150mg/kg，分3～4次用。

注意事項

1、對青黴素類過敏及過敏體質者慎用。嚴重腎功能障礙者、依靠靜脈營養者、高齡者及全身狀態惡化者均應慎用。

2、不良反應有腎功能減退（BUN上升），造血系統變化（紅細胞減少、粒細胞減少、血紅蛋白降低、嗜酸細胞增多、血細胞比容下降、血小板減少或增多，並罕見溶血性貧血），肝酶單項或多項上升，噁心、嘔吐、腹瀉、軟便、偽膜性腸炎（罕見），皮疹及瘙癢，過敏性休克，藥物熱，咳嗽、呼吸困難及肺X光影象改變症狀，口腔炎，頭暈、倦怠、血或尿澱粉酶升高以及注射局部靜脈炎等。

3、對孕婦及新生兒的用藥安全性尚未確定，一般不宜套用。

藥理作用

本品為氧頭孢烯類抗生素。抗菌譜廣，對革蘭氏陽性球菌（除腸球菌外）與多數腸桿菌科細菌，包括大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌屬、變形菌屬、流感桿菌等均有高度抗菌活性。對厭氧菌（包括脆弱擬桿菌）亦有良好抗菌作用。淋球菌對本品高度敏感。本品對多數β內醯胺酶高度穩定。

藥物相互作用

本品與氨基糖苷類抗生素或呋塞米等強利尿劑同用時，可出現腎功能異常或增加腎毒性。

規格

注射劑：每瓶0.5g, 1.0g。

治療案例

概述

小兒支原體肺炎的治療與一般肺炎的治療原則基本相同，採取綜合治療措施。包括一般治療、對症治療、抗生素的套用、腎上腺皮質激素，以及肺外併發症的治療等5個方面。

一般治療

呼吸道隔離由於支原體感染可造成小流行，且患兒病後排支原體的時間較長，可達1～2個月之外。嬰兒時期僅表現為上呼吸道感染症狀，在重複感染後才發生肺炎。同時在感染支原體期間容易再感染其它病毒，導致病情加重遷延不愈。因此，對患兒或有密切接觸史的小兒，應儘可能做到呼吸道隔離，以防止再感染和交叉感染。

護理保持室內空氣新鮮，供給易消化、營養豐富的食物及足夠的液體。保持口腔衛生及呼吸道通暢，經常給患兒翻身、拍背、變換體位，促進分泌物排出、必要時可適當吸痰，清除粘稠分泌物。

氧療對病情嚴重有缺氧表現者，或氣道梗阻現象嚴重者，應及時給氧。其目的在於提高動脈血氧分壓，改善因低氧血症造成的組織缺氧。給氧方法與一般肺炎相同。

對症處理

祛痰目的在於使痰液變稀薄，易於排出，否則易增加細菌感染機會。但有效的祛痰劑甚少，除加強翻身、拍背、霧化、吸痰外，可選用必嗽平、痰易淨等祛痰劑。由於咳嗽是支原體肺炎最突出的臨床表現，頻繁而劇烈的咳嗽將影響患兒的睡眠和休息，可適當給予鎮靜劑如水合氯醛或苯巴比妥，酌情給予小劑量待因鎮咳，但次數不宜過多。

平喘對喘憋嚴重者，可選用支氣管擴張劑，如氨茶鹼口服，4～6mg/(kg﹒次)，每6h1次﹔亦可用舒喘靈吸入等。

抗生素的套用

根據支原體微生物學特徵，凡能阻礙微生物細胞壁合成的抗生素如青黴素等，對支原體無效。因此，治療支原體感染，應選用能抑制蛋白質合成的抗生素，包括大環內脂尖、四環素類、氯黴素類等。此外，尚有林可黴素、氯林可黴素、萬古黴素、氟氧頭孢鈉及磺胺類如SMZxo等可供選用。

大環內脂類抗生素以上各種中常選用大環內脂類抗生素如紅黴素、螺旋黴素、麥迪黴素、白黴素等。其中又以紅黴素為首選，該藥使用廣泛，療效肯定。對消除支原體肺炎的症狀和體徵明顯，但消除支原體效果不理想，不能消除肺炎支原體的寄居。常用課桌一為50mg/(kg﹒d)，輕者分次口服治療即可，重症可考慮靜脈給藥，療程一般主張不少於2～3周，停藥過早易於復發。常用口服劑有無味紅黴素及紅黴素腸溶片，口服紅黴素自腸道吸收，空腹服用紅黴素250mg，高峰血濃度於給藥後2～3h達到0.3～0.7μg/ml﹔劑量加倍，高峰血濃度為0.3～1.9μg/ml。

靜脈注射紅黴素乳糖酸鹽300mg，4min的血濃度平均為40.9μg/ml，2h後為2.6μg/ml，6h後為0.32μg/ml。如每12h連續靜脈滴注紅黴素乳糖酸鹽1g，則8h後的血藥濃度可維持4～6μg/ml。而痰中平均嘗試為2.6(0.9～8.4)μg/ml。紅黴素主要經膽汁排泄，部分可從腸道內重新吸收。相當量的紅黴素在肝內代謝滅活。口服給藥量的2.5%和注射給藥的15%以活性物質自尿中排出。血液透析和腹膜透析皆不能將紅黴素自體內清除。在使用紅黴素製劑時應注意其毒副作用。各種口服製劑皆可引起噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等胃腸道症狀﹔靜脈滴注時可發生血栓性靜脈炎﹔偶有過敏反應發生，表現為藥物熱、麻疹等。值得注意的是紅性黃疸，往往在給藥14～21d產生上腹疼痛、噁心嘔吐，相繼出現發熱、黃疸、白細胞及嗜酸性粒細胞增多，血清膽紅質和轉氨增高，停藥後2～3d可恢復正常，但再給藥又可重新出現上述症狀。另外，大劑量紅黴素的套用偶可引起耳鳴和暫時性聽覺障礙，一般發生於靜脈給藥或有腎功能減退和（或）肝臟損害者。嬰幼兒口服無味黴素後可出現增生性幽門狹窄，口服紅黴素後也有出現假膜性腸炎者。套用紅黴素期間尿中兒茶酚胺、17-羥類固醇和血清轉氨有增高現象，血清葉酸和尿雌二醇有降低情況。若與茶鹼類藥物同用時，有增加茶鹼和血液中濃度的作用。所以，在合用茶鹼類藥物時，應減量使用或避免合用。

鑒於紅黴素對胃腸道刺激大，並可引起血膽紅素及轉氨升高，以及有耐藥株產生的報導。人們開始選用大環內酯類的新產口，如羅紅黴素（roxithromycin）及甲紅黴素（clarithromycin）、阿奇黴素（azithromycin）、氟氧頭孢鈉等，口服易耐受、穿透組織能力強，能滲入細胞內，半衰期長，MIC為0.002～0.03mg/L。在日本採用白黴素（leucomycin）治療本病效果較好，該藥無明顯毒副作用，比較安全，口服量為20～40mg/(kg﹒d)，分4次服用﹔靜滴量為10～20mg/(kg﹒d)。

四環素類抗生素支原體感染雖有肯定療效，但其毒副作用較多，尤其是四環素對骨骼和牙生長的影響，即使是短期用藥，四環素的色素也能與新形成的骨和牙中的鈣相結合，使乳牙黃染。故不宜在7歲以前兒童時期套用。

氯黴素和碘胺類因為治療支原體感染的療程較長，而氯黴素類、磺胺類抗菌藥物毒副作用較多，不宜長時間用藥，故臨床上較少用於治療支原體感染。

氟酮類有用氟酮類（fluroqumolone）藥物治療支原體感染的報導。氟酮類屬於合成抗菌藥，通過抑制DNA旋轉，阻斷DNA複製發揮抗菌作用。環丙氟酸（ciproflaxacin）、氧氟沙星（ofloxacin）等藥物在肺及支氣管分泌物中濃度高，能穿透細胞壁，半衰期長達6.7～7.4h。抗菌譜廣，對支原體有很好的治療作用。前者10～15mg/(kg﹒d)，分2～3次口服，也可分次靜滴﹔後者10～15mg/(kg﹒d)，分2～3次口服，療程2～3周。

氟氧頭孢鈉